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膦甲酸鈉注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：膦甲酸鈉注射液
漢語(yǔ)拼音：Linjiɑsuɑnnɑ Zhusheye
英文名稱：Foscarnet Sodium Injection
【成份】本品主要成份為：膦甲酸鈉。其化學(xué)名稱為：膦甲酸三鈉鹽六水合物。結(jié)構(gòu)式：（參見膦甲酸鈉乳膏）分子式：CNa3O5P?6H2O分子量：300.04
【性狀】本品為無(wú)色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品主要用于免疫缺陷者（如艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎的治療。也可用于對(duì)阿昔洛韋耐藥的免疫缺陷者（如HIV感染患者）的皮膚黏膜單純皰疹病毒感染或帶狀皰疹病毒感染。
【功能主治】本品主要用于免疫缺陷者（如艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎的治療。也可用于對(duì)阿昔洛韋耐藥的免疫缺陷者（如HIV感染患者）的皮膚黏膜單純皰疹病毒感染或帶狀皰疹病毒感染。
【規(guī)格】（1）100ml：2.4g（2）250ml：6g
【用法用量】
靜脈滴注。1.巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎（1）誘導(dǎo)期用藥每8小時(shí)一次，按體重一次滴注60mg/kg，用輸液泵滴注1小時(shí)以上，連續(xù)14～21日，視治療后的效果而定，也可按體重一次90mg/kg，每12小時(shí)一次。腎功能減退者劑量應(yīng)按肌酐清除率調(diào)整，劑量如下表。肌酐清除率（ml/分鐘）每8小時(shí)劑量（mg/kg）肌酐清除率（ml/分鐘）每8小時(shí)劑量（mg/kg）9660543590574832845342287849362572463021664224186039（2）維持期用藥按體重一次90mg/kg，一日1次。用輸液泵滴注2小時(shí)以上。如患者在維持期視網(wǎng)膜炎癥狀加重時(shí)，應(yīng)仍恢復(fù)誘導(dǎo)期劑量。腎功能減退者維持期劑量應(yīng)按下表調(diào)整：肌酐清除率（ml/分鐘）每8小時(shí)劑量（mg/kg）肌酐清除率（ml/分鐘）每8小時(shí)劑量（mg/kg）849048～607172～847836～486360～727524～36572．單純皰疹和帶狀皰疹按體重一次40mg/kg，每8小時(shí)一次，經(jīng)輸液泵滴注1小時(shí)，共14～21日。肌酐清除率低于96ml/分鐘者，劑量應(yīng)調(diào)整。
【不良反應(yīng)】
1．腎功能損害是本品最主要的不良反應(yīng)，可引起急性腎小管壞死、腎源性尿崩癥及出現(xiàn)膦甲酸鈉結(jié)晶尿等。還可有低鈣或高鈣血癥、血磷過(guò)高或過(guò)低、低鉀血癥等。2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭痛、震顫、易激惹、幻覺(jué)、抽搐等，可能與電解質(zhì)紊亂有關(guān)。3．血液系統(tǒng)：貧血、粒細(xì)胞減少、血小板減少等。4．代謝及營(yíng)養(yǎng)失調(diào)：低鈉血癥和下肢浮腫、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶或淀粉酶升高。5．心血管系統(tǒng)：ECG異常、高血壓或低血壓、室性心律失常。6．其他反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、發(fā)熱、肝功能異常及靜脈炎等。
【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏、肌酐清除率低于0.4ml/（min?kg）患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．本品具有顯著腎毒性，使用期間應(yīng)密切檢測(cè)腎功能。腎功能損害的患者應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量。2．用藥期間患者應(yīng)攝取充足水分，有助于減輕腎毒性。3．膦甲酸鈉不可快速靜脈滴注，必須用輸液泵恒速滴注，滴注速度不得大于1mg/（min?kg）。快速靜注可導(dǎo)致血濃度過(guò)高和急性低鈣血癥或其他中毒癥狀。一次劑量不超過(guò)60mg/kg可于1小時(shí)內(nèi)輸入，較大劑量應(yīng)至少滴注2小時(shí)以上。4．經(jīng)周圍靜脈滴注時(shí)，藥物必須用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成12mg/ml，以免刺激周圍靜脈。5．本品不可與其他藥物同瓶滴注。6．血液透析可清除本品，清除率80ml∕min，3小時(shí)透析可便血藥深度減低50%，故血透析后應(yīng)補(bǔ)充一次劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)雖未發(fā)現(xiàn)使用本品對(duì)胎兒的影響，但因無(wú)確鑿的人類臨床試驗(yàn)資料，此外本品是否隨乳汁排泄也缺乏資料，因此孕婦不宜使用本品。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】?jī)和褂帽酒返陌踩院陀行陨胁磺宄�。�?dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品可沉積在牙齒和骨骼中，在人體的骨骼中也有沉積，故兒童一般不宜使用本品。有應(yīng)用指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后方可應(yīng)用。
【老人用藥】對(duì)于65歲以上的人群尚無(wú)使用本品后的安全性和有效性資料。由于老年人的腎小球?yàn)V過(guò)率下降，因此選用本品前應(yīng)檢查腎功能，并應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1．本品與其他腎毒性藥如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B等合用時(shí)可增加腎毒性。2．與戊烷脒注射劑（靜脈）合用，可能有發(fā)生貧血的危險(xiǎn)。引起低血鈣、低血鎂和腎毒性。3．與齊夫多定合用可能加重貧血，但未發(fā)現(xiàn)加重骨髓抑制的現(xiàn)象。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品給藥后藥物可濃集于骨和軟骨組織中。腦脊液內(nèi)藥物濃度約為同時(shí)期血藥濃度的43%。血清蛋白結(jié)合率為14%～17%。本品在體內(nèi)不代謝，成人靜脈滴注47～57mg/kg，每8小時(shí)1次后，血藥峰濃度（Cmax）可達(dá)575mmol/L。其血消除半衰期（t1/2?）為3.3～6.8小時(shí)，主要經(jīng)腎小球過(guò)濾和腎小管分泌排泄，約80%～87%自腎排出。
【ATC分類】J05A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD004369
【貯藏】遮光，密閉保存。
