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萘丁美酮片
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【藥品名稱】
通用名稱：萘丁美酮片
英文名稱：Relafen(NabumetoneTablets)
商品名稱：瑞力芬
【成份】萘丁美酮
【性狀】本品為白色橢圓形薄膜包衣片。
【適應(yīng)癥】
適應(yīng)于骨關(guān)節(jié)炎和類風濕性關(guān)節(jié)炎。
【功能主治】適應(yīng)于骨關(guān)節(jié)炎和類風濕性關(guān)節(jié)炎。
【規(guī)格】每片0.5克
【包裝】PTP鋁箔/聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯硬片泡罩，每板10片，每盒1板。
【用法用量】
成人常用量：口服，每次1.0g(2片)，每日一次，睡前服。對嚴重或持續(xù)癥狀，或急性加重期，可另外增加片劑0.5g–1.0g，清晨給藥。一日最大劑量為2g，分二次服用。體重不足50kg的成人可以每日0.5g（1片）起始。逐漸上調(diào)至有效劑量。兒童用量尚未建立。萘丁美酮片應(yīng)完整吞咽，不應(yīng)咀嚼。
【不良反應(yīng)】
胃腸道：惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛、便秘、胃腸脹氣、便潛血試驗陽性、胃炎、口干和口腔炎約1%～3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中，潰瘍發(fā)生率在短療程（6周～6個月）組和在長療程（8年）組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發(fā)生率增加。神經(jīng)系統(tǒng)：表現(xiàn)有頭痛、頭暈、疲勞、耳鳴、多汗、失眠、多夢、嗜睡和緊張發(fā)生率小于1.5%。皮膚：皮疹和瘙癢約2.1%，水腫約1.1%。心血管：高血壓。少見或偶見的不良反應(yīng)有：胃腸道：黃疸、食欲增加或減退、吞咽困難、腸胃炎、肝功能異常、黑便和肝衰竭、十二指腸潰瘍。神經(jīng)系統(tǒng)：衰弱、興奮、焦慮、多疑、抑郁、不適感、感覺異常、震顫和眩暈，視覺異常、意識混亂。皮膚：大皰性皮疹、蕁麻疹、光敏感、風疹、遲發(fā)型皮膚卟啉癥、中毒性表皮壞死松解癥、多形紅斑、Stevens-Johnson綜合征。心血管：血管炎代謝：體重增加呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、嗜紅細胞增多性肺炎、過敏性肺炎、原發(fā)性肺炎、間質(zhì)性肺炎。泌尿生殖系統(tǒng)：蛋白尿、氮血癥、高尿酸血癥、間質(zhì)性腎炎、腎病綜合征、陰道出血和腎衰。血液：血小板病。過敏：過敏樣反應(yīng)、過敏癥、血管神經(jīng)性水腫。肝臟：肝功能指標升高。罕見的不良反應(yīng)有：胃腸道：膽紅素尿、十二指腸炎、噯氣、膽結(jié)石、齦炎、舌炎、胰腺炎和直腸出血。神經(jīng)系統(tǒng)：惡夢，味覺異常。皮膚：瘡、脫發(fā)。心血管：心絞痛、心律失常、心肌梗塞、心悸、暈厥和血栓性靜脈炎。呼吸系統(tǒng)：哮喘和咳嗽。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難，血尿，陽痿和腎結(jié)石。全身癥狀：發(fā)熱、寒戰(zhàn)。血液：貧血、白細胞減少、粒細胞減少癥。代謝：血糖升高，低鉀血癥和體重減輕。
【禁忌】活動性消化性潰瘍或出血、嚴重肝功能異常、對萘丁美酮及其他非甾體抗炎藥過敏者禁用。服用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥后有哮喘、蕁麻疹或過敏類型反應(yīng)的患者不應(yīng)給予萘丁美酮。已有報道此類患者中出現(xiàn)對非甾體抗炎藥產(chǎn)生嚴重的、罕見致死的過敏樣反應(yīng)。
【注意事項】
