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硫酸依替米星氯化鈉注射液
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【藥品名稱】
通用名稱:硫酸依替米星氯化鈉注射液
英文名稱:EtimicinSulfateandSodiumChlorideInjection
商品名稱:愛益
【成份】硫酸依替米星、氯化鈉 化學(xué)名稱為:O-2-氨基-2,3,4,6-四脫氧-6-(氨基)-a-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-b-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)-2-脫氧-N-乙基-L-鏈霉胺5/2硫酸分子式:C21H43N5O7·5/2H2SO4分子量:722
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品適用于對其敏感的大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸橡酸桿菌、腸桿菌屬、不動桿菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌和葡萄球菌等引起的以下各種感染:呼吸道感染:如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)肺部感染等。腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)感染:如急性腎孟腎炎、膀胱炎、慢性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發(fā)作等。皮膚軟組織和其它感染:如皮膚及軟組織感染、外傷、創(chuàng)傷和手術(shù)產(chǎn)后的感染及其他敏感菌感染。
【功能主治】本品適用于對其敏感的大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸橡酸桿菌、腸桿菌屬、不動桿菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌和葡萄球菌等引起的以下各種感染:呼吸道感染:如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)肺部感染等。腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)感染:如急性腎孟腎炎、膀胱炎、慢性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發(fā)作等。皮膚軟組織和其它感染:如皮膚及軟組織感染、外傷、創(chuàng)傷和手術(shù)產(chǎn)后的感染及其他敏感菌感染。
【規(guī)格】100ml:依替米星0.1g(10萬單位)與氯化鈉0.9g100ml:依替米星0.15g(15萬單位)與氯化鈉0.9g100ml:依替米星0.3g(30萬單位)與氯化鈉0.9g
【包裝】玻璃輸液瓶裝,100ml/瓶
【用法用量】
靜脈滴注。成人推薦劑量:對于腎功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者,每日用量0.2~0.3g,每日2次或1次靜脈滴注,每次滴注1小時以上。療程為5~10日。
【不良反應(yīng)】
本品系半合成氨基糖苷類抗生素,其不良反應(yīng)為耳、腎的不良反應(yīng),發(fā)生率和嚴(yán)重程度與奈替米星相似。個別病例可見尿素氮(BUN)、肌酐(SCr)或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)等肝腎功能指標(biāo)輕度升高,但停藥后即恢復(fù)正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要發(fā)生于腎功能不全的患者、劑量過大或過量的患者,表現(xiàn)為眩暈、耳鳴等,個別患者電測聽力下降,程度一般較輕。其他罕見的反應(yīng)有惡心、皮疹、靜脈炎、心悸、胸悶及皮膚瘙癢等。
【禁忌】對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。
【注意事項】
腎功能受損的患者,不宜使用本品。如必要使用時應(yīng)調(diào)整使用劑量,并應(yīng)監(jiān)測血清中硫酸依替米星的濃度,此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最適合觀察腎功能程度的指標(biāo)。在使用本品治療過程中應(yīng)密切觀察腎功能和第八對顱神經(jīng)功能的變化,并盡可能進(jìn)行血藥濃度檢測,尤其是己明確或懷疑有腎功能減退或衰竭患者、大面積燒傷患者、新生兒、早產(chǎn)兒、嬰幼兒和老年患者、休克、心力衰竭、腹水、嚴(yán)重脫水患者及腎功能在短期內(nèi)有較大波動者。本品屬氨基糖苷類抗生素,可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象。因此對接受麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒堿或大量輸入枸橡酸抗凝劑的血液患者應(yīng)特別注意,一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象應(yīng)停用本品,靜脈內(nèi)給予鈣鹽進(jìn)行治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】氨基糖苷類藥物可進(jìn)入胎盤和乳汁,妊娠期或哺乳期患者應(yīng)用此類藥物應(yīng)被告之對胎兒或嬰兒有潛在的損傷,為安全起見,應(yīng)避免使用。
【兒童用藥】本品屬氨基糖苷類抗生素,兒童慎用。
【老人用藥】由于生理性腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調(diào)整。
【藥物相互作用】
本品應(yīng)當(dāng)避免與其他具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生素、強(qiáng)利尿酸及呋塞米(速尿)等聯(lián)合使用,以免增加腎毒性和耳毒性。
【藥物過量】未進(jìn)行該項試驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥理】本品系半合成水溶性抗生素,屬氨基糖苷類。體外抗菌作用研究表明:本品抗菌譜廣,對多種病原菌有較好抗菌作用,其中對大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎軒菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性,對部分假單胞桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性,對部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢唑啉耐藥的金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和克雷伯氏肺炎桿菌,其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內(nèi)。對產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。本品的作用機(jī)制是抑制敏感菌正常的蛋白質(zhì)合成。
【毒理】動物耳毒性試驗結(jié)果可見本品肌內(nèi)注射的耳毒性比與奈替米星相似。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家藥品監(jiān)督管理局藥品標(biāo)準(zhǔn)(試行)WS-807(X-593)-2002
【藥代動力學(xué)】
健康成人一次靜脈滴注0.1g、0.15g和0.2g硫酸依替米星后血清藥物濃度分別為11.30、14.6、19.79mg/L。血液藥物消除半衰期(tl/2β)約為1.5小時,24小時內(nèi)原型藥物在尿中的排泄量約為80%左右。健康成人每日給藥2次,間隔12小時,連續(xù)給藥7日,血中也無明顯的蓄積作用,本品與血清蛋白的結(jié)合率為25%左右。
【ATC分類】J01G
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD018982
【貯藏】密閉,在陰涼處(不超過20℃)保存。