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硫酸茚地那韋片
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【藥品名稱】
通用名稱：硫酸茚地那韋片
英文名稱：IndinavirSulfateTablets
商品名稱：又欣
【成份】硫酸茚地那韋
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥】
和其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療成人及兒童HIV-1感染。成人的臨床研究證明：減緩艾滋病的發(fā)展進(jìn)程或致死亡的危險(xiǎn)性。增加總體存活率。使血清病毒核糖核酸處于持久性低水平。使CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)呈持久性升高。
【功能主治】和其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療成人及兒童HIV-1感染。成人的臨床研究證明：減緩艾滋病的發(fā)展進(jìn)程或致死亡的危險(xiǎn)性。增加總體存活率。使血清病毒核糖核酸處于持久性低水平。使CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)呈持久性升高。
【規(guī)格】0.2g(按茚地那韋計(jì))
【包裝】180片/瓶360片/瓶，聚烯烴塑料瓶。
【用法用量】
成人：本品的推薦劑量為每8小時(shí)口服800mg。用本品治療必須以2.4g/天的推薦劑量開始。兒童患者（3歲及3歲以上可口服片劑的兒童）：本品的推薦劑量為每8小時(shí)口服500mg/m2。兒童劑量不能超過成人劑量每8小時(shí)800mg。本品尚未在3歲以下兒童中進(jìn)行過研究。本品應(yīng)該用于：與批準(zhǔn)的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒制劑（如，核苷類和非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑）合用治療成人的HIV-1感染；單獨(dú)應(yīng)用治療臨床上不適宜核苷或非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療的成年患者。本品必須每間隔8小時(shí)服用一次，為使之吸收完全，本品不可與食物一起服用，易在餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)用水送服。本品也可以用其它飲料送服，如脫脂奶、果汁、咖啡或茶，或者清淡的飲食，如果醬面包、蘋果汁、加脫脂奶和糖的咖啡、玉米片、脫脂奶和糖。為保證足夠的水合作用，建議患者在24小時(shí)期間至少飲用1.5升液體。建議兒童患者：體重小于20kg者，每天至少飲用75ml/kg體重液體；體重在20～40kg者，每天至少飲用50ml/kg體重液體。除攝取足夠的水量外，對(duì)于一次或多次腎結(jié)石發(fā)作的患者在腎結(jié)石急性發(fā)作期可暫停治療（如暫停1-3天）或者中斷治療。聯(lián)合治療利福布汀利福布汀與本品同時(shí)服用時(shí)，建議將利福布汀的劑量減少至標(biāo)準(zhǔn)劑量的一半(參考制造廠商關(guān)于利福布汀產(chǎn)品說明書)，而本品劑量增加至每8小時(shí)1000mg。酮康唑與酮康唑同時(shí)服用時(shí)，本品的劑量應(yīng)減少至每8小時(shí)600mg。伊曲康唑與伊曲康唑200mg一天兩次同時(shí)服用時(shí)，本品的劑量應(yīng)減少至每8小時(shí)600mg。Delavirdine與delavirdine400mg一天三次同時(shí)服用時(shí)，本品的劑量應(yīng)減少至每8小時(shí)600mg。依非韋倫與依非韋倫同時(shí)服用時(shí)，本品的劑量應(yīng)增加至每8小時(shí)1000mg。
【不良反應(yīng)】
