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嗎替麥考酚酯膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：嗎替麥考酚酯膠囊
英文名稱：MycophenolateMofetilCapsules
商品名稱：浦津
【成份】嗎替麥考酚酯
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。
【適應癥】
可用于預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應用。
【功能主治】可用于預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應用。
【規(guī)格】0.25g
【包裝】PVC硬片，鋁箔泡罩包裝。40粒/盒或100粒/盒�；蛩幱酶呙芏染垡蚁┢堪b，40粒/瓶。
【用法用量】
預防排斥劑量應于移植72小時內(nèi)開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為１克，一天兩次(一天２克)。日服嗎替麥考酚酯膠囊２克/天比口服3克/天安全性更好。治療難治性排斥的劑量在臨床實驗中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克，一天兩次(３克/天)。特殊劑量如果發(fā)生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數(shù)絕對值＜1.3×103/微升)，應停止或減量。嚴重腎功能損害對有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過率＜25毫升/分/1.73平方米)，應避免超過１克，一天兩次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應仔細觀察。對移植后腎功能延期恢復的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。
【不良反應】
據(jù)文獻資料臨床經(jīng)驗免疫抑制劑的副作用的發(fā)生常不易明確，因為一方面是基礎(chǔ)病的存在，另一方面是其它多種藥物聯(lián)合應用。服用嗎替麥考酚酯片或聯(lián)合服用嗎替麥考酚酯片、環(huán)孢菌素和皮質(zhì)類固醇的主要不良反應包括腹瀉、白細胞減少、膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。(見警告)使用嗎替麥考酚酯片治療難治性腎移植排異的安全性與在三組對照的、每日３克、預防排異的試驗中觀察到的安全性相同。同接受環(huán)孢菌素靜注治療的病人相比，腹瀉和白細胞減少，伴隨貧血、惡心、腹痛、膿毒癥、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應是主要的報道較多的副反應。接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯片作為部分免疫抑制的病人，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚(見警告)。術(shù)后３年內(nèi)，在免疫方案中接受嗎替麥考酚酯片治療的病人發(fā)生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一個預防腎移植排斥的對照實驗中，每天３克的病人的發(fā)生率為1.6%，每天２克的病人的發(fā)生率為0.6%，安慰組為0%，硫唑嘌呤組的發(fā)生率為0.6%。在治療難治性腎移植的對照實驗中，平均隨訪為期42個月的淋巴瘤發(fā)生率為3.9%。所有病人機會感染的危險性增高，危險性隨免疫抑制負荷增加(見警告)。對腎移植病人，用嗎替麥考酚酯片治療和用咪唑硫嘌呤治療，病人機會感染的總發(fā)生率相似。同年輕人相比，老年人，尤其那些接受嗎替麥考酚酯片作為聯(lián)合免疫抑制方案一部分的病人，一些感染(包括巨細胞病毒屬組織侵入病)，可能的胃腸出血和肺水腫的危險增加。嗎替麥考酚酯片治療腎移植排斥的III期對照實驗，所報告的大于10%和3-＜10%的不良反應列于下表：上市后的經(jīng)驗消化系統(tǒng)：結(jié)腸炎(有時由巨細胞病毒屬引起)、胰腺炎。免疫抑制紊亂：嚴重的威脅生命的感染，例如：腦膜炎和感染性心內(nèi)膜炎偶有報道，有證據(jù)表明一定類型的感染如結(jié)核和非典型生物感染有較高的發(fā)生頻率。呼吸系統(tǒng)：肺間質(zhì)異常，包括致命的肺纖維化少有報道，但在移植后服用本品的患者中如出現(xiàn)呼吸困難、呼吸衰竭等肺部癥狀時，應考慮從此方面加以診斷。嗎替麥考酚酯片上市后的其它副反應同在對照的腎移植研究中的副反應相似。
【禁忌】本藥的過敏反應已被觀察到。因此，嗎替麥考酚酯膠囊禁用于對于嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有超敏反應的患者。警告接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯(lián)合用藥，接受嗎替麥考酚酯膠囊作為部分免疫抑制治療，發(fā)生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險性增加，特別是皮膚。(見[不良反應])。危險性與免疫抑制的強度和療程有關(guān)，而與特定的免疫抑制無關(guān)。由于所有病人發(fā)生皮膚癌的危險性增加，應通過穿防護衣或高防護因子的防曬霜來限制暴露于陽光和紫外線下。免疫系統(tǒng)的過度抑制可增加對感染的易感性，包括機會致病性感染，致死感染和膿毒病。
【注意事項】
