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去羥肌苷腸溶膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：去羥肌苷腸溶膠囊
英文名稱：DidanosineEnteric-CoatedCapsules
商品名稱：天方正元
【成份】去羥肌苷
【性狀】本品為腸溶膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。
【適應(yīng)癥】
本品適用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥物合用,以治療HIV-1(人類免疫缺陷病毒)感染患者。
【功能主治】本品適用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥物合用,以治療HIV-1(人類免疫缺陷病毒)感染患者。
【規(guī)格】0.1g
【包裝】鋁塑泡罩包裝,每盒12粒。
【不良反應(yīng)】
約9%的用藥患者在推薦劑量或低于推薦劑量時(shí)發(fā)生胰腺炎。約34%的治療病人在正常推薦劑量或低于推薦劑量情況下出現(xiàn)外周神經(jīng)病變,有神經(jīng)痛或神經(jīng)毒性藥物治療史的病人發(fā)生率較高,表現(xiàn)為麻刺感、灼燒感或疼痛、手腳麻木等。已報(bào)道有4名兒童因應(yīng)用高于推薦劑量而出現(xiàn)視網(wǎng)膜失色素癥。此外,約1/3用藥者有頭痛和腹瀉；20%～25%病人出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、失眠、藥疹、瘙癢等；10%～20%病人可呈現(xiàn)憂郁、疼痛、便秘、口炎、味覺障礙、肌痛、關(guān)節(jié)炎、肝酶異常。
【禁忌】對(duì)本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
已經(jīng)在單獨(dú)或聯(lián)合用藥的患者中出現(xiàn)致命的胰腺炎,應(yīng)注意免疫抑制的程度。有胰腺炎征兆的患者需暫時(shí)終止用藥,已確診胰腺炎者須立即停藥。用去羥肌苷/司他夫定治療的患者也許會(huì)增加胰腺炎發(fā)生的危險(xiǎn)。因延長生命所需,使用有胰腺毒性的藥物時(shí),需停止去羥肌苷治療�；颊哂谢家认傺椎奈ｋU(xiǎn)因素時(shí),使用去羥肌苷須密切注意且明確無危險(xiǎn)才可用藥�；加袊�(yán)重的HIV感染者有增加胰腺炎的危險(xiǎn)須密切隨訪。如果不調(diào)整劑量,腎損傷患者有增大胰腺炎的危險(xiǎn)。發(fā)生胰腺炎的幾率與劑量無關(guān)。在小兒用藥研究中,胰腺炎發(fā)生幾率為3%(初始劑量)和13%(較高劑量)。有胰腺炎體征或已確證胰腺炎的患者須終止去羥肌苷治療。單獨(dú)或聯(lián)用核苷類似物已有乳酸性酸中毒/脂肪變性肝腫大報(bào)道,甚至是致命的,包括去羥肌苷及其他抗病毒藥。這些情況在女性患者中同樣常見。肥胖和長期的核苷類治療也許是危險(xiǎn)因素。對(duì)于已知有肝病危險(xiǎn)的患者,服用去羥肌苷須特別注意；但沒有肝病危險(xiǎn)的患者,也有此嚴(yán)重并發(fā)癥的報(bào)道。用去羥肌苷治療時(shí),在臨床或?qū)嶒?yàn)室研究中證明有乳酸中毒征兆或者發(fā)現(xiàn)肝臟毒性(肝腫大、脂肪變性,即使未發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高)。視網(wǎng)膜病變和視神經(jīng)炎:在小兒與成人患者中均有報(bào)道。接收去羥肌苷治療的患者建議定期檢查視網(wǎng)膜。警惕外周神經(jīng)病變:外周神經(jīng)病變表現(xiàn)為手或腳麻木、麻刺感或疼痛,在接受去羥肌苷療法的患者中已有報(bào)導(dǎo)。外周神經(jīng)病變?cè)谙率龌颊咧休^常見:晚期艾滋病患者、曾有神經(jīng)病變史者或曾服用過神經(jīng)毒性藥物者(包括司他夫定等)。去羥肌苷應(yīng)空腹、餐前30分鐘或餐后2小時(shí)服用。避免飲用酒精類飲料,因可能增加去羥肌苷毒性�；颊唔氈�:去羥肌苷不能治愈艾滋病,患者可能繼續(xù)出現(xiàn)艾滋病并發(fā)癥包括機(jī)會(huì)性感染,因此,患者仍需在醫(yī)生監(jiān)護(hù)下治療。治療期間,并不能減少艾滋病病毒通過性接觸及血液污染傳播。長期使用去羥肌苷對(duì)人體影響目前仍然未知。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有實(shí)驗(yàn)顯示,去羥肌苷能通過大鼠胎盤轉(zhuǎn)運(yùn)給胎兒。在懷孕婦女,尚未有充分核實(shí)的研究。動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)不能完全預(yù)言人類對(duì)藥物的反應(yīng),因此,懷孕期間,一般不要使用去羥肌苷。已經(jīng)有報(bào)導(dǎo),懷孕婦女同時(shí)服用去羥肌苷、司他夫定和其他抗HIV藥引起的致命性、乳酸性酸中毒。尚未清楚懷孕婦女服用核苷類藥物引起乳酸性酸中毒與胰腺炎是否比非懷孕婦女更危險(xiǎn)。懷孕婦女患者在服用去羥肌苷時(shí)應(yīng)警惕乳酸性酸中毒及胰腺炎的發(fā)生,并早期診斷。哺乳期婦女:建議艾滋病病毒感染的婦女不要哺乳,以便使也許還未被感染的孩子避開艾滋病病毒的傳染。大鼠研究表明,去羥肌苷及其代謝物會(huì)分泌在乳汁。是否會(huì)分泌在人的乳汁中未知。
