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氯噻酮片
-
【藥品名稱】
通用名稱：氯噻酮片
漢語拼音：Lüsɑitonɡ Piɑn
英文名稱：Chlortralidone Tablets
【成份】本品主要成份為：氯噻酮。其化學名稱為：5-(2,3-二氫-1-羥基-3-氧代-1H-異氮雜茚-1-?基)-2-氯苯磺酰胺。結構式：分子式：C14H11ClN2O4S分子量：338.76
【性狀】本品為白色片。
【適應癥】
1．水腫性疾病，排泄體內過多的鈉和水，減少細胞外液容量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。2．高血壓可單獨或與其他降壓藥聯(lián)合應用，主要用于治療原發(fā)性高血壓。3．中樞性或腎性尿崩癥。4．腎石癥主要用于預防含鈣鹽成份形成的結石。
【功能主治】1．水腫性疾病，排泄體內過多的鈉和水，減少細胞外液容量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。2．高血壓可單獨或與其他降壓藥聯(lián)合應用，主要用于治療原發(fā)性高血壓。3．中樞性或腎性尿崩癥。4．腎石癥主要用于預防含鈣鹽成份形成的結石。
【規(guī)格】（1）50mg（2）100mg
【用法用量】
1．成人常用量口服，①治療水腫性疾病，每日25～100mg，或隔日100～200mg；或每日100～200mg，每周連服3日。也有每日劑量達400mg。當腎臟疾病腎小球濾過率低于每分鐘10ml時，用藥間歇應在24～48小時以上。②治療高血壓，每日25～100mg，1次服用或隔日1次，并依降壓效果調整劑量。與其他降壓藥聯(lián)合應用可以用較小劑量,每日12.5～25mg。2．小兒常用量口服。按體重2mg/kg，每日1次，每周連服3日，并根據療效調整劑量。
【不良反應】
大多數不良反應與劑量和療程有關。（1）水、電解質紊亂所致的副作用較為常見。低鉀血癥較易發(fā)生與噻嗪類利尿藥排鉀作用有關，長期缺鉀可損傷腎小管，嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴重快速性心率失常等異位心率。低氯性堿中毒或低氯、低鉀性堿中毒、噻嗪類特別是氫氧噻嗪常明顯增加氯化物的排泄。此外低鈉血癥亦不罕見，導致中樞神經系統(tǒng)癥狀及加重腎損害。脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球慮過率降低。上述水、電介質紊亂的臨床常見反應有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏無力等。（2）高糖血癥�？墒固悄土拷档停巧�，此可能與抑制胰島素釋放有關。（3）高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸，少數可誘發(fā)痛風發(fā)作。由于通常無關節(jié)疼痛，故高尿酸血癥易被忽視。（4）過敏反應，如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見。（5）血白細胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。（6）其他，如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見。
【注意事項】
（1）交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。（2）對診斷的干擾：可致糖耐量減低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。（3）下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能減退者（GRF<20ml/min），因本類藥效果差，應用大劑量時可致藥物蓄積，毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者，水、電解質紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤高鈣血癥;⑥低鈉血癥;⑦紅斑狼瘡，可加重病情或誘發(fā)活動;⑧胰腺炎;⑨交感神經切除者（降壓作用加強）；⑩有黃疸的嬰兒。（4）隨訪檢查：①血電解質；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮；⑤血壓。（5）應從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發(fā)生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。（6）有低鉀血癥傾向的患者，應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。每日用藥一次時，應在早晨用藥，以免夜間排尿次數增加，間歇用藥(非明日用藥)能減少電介質紊亂發(fā)生的機會。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】（1）能通過胎盤屏障，對妊娠高血壓綜合征無預防作用，故孕婦使用應慎重。（2）哺乳期婦女不宜服用。
【兒童用藥】慎用于有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高。
【老人用藥】老年人用藥較易發(fā)生低血壓、電解質紊亂和腎功能損害。
【藥物相互作用】
（1）腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性霉素B（靜脈用藥）能降低藥的利尿作用，增加發(fā)生電解質紊亂的機會，尤其是低鉀血癥。（2）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關。（3）與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。（4）考來烯胺（消膽胺）能減少胃腸道對本藥的吸收，故應在口服考來烯胺1小時前或4小時后服用本藥。（5）與多巴胺合用，利尿作用加強。（6）與降壓藥合用時，利尿降壓作用均加強。（與鈣拮抗劑合用時減弱）。（7）與抗痛風藥合用時，后者應調整劑量。（8）使抗凝藥作用減弱，主要是由于利尿后機體血漿容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應改善，合成凝血因子增多。（9）降低降糖藥的作用（10）洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時，應慎防因低鉀血癥引起的副作用。（11）與鋰制劑合用，因本類藥物可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的腎毒性。（12）烏洛托品與本藥合用，其轉化為甲醛受抑制，療效下降。（13）增強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。（14）與碳酸氫鈉合用，發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。
【藥物過量】應盡早洗胃，給予支持、對癥處理，并密切隨訪血壓、電解質和腎功能。
【藥代動力學】
口服吸收不完全，主要與細胞內碳酸酐酶結合，而與血漿蛋白結合很少，嚴重貧血時與血漿蛋白（主要是白蛋白）的結合增多�？诜�2小時起作用，達峰時間為2小時，作用持續(xù)時間為24～72小時。T1/2為35～50小時，本藥半衰期和作用持續(xù)時間顯著長于其他噻嗪類藥物的原因，是由于本藥主要與紅細胞碳酸酐酶結合，故排泄和代謝均較慢。主要以原形從尿中排泄，部分在體內被代謝，由腎外途徑排泄，膽道不是主要的排泄途徑。
【ATC分類】C03B
【編碼】HD004772
【貯藏】遮光，密封保存。