已確定為阿司匹林過敏的患者用萘丁美酮可能有相似反應(yīng)。盡管瑞力芬對胃腸道和腎臟相對安全，下列患者仍需慎用：活動性上消化道潰瘍。具有上消化道潰瘍史。同時接受已知會增加消化道潰瘍風險的其他治療（如口服皮質(zhì)類固醇）。嚴重腎功能損傷（肌酸酐清除率小于30ml/min：應(yīng)在基線期和開始治療后數(shù)周內(nèi)進行實驗室指標檢查。必要時需進行進一步檢查；如果損傷加重，則有必要停藥。對于中度腎功能損傷患者（肌酸酐清除為30-49ml/min），血漿中非結(jié)合6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）的濃度增加50%，因此可能有必要降低給藥劑量（參見“藥物相互作用”）既往有過阿司匹林或其他NSAID誘導(dǎo)的哮喘、蕁麻疹或其他過敏反應(yīng)。體液潴留、高血壓和/或心力衰竭。嚴重的皮膚反應(yīng)，其中有一些是致命的，包括剝脫性皮炎，Stevens-Johnson綜合癥和中毒性表皮壞死松解癥等，曾在非甾體抗炎藥的使用中有過報告，但非常罕見�；颊邞�(yīng)該被告知這些嚴重皮膚反應(yīng)的體征和癥狀，皮疹或其他任何超敏反應(yīng)的體征一經(jīng)出現(xiàn)，應(yīng)立即停藥。重度肝損傷。與使用其他非甾體抗炎藥相同，曾有過肝功能檢查異常的報道。有病例報道出現(xiàn)黃疸和肝衰竭（其中一些致命），但是罕見。有體征/癥狀提示有肝功能障礙的患者，或在萘丁美酮治療過程中出現(xiàn)肝功能檢查異常的患者，應(yīng)考察是否出現(xiàn)更嚴重的肝臟反應(yīng)。如果這類反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)立即停藥。具有消化性潰瘍史的病人服用本品時，應(yīng)對其癥狀的復(fù)發(fā)情況進行定期檢查。肝功能一些參數(shù)的變化，尤其是堿性磷酸酯酶，在慢性炎癥障礙的患者中經(jīng)常能見到。沒有萘丁美酮增強這些變化的證據(jù)。用餐中服用本品的吸收率可增加．應(yīng)在餐后或晚間服藥。本品每日服用量超過2g時腹瀉發(fā)生率增加。本品常用劑量為每日1g，對于癥狀嚴重或持續(xù)存在或急性加重的患者可酌情加量。并可將總量分為2次服用。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)一些選擇性COX2抑制劑能增加包括心肌梗塞，中風，和死亡在內(nèi)的心血管事件風險。但目前尚無充足的數(shù)據(jù)證明萘丁美酮與發(fā)生心血管風險相關(guān)。使用非甾體抗炎藥會提高一些可能致命的嚴重的胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生風險，包括胃腸道出血、潰瘍和穿孔。這些不良反應(yīng)可能出現(xiàn)在服藥的任何階段，并且無預(yù)兆癥狀。老年患者風險更高。在有潰瘍史（特別是伴有出血或穿孔）的患者，年老體弱患者和有腸道炎癥的患者中，發(fā)生胃腸道出血、潰瘍或穿孔的風險會隨非甾體抗炎藥劑量的增加而提高。對于這些患者的治療，應(yīng)該從最小可用劑量開始。有胃腸道中毒史的患者，特別是老年患者，應(yīng)該報告任何異常的腹部癥狀（特別是胃腸道出血）。對于接受可能導(dǎo)致潰瘍或出血風險增加的合并用藥的患者，應(yīng)警告其謹慎用藥。例如：口服皮質(zhì)類固醇，抗凝血劑如華法林，非甾體抗炎藥，或抗血小板劑如阿司匹林。當接受萘丁美酮治療的患者出現(xiàn)胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。對于有活動性胃潰瘍的患者，醫(yī)生必須在權(quán)衡使用萘丁美酮治療的益處與可能的危害后制定出適當?shù)臐冎委煼桨�，并仔細監(jiān)控患者的病程進展。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠和哺乳期使用：動物實驗研究表明無潛在的致畸性。同其他化合物一樣，足夠高劑量給予動物可見母系毒性，記錄胚胎指征（家兔研究中劑量為300mg/kg）。大鼠高劑量研究（320mg/kg）可推遲分娩，這被認為是由于抑制前列腺素合成的作用。