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托西酸舒他西林膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：托西酸舒他西林膠囊
英文名稱：SultamicillinTosylateCapsules
商品名稱：孚麥欣
【成份】本品主要成份為：托西酸舒他西林。其化學名稱為：(+)羥甲基-(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧化-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]正庚烷-2-羧酸酯，2S,5R-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮。分子式:C25H30N4O9S2?C7H8O3S分子量:766.8
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或微黃色的顆粒
【適應癥】
本品適用于治療敏感細菌引起的下列感染：上呼吸道感染鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等；下呼吸道感染支氣管炎、肺炎等；泌尿道感染及腎盂腎炎；皮膚、軟組織感染；淋病。
【功能主治】本品適用于治療敏感細菌引起的下列感染：上呼吸道感染鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等；下呼吸道感染支氣管炎、肺炎等；泌尿道感染及腎盂腎炎；皮膚、軟組織感染；淋病。
【用法用量】
口服成人(包括老年人)及體重大于或等于30kg的兒童常用量每次375～750mg，每天服用二次。無論成人或兒童，療程一般為5～14天，必要時可延長，任何由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程最少10天、以防止急性風濕熱或腎小球腎炎之發(fā)生。治療淋病時，可用本品單劑2.25g口服，加服1g丙磺舒，以延長氨芐西林及舒巴坦血清濃度，疑有梅毒螺旋體合并感染時，在本品使用前應接受暗視野檢查，并最少在四個月內(nèi)，每月接受血清試驗一次。
【不良反應】
一般為輕度至中度反應，繼續(xù)用藥時，自然消失，預期偶然發(fā)生與服用氨芐西林有關的不良反應。偶見：消化道反應，如腹瀉、稀便、惡心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐。皮疹、搔癢。其他：如瞌睡、鎮(zhèn)靜、疲勞、不適及頭痛等。
【禁忌】對青霉素類藥物過敏者禁用。
【注意事項】
（1）首次使用青霉素類藥物的患者，應首先進行青霉素皮試，對于陽性反應者禁用本品。（2）應用本品前，應首先確定患者是否對青霉素過敏，過敏者禁用。（3）對頭孢菌素類藥物過敏者慎用。（4）用藥期間若有過敏反應產(chǎn)生，則應停藥，并采取相應措施。（5）本品長期應用時，應定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于尚未有孕婦及哺乳期婦女使用的安全性資料，因此，孕婦及哺乳期婦女應慎用。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理】本品口服后，經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，氨芐西林為本品中的殺菌成分，作用于細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦其本身對細菌抑制作用弱，是一種競爭性不可逆的b-內(nèi)酰胺酶抑制劑，它與b-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應用后，能獲得良好的協(xié)同作用。本品對多種革蘭陽性與革蘭陰性細菌有效。包括：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素與一些耐甲氧西林菌株)、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等陽性菌，陰性菌包括大腸桿菌、流感嗜血桿菌、布蘭漢氏卡他菌、埃希桿菌、克霉伯氏桿菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。
【藥代動力學】
本品口服后，在腸壁經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，其物質(zhì)的量比為1∶1，其生物利用度相當于等量的舒巴坦，氨芐西林靜脈注射劑的80%，飯后服用不影響其吸收，舒巴坦、氨芐西林在正常人體內(nèi)的半衰期(t1/2)，分別約為0.75小時、1小時，氨芐西林、舒巴坦有50%～75%以原藥形式經(jīng)尿液排泄，年老和腎功能不全者，半衰期(t1/2)延長。
【ATC分類】J01C
【編碼】HD006964
【貯藏】密封，在陰涼干燥處保存。