接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥方式，服用嗎替麥考酚酯膠囊作為聯(lián)合應用免疫抑制藥物時，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發(fā)生的危險。這一危險與免疫抑制的強度和持續(xù)時間有關(guān)，而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過渡抑制也可能對感染的易感性增加。臨床試驗中嗎替麥考酚酯膠囊已與以下藥物聯(lián)合應用：抗淋巴細胞球抗體、環(huán)孢素和皮質(zhì)激素類藥物，以預防排斥反應和治療難治性排斥。實驗室監(jiān)測：服用嗎替麥考酚酯膠囊的病人，第一個月每周一次進行全血細胞計數(shù)，第二和第三個月每月二次，余下的一年中每月一次，如果發(fā)生中性粒細胞減少(中性粒細胞絕對計數(shù)＜1.3×103/微升)，嗎替麥考酚酯膠囊應停止或減量使用，并對這些病人密切觀察。嚴重慢性腎功能損害(腎小球濾過率25毫升/分/1.73平方米)，病人服用單劑量嗎替麥考酚酯膠囊后，血漿MPA和MPAG的曲線下面積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應避免使用超過１克，一天兩次的劑量。并且應對這些病人密切觀察(見藥代動力學和特殊劑量部分)。移植后腎功能延遲恢復的病人，平均０-12小時MPA曲線下面積與正常恢復病人相仿，但MPAG0-12小時曲線下面積前者比后者高２-３倍。對這些腎功能延遲恢復的病人無需作劑量調(diào)整，但應密切觀察(見藥代動力學注意事項部分)。嗎替麥考酚酯膠囊不能與硫唑嘌呤同時使用，對這兩種藥物的同時使用尚未進行試驗。已注意到消膽胺能顯著減少MPA曲線下面積。不應與嗎替麥考酚酯膠囊同時服用能干擾腸肝再循環(huán)的藥物，因此這些藥物可能會降低嗎替麥考酚酯膠囊的藥效。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】大鼠和兔子孕期器官形成過程中使用嗎替麥考酚酯膠囊有胎兒畸形可能。盡管還未對孕婦作充分和良好的對照研究，只有在本藥的潛在優(yōu)點超過對胎兒的潛在危險時方予應用。應在妊娠試驗陰性后，才開始服用嗎替麥考酚酯膠囊。服用嗎替麥考酚酯膠囊期間，應采取有效避孕措施，當病人一旦懷孕后，應及時向醫(yī)生咨詢。對大鼠的研究發(fā)現(xiàn)MMF可通過乳汁分泌。人乳中是否分泌嗎替麥考酚酯膠囊尚不清楚。并且MMF可能對哺乳期嬰兒有可能潛在的嚴重副作用，應根據(jù)MMF對于母親的重要性作出決定；停止哺乳，或者停藥。
【兒童用藥】兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。兒童藥代動力學資料有限，若使用時必須多觀察。
【老人用藥】藥代動力學：嗎替麥考酚酯在老年人中的藥代動力學數(shù)據(jù)未被正式研究過。用法用量：老人(大于等于65歲)：對腎移植病人，所推薦的口服每次1g,每天2次的劑量對老年人是合適的。注意事項：同青年人相比，老年人發(fā)生副反應的危險性增高。
【藥物相互作用】
阿昔洛韋：MMF和阿昔洛韋同時服用，MPGA和阿昔洛韋的血漿濃度較兩種藥物單獨服用時為高。當腎功能損害時，MPGA和阿昔洛韋的血漿濃度都升高。這兩種藥物競爭性地通過腎小管排出，可能會進一步增高兩種藥物血濃度。制酸藥物和氫氧化鎂以及氫氧化鋁：同時服用制酸劑時，MMF的吸收減少。消膽胺：健康人先期服用消膽胺4克一天三次，四天后，給予單劑量MMF1.5克，MPA的曲線下面積減少40％。環(huán)孢素A：CsA的藥代動力學不受MMF影響。更昔洛韋：未觀察到MMF和靜脈注射更昔洛韋之間有藥代動力學的交叉作用�？诜茉兴帲耗壳拔窗l(fā)現(xiàn)MMF和口服避孕藥1毫克炔諾酮/35微克炔雌醇之間有相互影響，但這僅是單次劑量研究所得出的結(jié)論，并不能排除長期服用嗎替麥考酚酯膠囊后改變口服避孕藥的藥代動力學的可能性，這可能導致口服避孕藥的藥效降低。磺胺甲基異噁唑：對MPA的生物利用度無影響。其它相互作用：給猴子同時服用丙磺舒和MMF，可使血漿MPAG曲線下面積增加3倍。為此，其它經(jīng)腎小管排出的藥物，可以與MPAG競爭，從而使血漿MPAG或這些藥物的濃度升高。對于有免疫反應障礙的病人不應接種活疫苗。對其他接種的抗體反應可能被消除。
【藥物過量】在人類尚無MMF藥物過量的報道。血透不能清除MPA，當MPA血漿濃度極高時(＞100微克/毫升)，能清除小部分MPAG。MPA可通過藥物排出增加(如：給予消膽胺)而得到清除。
【藥理】嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物，MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑、可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯膠囊對腎移植后排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。
【執(zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局標準YBH00302008
【藥代動力學】
據(jù)文獻資料：吸收口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成分MPA�？诜骄锢枚葹殪o脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)�？诜笤谘h(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。分布由于腸肝循環(huán)作用，服藥后6～12小時出現(xiàn)第二個血漿MPA濃度高峰，與消膽胺(4克，一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少40%。表明MPA通過腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。代謝MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG無藥理活性。排泄MMF代謝以后有極少量MPA(＜1%)從尿液排出，多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(40天)，平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax)，比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。特殊情況下的藥代動力學單劑研究(每組6例)顯示，嚴重的慢性腎功能損害(腎小球濾過率＜25毫升/分/1.73平方米)，MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高28～75%。同樣情況下，MPAG曲線下面積高3～6倍，與M
【ATC分類】L04A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD005018
【貯藏】遮光、密封保存。