臨床試驗(yàn)在全球性對(duì)照臨床試驗(yàn)中，單用本品或與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物(齊多夫定、去羥肌苷和/或拉米夫定)合用，都具有良好的耐受性。本品不改變與齊多夫定、去羥肌苷和/或拉米夫定有關(guān)的主要毒性反應(yīng)的類型、發(fā)生率或嚴(yán)重程度。與本品有關(guān)的不良反應(yīng)多數(shù)是輕微的，且不需停藥。因任何臨床不良反應(yīng)而導(dǎo)致停藥的，在196名單用本品治療的患者中占5.1%，在53名本品與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合治療的患者中占5.7%，在74名單用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物治療的患者中占6.8%。單用本品治療的患者中（n=196），由研究人員報(bào)告為可能、很可能或確定與藥物有關(guān)，不論其嚴(yán)重程度且在≥5%的患者中發(fā)生的臨床不良反應(yīng)包括：虛弱/疲勞、腹痛、返酸、腹瀉、口干、消化不良、胃腸脹氣、惡心、嘔吐、淋巴結(jié)病、眩暈、頭痛、感覺遲鈍、失眠、皮膚干燥、瘙癢、藥疹和味覺異常。許多最常見的不良反應(yīng)通常是此類患者已存在或經(jīng)常發(fā)生的疾病。臨床試驗(yàn)報(bào)道，約有9.8%（252/2577）服用本品的患者報(bào)道有腎結(jié)石，包括伴有或不伴有血尿（包括鏡檢血尿）的腰痛，對(duì)照組為2.2%。一般而言，這些病例不伴有腎功能不全，并可通過攝水和暫時(shí)中斷治療（如暫停1-3天）恢復(fù)。（見注意事項(xiàng)腎結(jié)石和用法用量）在3歲及3歲以上兒童患者的臨床試驗(yàn)中，服用本品每8小時(shí)500mg/m2后，除腎結(jié)石發(fā)生率增高至24%（13/55）以外，其它不良事件均與成人相似。上市后經(jīng)驗(yàn)產(chǎn)品上市后，有以下不能確定與藥物是否有關(guān)的不良事件的報(bào)道：全身/非特異性部位：腹脹，頸背部、腹部和腹膜后壁的脂肪重新分布/聚積。心血管系統(tǒng)：心血管病包括心肌梗塞、心絞痛，腦血管病。消化系統(tǒng)：肝功能異常；肝炎，包括罕見的肝功能衰竭、胰腺炎（見注意事項(xiàng)）。血液系統(tǒng)：血友病患者的自發(fā)出血增加；急性溶血性貧血（見注意事項(xiàng)）。內(nèi)分泌/代謝：新發(fā)生糖尿病或高血糖，或者原有的糖尿病加重（見注意事項(xiàng)）。過敏反應(yīng)：過敏性反應(yīng)。神經(jīng)系統(tǒng)/精神病：口腔感覺異常。皮膚和皮下組織：皮疹，包括多形性紅斑和斯-約二氏綜合征、色素沉著、脫發(fā)和蕁麻疹；嵌甲和/或甲溝炎。泌尿生殖系統(tǒng)：腎結(jié)石，一般不伴有腎功能不全；然而伴有腎功能不全或急性腎功能衰竭的腎結(jié)石也有報(bào)道（見注意事項(xiàng)）；結(jié)晶尿；有時(shí)有茚地那韋結(jié)晶沉積的間質(zhì)性腎炎；在有些患者，停用茚地那韋后，間質(zhì)性腎炎仍存在。實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)結(jié)果本品單劑治療組中，由研究人員報(bào)告為可能、很可能或確定與藥物有關(guān)（發(fā)生率≥5%）、最常見的實(shí)驗(yàn)室不良反應(yīng)為：ALT、AST、血清間接膽紅素、血清總膽紅素和尿蛋白的改變。本品單獨(dú)治療或與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)合治療時(shí)，僅有1%的患者因這些實(shí)驗(yàn)室不良反應(yīng)而終止治療。本品單劑治療或與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)合治療的患者中出現(xiàn)的單獨(dú)無癥狀高膽紅素血癥（總膽紅素≥2.5mg/dl）多數(shù)僅是間接膽紅素升高和極少伴有ALT、AST或堿性磷酸酶升高。大多數(shù)患者仍繼續(xù)服用本品，且不用降低劑量，膽紅素值逐漸減低到治療前水平。在本品臨床試驗(yàn)中，接受每8小時(shí)500mg/m2推薦劑量的3歲及3歲以上兒童中，10.9%（6/55）的患者有不明原因的無癥狀膿尿，有些合并出現(xiàn)輕度血清肌苷升高。上市后所見實(shí)驗(yàn)室不良反應(yīng)的報(bào)道：血清甘油三酯增高。
