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氯解磷定注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：氯解磷定注射液
英文名稱：PralidoximeChlorideInjection
商品名稱：氯解磷定注射液
【成份】氯解磷定
【性狀】本品為無色或黃色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
用于解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。
【功能主治】用于解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。
【規(guī)格】2ml：0.5g
【包裝】安瓿裝，2ml/支，10支/盒。
【用法用量】
肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射。成人常用量：肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5～1g(1～2支)，視病情需要可重復(fù)注射。兒童常用量：按體重20mg/kg，用法參見成人。一般中毒，肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5～1g(1～2支)；嚴重中毒，1～1.5g(2～3支)。以后根據(jù)臨床病情和血膽堿酯酶水平，每1.5～2小時可重復(fù)1～3次。靜脈滴注方法和用藥天數(shù)可參見碘解磷定注射液。
【不良反應(yīng)】
注射后可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現(xiàn)暫時性S-T段壓低和Q-T時間延長。注射速度過快引起眩暈、視力模糊、復(fù)視、動作不協(xié)調(diào)。劑量過大可抑制膽堿酯酶、抑制呼吸和引起癲癇樣發(fā)作。
【禁忌】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【注意事項】
有機磷殺蟲劑中毒患者越早應(yīng)用本品越好。皮膚吸收引起中毒的患者，應(yīng)用本品的同時要脫去被污染的衣服，并用肥皂清洗頭發(fā)和皮膚。眼部用2.5%碳酸氫鈉溶液和生理氯化鈉溶液沖洗�？诜卸净颊哂�2.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機磷殺蟲劑可在下消化道吸收，因此口服患者應(yīng)用本品至少要維持48～72小時，以防引起延遲吸收后加重中毒，甚至致死�；杳曰颊咭３趾粑劳〞�，呼吸抑制應(yīng)立即進行人工呼吸。用藥過程中要隨時測定血膽堿酯酶作為用藥監(jiān)護指標。要求血膽堿酯酶維持在50%～60%以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關(guān)，因此密切觀察臨床表現(xiàn)亦可及時重復(fù)應(yīng)用本品。本品對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷(dimefox)、丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差；對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老人用藥】老年人的心、腎潛在代償功能減退，應(yīng)適當減少用量和減慢靜脈注射速度。
【藥物相互作用】
本品系膽堿酯酶復(fù)活劑，可間接減少乙酰膽堿的積蓄，對骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用，對植物神經(jīng)的作用較強，二藥聯(lián)合應(yīng)用臨床效果顯著。本品有增強阿托品的生物效應(yīng)，故在二藥同時應(yīng)用時要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2～4mg，每10分鐘一次，嚴重中毒為4～6mg，每5～10分鐘，肌內(nèi)注射或靜脈注射，直到出現(xiàn)阿托品化。阿托品化要維持48小時，以后逐漸減少阿托品劑量或延長注射時間。本品在堿性溶液中易分解，禁與堿性藥物配伍。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理】本品系肟類化合物，其季銨基團能趨向與有機磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷�；憠A酯酶的陽離子部位，它的親核性基團可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶，使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài)，重新呈現(xiàn)活力，被有機磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽堿酯酶的復(fù)活作用效果甚差。對慢性有機磷殺蟲藥中毒抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。本品對有機磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯，而對毒蕈堿樣癥狀作用較弱，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。本品肟含量為79.5%，而碘解磷定僅51.9%；故本品1g的藥效相當于碘解磷定1.5g。本品具有水溶性(640mg/ml，25℃)，穩(wěn)定性好，局部吸收完全，可供肌內(nèi)注射。報告43例有機磷殺蟲劑中毒患者，血膽堿酯酶平均活力為正常值的50%左右，肌內(nèi)注射本品0.5～1g（1～2支）后，臨床中毒癥狀大都在30分鐘～1小時內(nèi)消失，血膽堿酯酶活力恢復(fù)到正常值的70%以上。
【毒理】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【執(zhí)行標準】國家藥品標準WS-10001-(HD-1031)-2002
【藥代動力學(xué)】
肌內(nèi)或靜脈注射本品，血中濃度很快增高，高峰維持2～3小時，以后逐漸下降。肌內(nèi)注射本品7.5mg/kg或10mg/kg,可達血漿有效治療濃度4μg/ml，半衰期(t1/2)為77分鐘，很快以原形和其代謝產(chǎn)物由尿排出。
【ATC分類】V03A
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD004718
【貯藏】遮光，密閉保存。