萘丁美酮活性代謝物在哺乳動物的乳汁中可發(fā)現(xiàn)。萘丁美酮片不推薦孕婦及哺乳期婦女使用。尚無萘丁美酮人類妊娠期或哺乳期臨床試驗經(jīng)驗。尚未證實萘丁美酮是否能通過人乳分泌；但6MNA可隨哺乳期大鼠的乳汁分泌。考慮在母乳喂養(yǎng)嬰兒中萘丁美酮帶來嚴重不良反應(yīng)的潛在可能性，必須權(quán)衡此藥對母親的重要性，以決定停止哺乳或停藥。在妊娠期的前六個月內(nèi)應(yīng)用萘丁美酮須限定在下述情況，即藥物對母親的潛在療效（利益）明顯超過對胎兒和受乳嬰兒的潛在風險。已知該類藥物對妊娠晚期人類胎兒的影響包括動脈狹窄，以及肺部和心臟改變。因此不建議在妊娠晚期應(yīng)用萘丁美酮。
【兒童用藥】萘丁美酮用于兒童，沒有推薦使用的臨床資料，應(yīng)禁用。
【老人用藥】在老年病人中通常對很多藥物血藥濃度較高。老年人使用本品應(yīng)該維持最低的有效劑量。在這個年齡組推薦劑量每日不超過1g，一些患者服用0.5g會得到令人滿意的效果。
【藥物相互作用】
萘丁美酮的主要循環(huán)代謝物有很高的蛋白結(jié)合力，患者在同時接受口服抗凝血劑、乙內(nèi)酰脲類抗驚厥藥或磺酰脲類降血糖藥物治療時應(yīng)檢查這些藥物過量的征兆。如果需要，可調(diào)整劑量。自愿患者研究表明，氫氧化鋁凝膠、對乙酰氨基酚、阿司匹林對萘丁美酮的生物利用度無影響。但通常不主張同時用二種或多種非甾體抗炎藥。在健康志愿者中本品與抗凝劑華法林之間無相互作用。但尚無在病人中合并使用這兩種藥物的資料。一般來說，NSAID類藥物與下列藥物存在相互作用，可能會損傷腎臟功能：抗高血壓藥物，包括利尿劑強心甙類甲氨蝶呤鋰尚未對萘丁美酮與上述藥物之間的相互作用進行具體研究。因此建議慎與上述所列藥物同用。
【藥物過量】沒有特殊的解毒藥，活性代謝產(chǎn)物6-MNA無法透析。過量出現(xiàn)中毒癥狀時，及時洗胃或催吐，給予60g以上活性炭口服，以吸附消化道內(nèi)殘存藥物，并給予適當?shù)膶ΠY和支持療法。
【毒理】萘丁美酮是一個非酸性非甾體抗炎藥。本品經(jīng)胃腸道吸收，經(jīng)肝臟迅速代謝成主要代謝物，6–甲氧基–2–萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用�？寡祖�(zhèn)痛解熱的作用與萘丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。胃粘膜影響�。罕酒肥且环N非酸性，非離子性前體藥物，在吸收過程中對胃粘膜無明顯的局部直接影晌：同時本品對胃粘膜生理性環(huán)氧合酶的抑制作用較小。因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發(fā)生率較低。對出血和凝血無影響：本品對健康志愿者的血標本，在體外進行誘導(dǎo)的血小板聚集作用無影響。對出血時間、凝血試驗均無顯著改變。
【執(zhí)行標準】部頒標準WS-043（X-033）-95
【藥代動力學】
本品口服后在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性代謝物6-甲氧基–2-萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，約35%轉(zhuǎn)化為6-MNA，50%轉(zhuǎn)化為其它代謝物隨后從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結(jié)合率約為99%，體內(nèi)分布廣泛，易于擴散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中，它可進入乳汁和胎盤。6-MNA的消除半衰期在青年人約為24小時，在老年人約為30小時。6-MNA經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為非活性產(chǎn)物，80%從尿中排泄，10%從糞便中排泄。
【ATC分類】M01A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD005301
【貯藏】遮光，密閉保存。