【禁忌】本品禁用于對(duì)其任何成分在臨床上有明顯過敏反應(yīng)的患者。本品不能與特非那定、西沙比利、阿司咪唑、三唑侖、咪唑安定、匹莫齊特或麥角衍生物同時(shí)服用。本品抑制CYP3A4而引起上述藥物血漿濃度增高，可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的甚至危及生命的不良反應(yīng)。
【注意事項(xiàng)】
腎結(jié)石服用本品后有發(fā)生過腎結(jié)石的報(bào)道。某些病例的腎結(jié)石與腎功能不全或急性腎功能衰竭有關(guān)，其中大多數(shù)病例的腎功能不全和急性腎功能衰竭是可逆的。如果出現(xiàn)腎結(jié)石的癥狀和體征，如伴有或不伴有血尿（包括鏡檢血尿）的腰痛，可考慮在腎結(jié)石急性發(fā)作期暫停治療（如暫停1-3天）或中斷治療。建議所有服用本品的患者攝取足夠的水量。（見不良反應(yīng)-上市后經(jīng)驗(yàn)及用法用量-腎結(jié)石）急性溶血性貧血已有急性溶血性貧血的報(bào)道，某些病例較嚴(yán)重且進(jìn)展迅速。一經(jīng)診斷明確，應(yīng)對(duì)溶血性貧血實(shí)施相應(yīng)的治療，其中可以包括中斷使用本品。肝炎服用本品的患者中有出現(xiàn)肝炎，包括極少數(shù)肝功能衰竭的報(bào)道。由于這些患者中大多數(shù)伴有其它具有混淆作用的醫(yī)學(xué)情況和/或正在接受聯(lián)合性療法，因此本品與這些不良事件的因果關(guān)系尚不能確定。高血糖接受蛋白酶抑制劑治療的HIV感染的患者中已有新發(fā)生糖尿病或高血糖，或者原有的糖尿病加重的報(bào)道。許多報(bào)道的病例伴有其它具有混淆作用的醫(yī)學(xué)情況，某些患者還需使用與糖尿病或高血糖的進(jìn)展有關(guān)的藥物治療。其中的一些患者需要開始使用或調(diào)整胰島素劑量或使用口服降血糖藥治療。其中某些病例出現(xiàn)糖尿病酮癥酸中毒。大多數(shù)病例可以繼續(xù)接受蛋白酶抑制劑的治療，也有一些病例需中斷或停止治療。某些患者，不論在治療前有或沒有糖尿病，在停止使用蛋白酶抑制劑后仍存在高血糖。蛋白酶抑制劑與這些不良事件的因果關(guān)系尚未確定。有合并癥的患者用蛋白酶抑制劑治療的血友病甲和血友病乙患者中有自發(fā)出血的報(bào)道。某些患者需加用VIII因子。許多上述報(bào)道的病例已繼續(xù)或重新開始蛋白酶抑制劑的治療。蛋白酶抑制劑治療與這些不良事件的因果關(guān)系尚未確定。（見不良反應(yīng)-上市后經(jīng)驗(yàn)）對(duì)由肝硬化引起的輕至中度肝功能不全患者，本品的劑量應(yīng)減低至每8小時(shí)600mg。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未對(duì)孕婦進(jìn)行足夠的和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究。只有在可能的受益超過對(duì)胎兒可能的危險(xiǎn)時(shí)，方可在妊娠期使用本品。非致畸作用將茚地那韋用于新生獼猴時(shí)會(huì)引起其在出生后暫時(shí)生理性高膽紅素血癥的輕度加重.而將茚地那韋給予妊娠末三個(gè)月的懷孕獼猴則不引起新生獼猴高膽紅素血癥的類似加重；然而，會(huì)引起有限的茚地那韋胎盤轉(zhuǎn)移。接受不同劑量茚地那韋治療的健康受試者和HIV-1感染的患者均有高膽紅素血癥發(fā)生，但極少伴有血清轉(zhuǎn)氨酶增高。然而，從理論上講，該化合物有加重人類新生兒生理性高膽紅素血癥的可能性，所以對(duì)分娩期的妊娠婦女使用本品必須慎重考慮。哺乳婦女尚不知本品是否從人乳汁排泄。鑒于許多藥物從人乳汁中排泄，且本品可能對(duì)受乳嬰兒存在不良反應(yīng)，所以如果哺乳婦女正在服用本品，應(yīng)建議中斷哺乳。
