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馬來酸替加色羅膠囊
- 【藥品名稱】
通用名稱：馬來酸替加色羅膠囊
英文名稱：Tegaserod Hydrogen Maleate Capsules
拼音名稱：Malaisuantijiaseluo Jiaonang - 【成份】本品主要成份為馬來酸替加色羅,其化學(xué)名稱為:3-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-亞甲基)-N-戊基-亞胺胍馬來酸鹽
- 【性狀】本品主要成份為馬來酸替加色羅,其化學(xué)名稱為:3-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-亞甲基)-N-戊基-亞胺胍馬來酸鹽
- 【適應(yīng)癥】用于女性便秘型腸易激綜合征患者緩解癥狀的短期治療。
- 【規(guī)格】6mg(按C16H23N5O計(jì))
- 【用法用量】推薦劑量是一次6mg(1粒)，一日2次，飯前口服。
肝功能不全患者
輕度肝功能不全患者使用時(shí)不需調(diào)整劑量�，F(xiàn)尚缺乏在中、重度肝病患者中使用該藥的研究資料。
腎功能不全患者
輕、中度腎功能不全患者使用時(shí)均不需調(diào)整劑量。不推薦嚴(yán)重腎功能衰竭患者應(yīng)用。 - 【不良反應(yīng)】本品主要不良反應(yīng)為腹瀉，國內(nèi)外臨床研究中，服用本品發(fā)生腹瀉者多為單次發(fā)作，在大多數(shù)情況下，腹瀉會(huì)發(fā)生在服用本品進(jìn)行治療第一周內(nèi)。因腹瀉而停止治療的比例約為1.6%。如患者用藥后發(fā)生嚴(yán)重腹瀉，則應(yīng)立即向醫(yī)生進(jìn)行咨詢。
本品其它不良反應(yīng)包括:頭痛、腹痛、惡心、嘔吐、腹脹、心絞痛、眩暈、血壓低、卵巢囊腫、背痛、哮喘、蛋白尿、流感樣癥狀、皮疹、失眠、尿頻等。
上市后不良反應(yīng)報(bào)告還包括缺血性結(jié)腸炎、腸系膜缺血、腸壞死、直腸出血、昏厥、可疑oddi括約肌痙攣、膽管結(jié)石和伴轉(zhuǎn)氨酶升高的膽囊炎。這些不良反應(yīng)的發(fā)生頻度尚不明確，因果關(guān)系也待證實(shí)。繼發(fā)于腹瀉的低血鉀也有報(bào)告。 - 【禁忌】1、有經(jīng)常腹瀉癥狀者禁用。
2、已知對(duì)該藥活性成分或任何賦形劑過敏者。
3、腎功能嚴(yán)重?fù)p害者禁用。
4、中度或嚴(yán)重的肝功能損害者禁用。
5、患有腸梗阻、癥狀性膽囊疾病，可疑oddi括約肌功能紊亂或有腸粘連病史者禁用。 - 【注意事項(xiàng)】
1．腹瀉或與腸易激綜合征相關(guān)的復(fù)發(fā)性腹瀉患者慎用。
2．增加胃腸道動(dòng)力可能導(dǎo)致不良影響的患者慎用。
3．輕中度腎功能不全及輕度肝功能不全者慎用，如確需使用，劑量不需調(diào)整。
4．本品主要不良反應(yīng)為腹瀉，據(jù)報(bào)道，服用后發(fā)生腹瀉者多為單次發(fā)作，在治療的第一周內(nèi)可能出現(xiàn)腹瀉癥狀，以后腹瀉癥狀會(huì)隨治療而消失。但如果出現(xiàn)直腸出血，血性腹瀉，新增腹痛或腹痛加劇等癥狀，應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生接受治療。
5．在臨床和上市后使用馬來酸替加色羅中都有本品所致嚴(yán)重腹瀉的報(bào)道，且包括引起低血容量、低血壓和昏厥并發(fā)癥而需要補(bǔ)液治療。出現(xiàn)前述癥狀應(yīng)立即停藥。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)該藥對(duì)妊娠動(dòng)物、胎仔發(fā)育、分娩或新生動(dòng)物發(fā)育有任何直接或間接的損害。極少數(shù)妊娠婦女使用本品后，未發(fā)現(xiàn)對(duì)孕婦及胎兒的不良影響，但是鑒于人類使用該藥的經(jīng)驗(yàn)很有限，不推薦孕婦使用該藥。
哺乳期
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，馬來酸替加色羅可經(jīng)哺乳期大鼠的乳汁排出，乳汁中含量與血漿含量比值很高。由于該藥也可能從人類乳汁中排泄，哺乳期婦女不應(yīng)使用該藥。 - 【兒童用藥】兒童使用的安全性和藥效尚未證實(shí)，所以不推薦兒童使用。
- 【老年用藥】老年人使用馬來酸替加色羅的藥代動(dòng)力學(xué)情況與青年男性類似。但老年人的平均AUC和Cmax分別比青年女性高40%和22%，但仍在健康人群的正常波動(dòng)范圍內(nèi)。因此老年患者用藥時(shí)劑量無需調(diào)整。
- 【藥物相互作用】在專門進(jìn)行的藥物間相互作用研究中，以及在馬來酸替加色羅臨床試驗(yàn)中同時(shí)使用其它藥物時(shí)均未發(fā)現(xiàn)相關(guān)的藥物間相互作用。
從現(xiàn)有資料看，本品與其它藥物同時(shí)使用時(shí)，兩者均不需調(diào)整劑量。 - 【藥物過量】目前尚無馬來酸替加色羅過量中毒資料。但是根據(jù)健康志愿者單次口服近116mg馬來酸替加色羅后的表現(xiàn)，推測藥物過量的表現(xiàn)可能有腹瀉、頭痛、間斷腹痛和體位性低血壓。
