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羅格列酮鈉片
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【藥品名稱】
通用名稱：羅格列酮鈉片
英文名稱：RosiglitazoneSodiumTablets
商品名稱：太羅
【成份】羅格列酮
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
本品用于治療2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者。本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不住的患者。本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療，且可有效的保持藥物療效。在開始服用本品前，應(yīng)診治影響血糖控制的病癥，如感染。
【功能主治】本品用于治療2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者。本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不住的患者。本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療，且可有效的保持藥物療效。在開始服用本品前，應(yīng)診治影響血糖控制的病癥，如感染。
【規(guī)格】4毫克(按羅格列酮計)
【包裝】1．15片/板*1板/盒，鋁塑泡罩包裝。2．7片/板*1板/盒，鋁塑泡罩包裝。
【用法用量】
口服，服藥與進食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個體化。單藥治療：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服。如對初始劑量反應(yīng)不佳，可逐漸加量至一日兩片(8mg)。與磺酰脲類聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服。發(fā)生低血糖時，減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片(8mg)。最大推薦劑量為每日兩片(8mg)，每日一次或分兩次口服。
【不良反應(yīng)】
本品不良反應(yīng)僅為輕中度水腫。文獻報道用藥治療時水腫發(fā)生率為4.8%，與胰島素合用時為15.3%，貧血，發(fā)生率約為1%，本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。低血糖反應(yīng)，合并使用其它降糖藥物時，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險。肝功能，臨床試驗發(fā)現(xiàn)輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為0.2%，與安慰劑組相當(dāng)，并且為可逆，血脂，服用本品后可觀察到患者的血脂指標(biāo)發(fā)生改變
【禁忌】對本品或其中成分過敏者禁用。
【注意事項】
一般羅格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。低血糖癥：聯(lián)合使用胰島素或其它口服降糖藥時，有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。排卵：絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一，這些患者如果不采取有效避孕措施，則有懷孕的風(fēng)險。水腫：水腫病人使用本品應(yīng)慎用。心臟：對于NYHA標(biāo)準(zhǔn)新功能Ⅲ和Ⅳ級的病人，不宜使用本品。肝臟：適用本品應(yīng)定期檢測肝功能，有活動性肝病的病人不應(yīng)服用本品治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，動物(大鼠)試驗表明，本品可移行入乳汁，服用本品期間應(yīng)避免哺乳。
【兒童用藥】兒童用藥的安全性尚未確定。
【老人用藥】老年患者服用本品時毋需因年齡而調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
經(jīng)細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝實驗表明，在臨床使用劑量上，羅格列酮不抑制主要的P450酶，體外試驗證實，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經(jīng)CYP2C9代謝。尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經(jīng)CYP3A4途經(jīng)代謝，因此與本品(4毫克/次，每日2次)合用，不會對上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動力學(xué)影響。格列本脲：對于服用格列本脲后病情穩(wěn)定的糖尿病患者，本品(2毫克/日，每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不會改變其24小時的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平。二甲雙胍：對于健康受試者，本品(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會改變本品及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)。阿卡波糖:健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次,每日3次)7天,對單劑口服本品的藥代動力學(xué)參數(shù)無影響。地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次，每日1次)14天，對地高辛(0.375毫克/此，每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無影響。華法林：連續(xù)服用本品對華法林對機體的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無影響。乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發(fā)生的危險性。雷尼替�。航】凳茉囌叻美啄崽娑�(150毫克/次，每日2次)4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學(xué)參數(shù)，該結(jié)果表明胃腸道PH值升高不影響本品的口服吸收。
【藥物過量】當(dāng)出現(xiàn)服藥過量時，應(yīng)根據(jù)患者臨床癥狀，體征進行適當(dāng)?shù)闹С种委煛?br />【藥理】羅格列酮鈉為羅格列酮的鈉鹽，以下為羅格列酮的作用。羅格列酮屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ受體，可對參與葡萄糖生成，轉(zhuǎn)運和利用的胰島素的反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。此外，PPAR-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結(jié)果表明，羅格列酮改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗，羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降]中得到顯示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展，動物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現(xiàn)，并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運因子GLU1-4的
【毒理】動物毒性：小鼠、大鼠、犬給予羅格列酮，劑量分別為3mg/kg/日，4mg/kg/日和2mg/kg/日(分別相當(dāng)于臨床最大推薦日劑量下AUC的5、22和2倍)時，均發(fā)現(xiàn)心臟增大，形態(tài)學(xué)檢查可見心室肥大，這可能與血容量增加導(dǎo)致心臟負荷加大有關(guān)。遺傳毒性：體外細菌基因致突變試驗，替外人淋巴細胞染色體畸變試驗，小鼠體內(nèi)微核試驗，體內(nèi)、外大鼠程序外DNA合成試驗(UDS)結(jié)果均為陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗中，在代謝活化條件下可見突變有輕度增加(約2倍)。生殖毒性：羅格列酮劑量達40mg/kg/日(相當(dāng)于人日服量最大推薦劑量下AUC的116倍)。對雄性大鼠交配和生育力無影響。本品可改變雄性大鼠的動情周期(劑量2mg/kg/日，相當(dāng)于人日服量最大推薦劑量下AUC的20倍)。降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日，相當(dāng)于人日服量最大推薦劑量下AUC的200倍)，并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的3倍)劑量下，未見到上述改變。羅格列酮劑量為0.6和4.6mg/kg/日(相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的3和5倍)，可降低猴子卵泡同血清雌二醇水平，繼而
【藥代動力學(xué)】
根據(jù)相關(guān)文獻資料吸收本品的絕對生物利用度為99%，學(xué)藥濃度峰時間(tmax)為1小時，進食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時，此改變無明顯臨床意義，故本品在空腹或進餐時服用均可。分布群體藥代動力學(xué)分析表明：本品的平均口服分布容積[V88/F]約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。代謝本品可被完全代謝，無原形藥物從尿中排出，其中主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均為明顯弱于原形化合物。敵對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，本品主要經(jīng)P450同工酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。排除口服或靜脈給予[14C]羅格列酮后，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出，[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍103～156小時。本品藥代動力學(xué)參數(shù)不受年齡，種族，吸煙和飲酒的影響�？诜始胺�(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加。女性患者消除率大約低15%，中、重度肝損害者消除率明顯降低，消除半衰期延長2小時。
【ATC分類】A10B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD004814
【貯藏】密封保存
