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硫酸奎尼丁片
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【藥品名稱】
通用名稱：硫酸奎尼丁片
英文名稱：QuinidineSulfateTablets
商品名稱：硫酸奎尼丁片
【成份】本品化學(xué)名稱為：(9S)-6-甲氧基-脫氧辛可寧-9-醇硫酸鹽二水合物。分子式:(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O分子量:782.96
【性狀】本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色。
【適應(yīng)癥】
主要適用于心房顫動或心房撲動經(jīng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。雖對房性早搏、陣發(fā)性室上性心動過速、預(yù)激綜合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心動過速有效，并有轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動或心房撲動的作用，但由于不良反應(yīng)較多，目前已少用。
【功能主治】主要適用于心房顫動或心房撲動經(jīng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。雖對房性早搏、陣發(fā)性室上性心動過速、預(yù)激綜合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心動過速有效，并有轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動或心房撲動的作用，但由于不良反應(yīng)較多，目前已少用。
【規(guī)格】0.2g
【用法用量】
成人應(yīng)先試服0.2g，觀察有無過敏及特異質(zhì)反應(yīng)。成人常用量：一次0.2～0.3g，每日3～4次。用于轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動或心房撲動，第一日0.2g，每2小時1次，連續(xù)5次；如無不良反應(yīng)，第二日增至每次0.3g，第三日每次0.4g，每2小時1次，連續(xù)5次。每日總量不宜超過2.4g�；謴�(fù)竇性心律后改為維持量，一次0.2～0.3g，每日3～4次。成人處方極量：每日3g(一般每日不宜超過2.4g)，應(yīng)分次給予。
【不良反應(yīng)】
本品治療指數(shù)低，約1/3的患者發(fā)生不良反應(yīng)。心血管：本品有促心律失常作用，產(chǎn)生心臟停搏及傳導(dǎo)阻滯，較多見于原有心臟病患者，也可發(fā)生室性早搏、室性心動過速及室顫。心電圖可出現(xiàn)P-R間期延長、QRS波增寬，一般與劑量有關(guān)�？墒剐碾妶DQ-T間期明顯延長，誘發(fā)室性心動過速(扭轉(zhuǎn)性室性心動過速)或室顫，可反復(fù)自發(fā)自停，發(fā)作時伴暈厥現(xiàn)象，此作用與劑量無關(guān)，可發(fā)生于血藥濃度尚在治療范圍內(nèi)或以下時。本品可使血管擴(kuò)張產(chǎn)生低血壓，個別可發(fā)生脈管炎。胃腸道不良反應(yīng)：很常見，包括惡心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、食欲下降、小葉性肝炎及食道炎。金雞納反應(yīng)：可產(chǎn)生耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面紅。視力障礙如視物模糊、畏光、復(fù)視、色覺障礙、瞳孔散大、暗點及夜盲.聽力障礙、發(fā)熱、局部水腫、眩暈、震顫、興奮、昏迷、憂慮,甚至死亡。一般與劑量有關(guān)。特異質(zhì)反應(yīng)：頭暈、惡心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。與劑量無關(guān)。過敏反應(yīng)：各種皮疹,尤以蕁麻疹、瘙癢多見，發(fā)熱、哮喘、肝炎及虛脫。與劑量無關(guān)。肌肉：使重癥肌無力加重。使CPK酶增高。血液系統(tǒng)：血小板減少、急性溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、白
【禁忌】對該藥過敏者或曾應(yīng)用該藥引起血小板減少性紫癜者禁用。該藥禁用于沒有起搏器保護(hù)的Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征。
【注意事項】
對于可能發(fā)生完全性房室傳導(dǎo)阻滯(如地高辛中毒、Ⅱ度房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重室內(nèi)傳導(dǎo)障礙等)而無起搏器保護(hù)的病人，要慎用。飯后2小時或飯前1小時服藥并多次飲水可加快吸收，血藥濃度峰值的出現(xiàn)提早、升高。與食物或牛奶同服可減少對胃腸道的刺激，不影響生物利用度。當(dāng)每日口服量超過1.5g時，或給有不良反應(yīng)的高危病人用藥，應(yīng)住院，監(jiān)測心電圖及血藥濃度。每天超過2g時應(yīng)特別注意心臟毒性。轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動或心房顫動時，為了防止房室間隱匿性傳導(dǎo)減輕而導(dǎo)致1:1下傳，應(yīng)先用洋地黃制劑或b阻滯劑，以免室率過快。長期用藥需監(jiān)測肝、腎功能。若出現(xiàn)嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂或肝、腎功能異常時需立即停藥。加強(qiáng)心電圖檢測，QRS間期超過藥前20%應(yīng)停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦中應(yīng)用該藥的安全性和有效性沒有相應(yīng)研究證實。僅用于必須使用奎尼丁的孕婦。該藥可通過胎盤屏障。羊水中奎尼丁的含量是血清中的3倍。該藥在母乳中的含量略低于其母體血清含量，因此哺乳期婦女最好不服用該藥。
【兒童用藥】小兒常用量:每次按體重6mg／kg,或按體表面積180mg/m2,一日3～5次.奎尼丁在心律失常兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚無定論。
【老人用藥】奎尼丁在老年患者中應(yīng)用的安全性和有效性尚不確切.