由于馬來酸替加色羅分布廣泛，與血漿蛋白結(jié)合量大，不太可能通過透析去除。當(dāng)發(fā)生藥物過量時(shí)，應(yīng)給予正確的對(duì)癥處理和支持治療。 - 【藥理毒理】藥理作用
馬來酸替加色羅是吲哚類選擇性5-HT4受體部分激動(dòng)劑,通過激動(dòng)胃腸道5-HT4受體刺激胃腸蠕動(dòng)反射和腸道分泌，并抑制內(nèi)臟的敏感性。馬來酸替加色羅與人體5-HT4受體有高親和力，但與5-HT3受體或多巴胺受體沒有明顯親和力。馬來酸替加色羅作為神經(jīng)元5-HT4受體的部分激動(dòng)劑，激發(fā)神經(jīng)遞質(zhì)如降血鈣素基因相關(guān)肽從感覺神經(jīng)元的進(jìn)一步釋放。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)顯示馬來酸替加色羅可以增強(qiáng)胃腸道基礎(chǔ)運(yùn)動(dòng)，糾正整個(gè)胃腸道的異常動(dòng)力，減輕結(jié)腸、直腸膨脹時(shí)內(nèi)臟的敏感性。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性:比格犬經(jīng)口給予馬來酸替加色羅5、15或60mg/kg(17周時(shí)劑量增至70mg/kg)，連續(xù)52周，結(jié)果高劑量組出現(xiàn)體重減輕，舒張壓呈降低趨勢，心率稍減慢伴Q-T間期輕度延長；無明顯毒性劑量為15mg/kg。
遺傳毒性:本品Ames試驗(yàn)、中國倉鼠V79細(xì)胞體外畸變?cè)囼?yàn)、中國倉鼠V79細(xì)胞HGPRT基因突變?cè)囼?yàn)、大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)和CD-1小鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:一般生殖毒性實(shí)驗(yàn)中，雌、雄大鼠經(jīng)口給藥(雌性動(dòng)物為交配前給藥2周，受孕后繼續(xù)給藥20天，雄性動(dòng)物連續(xù)給藥9周)6、20、60mg/kg，結(jié)果顯示對(duì)雌性大鼠生育力和生殖行為無毒性劑量為6mg/kg，劑量高達(dá)60mg/kg時(shí)對(duì)雄性大鼠生育力和生殖行為無影響。致畸敏感期生殖毒性實(shí)驗(yàn)中，家兔在人工受精后第6～18天經(jīng)口給藥30、60、120mg/kg，各劑量組未見胚胎死亡及潛在致畸作用；大鼠在交配后第6～15天，經(jīng)口給藥10、30、100mg/kg，結(jié)果顯示無母體毒性作用劑量低于10mg/kg，無胚胎毒性作用劑量低于30mg/kg。圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)中，孕鼠在交配后第15～21天，經(jīng)口給藥75、150、300mg/kg，結(jié)果顯示F0代母鼠無明顯毒性的最高劑量為150mg/kg，對(duì)F1代大鼠圍產(chǎn)期發(fā)育無影響的最高劑量為150mg/kg，對(duì)F1大鼠交配行為、生育力及F2代胎仔子宮內(nèi)發(fā)育無影響的最高劑量為300mg/kg。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】馬來酸替加色羅口服后迅速吸收；血藥濃度大約在1小時(shí)后達(dá)高峰�？崭�?fàn)顟B(tài)下其絕對(duì)生物利用度大約為10%。食物可使馬來酸替加色羅的生物利用度降低40～65%，Cmax降低約20～40%，達(dá)峰時(shí)間延遲1～2小時(shí)。
大約98%的馬來酸替加色羅與血漿蛋白結(jié)合，主要與α1-酸性糖蛋白結(jié)合。靜脈給予后廣泛分布于組織中，穩(wěn)定后分布容積為368±223L。
馬來酸替加色羅有兩種主要代謝途徑。一種發(fā)生在進(jìn)入體循環(huán)前，在胃酸催化下被水解，進(jìn)而被氧化并共價(jià)結(jié)合，產(chǎn)生其主要代謝產(chǎn)物5-甲氧基-吲哚-3-羥基葡糖苷酸。該主要代謝產(chǎn)物與5-HT4受體幾乎無親和性。當(dāng)人胃液呈中性時(shí)，不會(huì)影響該藥的全身作用。另一代謝途徑是直接葡糖苷酸化，產(chǎn)生三種同分異構(gòu)的N-葡糖苷酸。
馬來酸替加色羅的血漿清除率為77±15L/小時(shí)。口服后大約2/3以原形經(jīng)大便排出，另外1/3以其主要代謝物的形式通過尿液排出。
在每天服用馬來酸替加色羅2～12mg，2次/天，持續(xù)5天的情況下，馬來酸替加色羅的藥代動(dòng)力學(xué)情況與劑量成比例，并不在血漿中蓄積。
在腸易激綜合癥(IBS)患者中使用馬來酸替加色羅，其藥代動(dòng)力學(xué)情況與正常人類似，而且沒有性別差異。
[特殊人群]
肝功能不全者:輕到中度肝功能不全(肝硬化)患者的平均AUC和Cmax分別較健康人高43%和18%。
腎功能不全者:嚴(yán)重腎功能不全需要血液透析(肌酐清除率≤15ml/min/1.73㎡)的病人使用馬來酸替加色羅，其藥代動(dòng)力學(xué)情況也沒有明顯變化。 - 【貯藏】密封，在干燥處保存。
- 【有效期】24個(gè)月。