【兒童用藥】本品適宜于3歲及3歲以上可口服膠囊的兒童患者（見兒童患者用法及劑量）。本品尚未在3歲以下患者中進(jìn)行研究。
【老人用藥】老年患者的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
【藥物過量】已有本品過量服用的報(bào)道。最常見的癥狀為胃腸道反應(yīng)（如惡心、嘔吐、腹瀉）和腎臟反應(yīng)（如腎結(jié)石、腰痛、血尿）。尚不知本品是否能通過腹膜或血液透析。
【藥理】硫酸茚地那韋是一種人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制劑。作用機(jī)理：HIV蛋白酶是在傳染性HIV中發(fā)現(xiàn)的使病毒聚合蛋白前體裂解成單個(gè)功能蛋白的一種酶。茚地那韋可與該蛋白酶的活性部位結(jié)合并抑制其活性。這種抑制作用阻斷了病毒聚合蛋白的裂解，導(dǎo)致不成熟的非傳染性病毒顆粒形成。體外抗病毒活性：HIV對(duì)茚地那韋的體外敏感性與人體內(nèi)茚地那韋對(duì)HIV復(fù)制的抑制率的相關(guān)性尚未確立。HIV變異體（包括適應(yīng)于實(shí)驗(yàn)室的變異體、初期臨床分離株和對(duì)核苷類似物及非核苷類HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的臨床分離株）經(jīng)常感染不同類型的細(xì)胞，采用淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞起源的細(xì)胞株和外周血淋巴細(xì)胞測(cè)定了茚地那韋對(duì)上述病毒株的體外活性，結(jié)果其IC95范圍為25-100nM。在與核苷類似物齊多夫定、地丹諾辛及一種非核苷類抑制劑合并用藥的體外研究中，茚地那韋顯示出協(xié)同作用。耐藥性：在一些使用茚地那韋的患者上已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了對(duì)該藥敏感性下降的HIV分離株。病毒的耐藥性與突變?cè)黾佑嘘P(guān)，這些突變導(dǎo)致病毒蛋白酶上替換氨基酸的表達(dá)。已證實(shí)11個(gè)氨基酸殘基位點(diǎn)的替換與耐藥性有關(guān)。耐藥性由這些位點(diǎn)多種氨基酸替換的共同表達(dá)所介導(dǎo)，更高程度的耐藥通常與更大量的替
【毒理】遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、體外DNA片斷堿性洗脫試驗(yàn)、體內(nèi)外染色體畸變?cè)囼?yàn)、體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞誘變?cè)囼?yàn)均未見本品有致突變作用或遺傳毒性。生殖毒性：在全身暴露量相當(dāng)于或略高于臨床劑量下的人體暴露量時(shí)，未見雌性大鼠的交配、生育力、胎仔存活率及雄性大鼠的交配行為產(chǎn)生與給藥相關(guān)的影響。另外，未給藥的雌性動(dòng)物與給藥后的雄性動(dòng)物交配，也未見生育力受影響。分別對(duì)家兔、犬和大鼠進(jìn)行了致畸敏感期毒性研究，劑量分別達(dá)240、80和640mg/kg/日。這些試驗(yàn)的最高劑量所產(chǎn)生的全身暴露量相當(dāng)于或略高于人體暴露量。結(jié)果未見家兔和犬產(chǎn)生與給藥有關(guān)的外觀、內(nèi)臟或骨骼改變。未見大鼠產(chǎn)生與給藥相關(guān)的外觀和內(nèi)臟改變，但大鼠可見與給藥相關(guān)的肋骨增加（相當(dāng)于或低于人體暴露量時(shí)）和頸肋增加（相當(dāng)于或略高于人體暴露量時(shí)）。在以上三種動(dòng)物中未見胚胎/胎仔存活率或胎仔重量受影響。家兔母體給予本品240mg/kg/日后1小時(shí)，在胎仔血漿中檢測(cè)不到該藥，給藥2小時(shí)后胎仔血漿藥物水平約為母體的3%。犬母體給予本品80mg/kg/日后1小時(shí)和2小時(shí)，胎仔血漿藥物水平約為母體的50%。大鼠母體給予本品40和640mg/kg/日后1小時(shí)和2小時(shí)
【ATC分類】J05A
【編碼】HD004579
【貯藏】密封，陰涼干燥處保存。
