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馬來(lái)酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液
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【藥品名稱】
通用名稱：馬來(lái)酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液
漢語(yǔ)拼音：Mɑlɑisuɑn Sɑimɑluo’er Yɑnyonɡjiɑotironɡye-
英文名稱：Timolol Maleate Ophthalmic Gel Forming Solution
【成份】本品主要成份為：馬來(lái)酸噻嗎洛爾。其化學(xué)名稱為：(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇順丁烯二酸鹽。結(jié)構(gòu)式：（參見馬來(lái)酸噻嗎洛爾滴眼液）分子式：C13H24N4O3S?C4H4O4分子量：432.49
【性狀】本品為無(wú)色的澄明膠體溶液。
【適應(yīng)癥】
對(duì)原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對(duì)于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無(wú)效的青光眼，加用本品滴眼可進(jìn)一步增強(qiáng)降眼壓效果。
【功能主治】對(duì)原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對(duì)于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無(wú)效的青光眼，加用本品滴眼可進(jìn)一步增強(qiáng)降眼壓效果。
【規(guī)格】（1）2.5ml：6.25mg（2）5ml：12.5mg（3）2.5ml：12.5mg（4）5ml：25mg
【用法用量】
滴眼，一日1次,一次1滴。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)毗角淚囊部3～5分鐘。如與其他滴眼藥合用，用本品前應(yīng)間隔10分鐘。
【不良反應(yīng)】
1．1/3的患者出現(xiàn)暫時(shí)性視物模糊，持續(xù)30秒至5分鐘。1/8的患者出現(xiàn)燒灼感及眼刺痛。2．1％～5%的患者出現(xiàn)下列不良反應(yīng)。（1）眼部：眼痛，結(jié)膜炎，異物感，眼癢，流淚。（2）全身：頭痛，頭暈及上呼吸道感染。3．其他少見眼部不良反應(yīng)有：瞼緣炎，角膜炎，眼干，上瞼下垂，角膜知覺減退，黃斑囊樣水腫，復(fù)視，濾過術(shù)后脈絡(luò)膜脫離。4．全身癥狀：疲勞，胸痛。5．心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過緩，心率失常，低血壓，高血壓，暈厥，心傳導(dǎo)阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心絞痛，心悸，心搏停止，肺水腫，水腫，跛行，四肢發(fā)冷。6．消化系統(tǒng)：惡心，腹瀉，消化不良，厭食，口干。7．免疫系統(tǒng)：系統(tǒng)性紅斑狼瘡。8．神經(jīng)系統(tǒng)：加重重癥肌無(wú)力的癥狀，感覺異常，嗜睡，失眠，惡夢(mèng)，抑郁，精神錯(cuò)亂，幻覺，焦慮，緊張，記憶力喪失。9．皮膚：脫發(fā)，牛皮癬樣疹。10．過敏反應(yīng)：血管神經(jīng)性水腫，蕁麻疹及局部和全身性藥物疹。11．呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭，呼吸困難，鼻腔充血，咳嗽。12．內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀。13．泌尿生殖器系統(tǒng)：性欲減退，陽(yáng)痿。
【禁忌】1．支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。2．竇性心動(dòng)過緩，Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。3．對(duì)本品過敏者。
【注意事項(xiàng)】
1．當(dāng)出現(xiàn)呼吸急促、脈搏明顯減慢、過敏等癥狀時(shí)，請(qǐng)立即停止使用本品。2．使用中若出現(xiàn)腦供血不足癥狀時(shí)應(yīng)立即停藥。3．心功能損害者，使用本品時(shí)應(yīng)避免服用鈣離子拮抗劑。4．對(duì)無(wú)心衰史的患者，如出現(xiàn)心衰癥狀應(yīng)立即停藥。5．正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。6．冠狀動(dòng)脈疾患、糖尿病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)和重癥肌無(wú)力患者，用本品滴眼時(shí)需遵醫(yī)囑。7.本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或口服降糖藥治療的患者，因?受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。8．本品不易單獨(dú)用于治療閉角型青光眼。9．與其他滴眼液聯(lián)合使用時(shí)，請(qǐng)間隔10分鐘以上。10．定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。11．用前應(yīng)搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品對(duì)于孕婦的安全性尚未確立，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測(cè)到本品，因?qū)κ谌閶雰壕哂卸喾N潛在不良反應(yīng)，所以哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，在醫(yī)生指導(dǎo)下方可使用。
【兒童用藥】本品對(duì)于兒童的安全性和療效尚未確立。
【藥物相互作用】
1．與腎上腺素合用可引起瞳孔擴(kuò)大。2．不主張兩種局部?受體阻斷劑同時(shí)應(yīng)用。3．本品與鈣通道拮抗劑合用應(yīng)慎重，因可引起房室傳導(dǎo)阻滯，左心室衰竭及低血壓。對(duì)心功能受損的患者，應(yīng)避免兩種藥合并使用。4．正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動(dòng)過緩。5．本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進(jìn)一步延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。6．本品與奎寧丁合用能引起心率減慢等全身?受體阻斷的副作用�？赡艿脑蚴强鼘幎】梢种芇450酶和CYPZD6對(duì)噻嗎洛爾的代謝作用。
【藥物過量】尚未見過量應(yīng)用本品的報(bào)道。過量應(yīng)用馬來(lái)酸噻嗎洛爾滴眼液可引起類似全身應(yīng)用?受體阻斷劑的副作用，如頭暈，頭痛，氣短，心動(dòng)過緩，支氣管痙攣及心搏停止。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
對(duì)6個(gè)受試者的血漿藥物濃度測(cè)定顯示，早晨應(yīng)用0.5%本品滴眼1次，平均血漿峰濃度為0.28ng/ml，顯著低于應(yīng)用馬來(lái)酸噻嗎洛爾滴眼液者。
【ATC分類】S01E
【編碼】HD018489
【貯藏】遮光，密閉保存。
