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洛莫司汀膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：洛莫司汀膠囊
漢語(yǔ)拼音：Luomositinɡ Jiɑonɑnɡ
英文名稱：Lomustine Capsules
【成份】本品主要成份為：洛莫司汀。其化學(xué)名稱為：N-(2-氯乙基)-N′-環(huán)己基-N-亞硝基脲。結(jié)構(gòu)式：分子式：C9H16ClN3O2分子量：233.70
【適應(yīng)癥】
本品脂溶性強(qiáng)，可通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實(shí)體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。
【功能主治】本品脂溶性強(qiáng)，可通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實(shí)體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。
【規(guī)格】（1）40mg（2）100mg
【用法用量】
100～130mg/m2，頓服，每6～8周一次，3次為一療程。
【不良反應(yīng)】
口服后6小時(shí)內(nèi)可發(fā)生惡心、嘔吐，可持續(xù)2～3天，預(yù)先用鎮(zhèn)靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥可減輕；少數(shù)患者發(fā)生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制，服藥后3～5周可見血小板減少，白細(xì)胞降低可在服藥后第1及第4周先后出現(xiàn)兩次，第6～8周才恢復(fù)；但骨髓抑制有累計(jì)性。偶見全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。
【禁忌】有肝功能損害、白細(xì)胞低于4109/L、血小板低于80109/L者禁用。合并感染時(shí)應(yīng)先治療感染。
【注意事項(xiàng)】
1．因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。2．對(duì)診斷的干擾：本品可引起肝功能一時(shí)性異常。3．下列情況慎用：骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過(guò)放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細(xì)胞低下史者。4．用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等。5．病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當(dāng)天不能飲酒。6．治療前和治療中應(yīng)檢查肺功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】
以本品組成聯(lián)合化療方案時(shí)，應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞和血小板的抗癌藥。
【藥物過(guò)量】尚無(wú)藥物可對(duì)抗藥物過(guò)量，如出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制，白細(xì)胞過(guò)低可使用粒細(xì)胞集落刺激因子。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服易吸收，體內(nèi)迅速變?yōu)榇x產(chǎn)物。器官分布以肝（膽汁）。腎脾為多，次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過(guò)血腦屏障，數(shù)分鐘后腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15～30%，可經(jīng)膽汁排人腸道，形成肝腸循環(huán)，故藥效持久。血漿蛋白結(jié)合率為50％（代謝物）。T1/2為16～18小時(shí)，其持久存在可能引起遲發(fā)性骨髓抑制。在肝內(nèi)代謝完全，排泄于膽汁。有腸肝循環(huán)，故藥效持久。在尿、血漿、腦脊液均無(wú)原形藥存在�？诜�24小時(shí)內(nèi)，本品的50％以代謝物形式從尿中排泄，但4日排泄量小于75%；從糞中排泄少于5%，從呼吸道排出約10％。因其脂溶性強(qiáng)，可有效透過(guò)血腦屏障。腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。
【ATC分類】L01A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD004879
【貯藏】遮光，密封，冷凍保存。
