解熱鎮(zhèn)痛藥相關(guān)分類
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雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液
英文名稱：DiclofenacSodiumandLidocaineHydrochlorideInjection
商品名稱：雅兵
【成份】本品為復(fù)方制劑,其組份為雙氯芬酸鈉和鹽酸利多卡因，輔料為1,2－丙二醇、聚乙二醇－400、亞硫酸鈉、EDTA-2Na[x1]。
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品為鎮(zhèn)痛藥，主要用于下列疾病引起的疼痛：肌肉、關(guān)節(jié)、關(guān)節(jié)囊、滑液囊、[x2]腱、腱鞘和腰脊椎的炎癥、關(guān)節(jié)變性和關(guān)節(jié)外風(fēng)濕病等引起的疼痛,如慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病的椎骨脫位、關(guān)節(jié)粘連性脊椎炎、軟組織風(fēng)濕、滑囊炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神經(jīng)痛、頸椎綜合癥和某些神經(jīng)炎、神經(jīng)疼痛的病例。急性痛風(fēng)發(fā)作。非風(fēng)濕炎癥的疼痛。
【功能主治】本品為鎮(zhèn)痛藥，主要用于下列疾病引起的疼痛：肌肉、關(guān)節(jié)、關(guān)節(jié)囊、滑液囊、[x2]腱、腱鞘和腰脊椎的炎癥、關(guān)節(jié)變性和關(guān)節(jié)外風(fēng)濕病等引起的疼痛,如慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病的椎骨脫位、關(guān)節(jié)粘連性脊椎炎、軟組織風(fēng)濕、滑囊炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神經(jīng)痛、頸椎綜合癥和某些神經(jīng)炎、神經(jīng)疼痛的病例。急性痛風(fēng)發(fā)作。非風(fēng)濕炎癥的疼痛。
【規(guī)格】2ml：雙氯芬酸鈉75mg與鹽酸利多卡因（以利多卡因計）20mg
【包裝】安瓿。
【用法用量】
成人通常每日一次,每次一支，在臀部深部肌肉注射，嚴(yán)重疼痛者可每天注射兩次，每次一支，間隔為幾小時，變換注射部位給藥。嚴(yán)重的疼痛減退后應(yīng)改為口服止痛藥。
【藥理】雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機理為抑制環(huán)氧化霉活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時，它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合，降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和吲哚美辛等。雙氯芬酸鈉還具有阻止血小板凝聚作用。利多卡因為酰胺類局麻藥，血液吸收后或靜脈給藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙向作用，且無先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和思睡、痛閾提高。兩者配伍，起鎮(zhèn)痛協(xié)同作用。
【毒理】給大鼠口服雙氯芬酸鈉每日2mg/kg，長期觀察，沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加，一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發(fā)生不育。大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg，小鼠經(jīng)口LD50為390mg/kg。利多卡因隨著劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過5ug/ml可發(fā)生驚厥。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)（試行）YBH34912005
【藥代動力學(xué)】
雙氯芬酸鈉肌注后，血漿蛋白結(jié)合率為99.5%，大約50%在肝臟代謝，40%～65%從腎臟排出，35%從膽汁、糞便排出。利多卡因注射后組織分布快而廣，能透過血－腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌散力強，藥物從局部消除約需2小時。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經(jīng)酰胺酶水解，經(jīng)尿排出，約用量的10％以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。
【ATC分類】M01A
【編碼】HF002861
【貯藏】遮光,密閉,在陰涼處（不超過20℃）保存。