【藥物相互作用】
與其他抗心律失常藥合用時可致作用相加，維拉帕米、胺碘酮可使本品血藥濃度上升。與口服抗凝藥合用可使凝血酶原進(jìn)一步減少，也可減少本品與蛋白的結(jié)合。故需注意調(diào)整合用時及停藥后的劑量。苯巴比妥及苯妥英納可以增加本品的肝內(nèi)代謝，使血漿半衰期縮短，應(yīng)酌情調(diào)整劑量。本品可使地高辛血清濃度增高以致達(dá)中毒水平，也可使洋地黃毒苷血清濃度升高，故應(yīng)監(jiān)測血藥濃度及調(diào)整劑量。在洋地黃過量時本品可加重心律失常。與抗膽堿藥合用，可增加抗膽堿能效應(yīng)。能減弱擬膽堿藥的效應(yīng)，應(yīng)按需調(diào)整劑量。本品可使神經(jīng)肌肉阻滯藥尤其是筒箭毒堿、琥珀膽堿及泮庫溴銨的呼吸抑制作用增強(qiáng)及延長。尿的堿化藥如乙酰唑胺、大量檸檬汁、抗酸藥或碳酸氫鹽等，可增加腎小管對本品的重吸收，以至常用量就出現(xiàn)毒性反應(yīng)。與降壓藥、擴(kuò)血管藥及β阻滯劑合用，本品可加劇降壓及擴(kuò)血管作用；與β阻滯劑合用時還可加重對竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。利福平可增加本品的代謝，使血藥濃度降低。異丙腎上腺素可能加重本品過量所致的心律失常，但對Q-T間期延長致的扭轉(zhuǎn)性室速有利。
【藥物過量】幼兒單次口服奎尼丁超過5g可引起死亡。藥物過量急性期最常見的是室性心律失常和低血壓。其他包括嘔吐、腹瀉、耳鳴、高頻聽力喪失、眩暈、視力模糊、復(fù)視、畏光、頭痛、譫妄等。服用奎尼丁過量引起室性心動過速（包括尖端扭轉(zhuǎn)性室速）影響到血流動力學(xué)時需停用奎尼丁，立即電轉(zhuǎn)復(fù)，必要時安裝臨時起搏器。
【藥理】本品為Ⅰα類抗心律失常藥，對細(xì)胞膜有直接作用。主要抑制鈉離子的跨膜運(yùn)動，影響動作電位0相。抑制心肌的自律性，特別是異位興奮點的自律性，降低傳導(dǎo)速度，延長有效不應(yīng)期，減低興奮性。對心房不應(yīng)期的延長較心室明顯，縮短房室交界區(qū)的不應(yīng)期，提高心房心室肌的顫動閾，其次抑制鈣離子內(nèi)流，降低心肌收縮力，通過抗膽堿能作用間接對心臟產(chǎn)生影響。大劑量可阻斷α受體，產(chǎn)生擴(kuò)血管作用及低血壓�？岫〉挠行а帩舛仁�3～6mg/L，8mg/L以上可發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。
【藥代動力學(xué)】
口服后吸收快而完全，生物利用度個體差異大，約44%～98%。由于與蛋白親和力強(qiáng)，廣泛分布于全身，表觀分布容積正常人為2～3L/kg，心衰時降低。正常人蛋白結(jié)合率為80%～88%�？诜�30分鐘作用開始，1～3小時達(dá)最大作用，持續(xù)約6小時。半衰期(t1/2)為6～8小時，小兒為2.5～6.7小時；肝功能不全者延長。主要經(jīng)肝臟代謝，部分代謝產(chǎn)物具有藥理活性。肝藥酶誘導(dǎo)劑可增加本品代謝。以原形隨尿排出的量約占用量18.4%(10%～20%)，主要通過腎小球濾過，酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形藥及代謝物的清除。糞便約可排出5%，乳汁及唾液也有少量排出。
【ATC分類】C01B
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD004455
【貯藏】密閉、在干燥處保存。