【兒童用藥】尚未確證本品在兒童中使用安全及有效性。
【老人用藥】以本品治療高于65歲老年HIV患者時(shí)引起胰腺炎發(fā)病率約10%,而一般患者發(fā)病率為5%,高齡老年人服用本品臨床人數(shù)不足,因此難以確定老年人胰腺炎發(fā)病率與一般患者發(fā)病率之間的差別,去羥肌苷影響患者腎功能并引起毒性反應(yīng),尤其對(duì)腎功能不全患者。因此,老年人更容易引起腎功能進(jìn)一步損害,必須制定合適劑量。
【藥物相互作用】
藥物相互作用研究證明以下藥物與去羥肌苷沒有顯著的臨床藥代動(dòng)力學(xué)影響:氨苯砜、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、奈韋拉平、雷尼替丁、利福布汀、利托那韋、司他夫定、磺胺甲基異口惡唑(SMZ)、甲氧芐啶及齊多夫定。其中氨苯砜、奈韋拉平、利福布汀、利托那韋、司他夫定及齊多夫定的研究是多次用藥研究。而洛哌丁胺、甲氧氯普胺、磺胺甲基異口惡唑(SMZ)及甲氧芐啶是用單劑量給藥研究的,故對(duì)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的影響未知。吸收后會(huì)影響胃液中酸度的藥物(如酮康唑、伊曲康唑等),至少須在服用去羥肌苷前2小時(shí)服用。更昔洛韋:去羥肌苷提前2小時(shí)或一起服用,去羥肌苷的穩(wěn)態(tài)AUC提高了111±114%。當(dāng)去羥肌苷提前2小時(shí)服用,更昔洛韋的穩(wěn)態(tài)AUC減少了21±17%；但同時(shí)服用沒有顯著變化。喹諾酮類抗生素:去羥肌苷應(yīng)在服環(huán)丙沙星前6小時(shí)或后2小時(shí)服用,如同時(shí)服用去羥肌苷,最佳間隔時(shí)間見喹諾酮說明書。與其它抗病毒藥物聯(lián)用,可使地拉夫定AUC減少20%、茚地那韋84%。為避開此相互作用,地拉夫定或茚地那韋應(yīng)在服用去羥肌苷之前1小時(shí)服用。奈非那韋應(yīng)在去羥肌苷服用后1小時(shí)內(nèi)服用,此時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)無顯著變化。
【藥物過量】目前尚無去羥肌苷過量服用的解毒藥。曾報(bào)道患者初始服用10倍的推薦劑量,毒性包括:胰腺炎、周圍神經(jīng)痛、腹瀉、高尿酸血癥及肝功能損害。雖然血透可清除部分去羥肌苷,但腹膜透析并不能清除去羥肌苷。
【毒理】動(dòng)物毒理學(xué):小鼠和大鼠的大于90天的長期毒性實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),當(dāng)去羥肌苷劑量相當(dāng)于人的吸收劑量的1.2至12倍時(shí),引起劑量限制性骨骼肌肉毒性,而在狗的長期毒性實(shí)驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)此毒性,此發(fā)現(xiàn)與人服用去羥肌苷是否會(huì)發(fā)生肌肉病變的相關(guān)性,目前尚不明確。然而,已有報(bào)道服用其他核苷類藥物會(huì)發(fā)生肌肉病變。遺傳毒性:去羥肌苷在下列遺傳毒性實(shí)驗(yàn)中呈陽性:大腸桿菌測(cè)試株WP2uvrA細(xì)菌突變實(shí)驗(yàn)；L5178Y/TK±小鼠淋巴瘤哺乳類細(xì)胞基因突變實(shí)驗(yàn)；人類淋巴細(xì)胞培養(yǎng)的體外染色體畸變實(shí)驗(yàn)；中國倉鼠肺細(xì)胞的體外染色體畸變實(shí)驗(yàn)；BALB/c3T3體外轉(zhuǎn)型實(shí)驗(yàn)。在Ames沙門氏菌突變實(shí)驗(yàn)和大鼠、小鼠體內(nèi)微核實(shí)驗(yàn)試驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)突變。生殖毒性:懷孕、生殖和生育力:屬生殖試驗(yàn)B類。按臨床劑量形成的血漿濃度折算,12倍的去羥肌苷對(duì)大鼠的生育力和胎兒無影響；14.2倍的去羥肌苷對(duì)家兔的生育力和胎兒也無影響。12倍的去羥肌苷對(duì)雌性大鼠和幼仔在哺乳中期和晚期有輕度毒性；這些大鼠進(jìn)食量和體重減少,而后代的體格和功能發(fā)籪均不受影響。第二代無明顯變化。有實(shí)驗(yàn)顯示,去羥肌苷能通過大鼠胎盤轉(zhuǎn)運(yùn)給胎兒。在懷孕婦女,尚未有充分核實(shí)的研究。動(dòng)物生殖
【ATC分類】J05A
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD005970
【貯藏】遮光、密封保存。
