心腦血管類藥物相關(guān)分類
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西拉普利片
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【藥品名稱】
通用名稱：西拉普利片
英文名稱：Inhibace(CilazaprilTablets)
商品名稱：一平蘇
【成份】西拉普利 化學(xué)名稱為：9(S)[[1(S)-(乙氧羧基)-3-苯丙基]氨基]-八氫-10-氧代-6H-噠嗪并[1,2]二氮-1(S)羧酸-水合物分子式：C22H31N3O5分子量：417.52
【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色
【適應(yīng)癥】
用于治療各種程度原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和(或)利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。
【功能主治】用于治療各種程度原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和(或)利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。
【規(guī)格】片劑(刻痕)2.5mg(粉紅色)*16
【用法用量】
口服，每日一次，餐前或餐后服藥均可。應(yīng)在每天的同一時(shí)間內(nèi)服藥。特殊劑量指導(dǎo)：原發(fā)性高血壓通常劑量范圍是2.5mg～5.0mg，每日一次。推薦的起始劑量為1mg片劑，每日一次。起始劑量很少能達(dá)到所需的療效，應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人的血壓情況分別調(diào)整劑量。如每日一次5mg仍不能控制血壓時(shí)，則可加用非潴鉀利尿藥以增強(qiáng)其降壓效果。腎性高血壓與原發(fā)性高血壓相比，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能更顯著地減低腎性高血壓。所以治療腎性高血壓時(shí)，起始劑量應(yīng)為0.5mg或0.25mg，每日一次。維持劑量應(yīng)按個(gè)體調(diào)整。服用利尿劑的高血壓病人在用本品治療前2～3天，應(yīng)停用利尿劑以減少不可能發(fā)生的病狀性低血壓。但如需要，以后可再恢復(fù)使用。這類病人的推薦起始劑量為0.5mg，每日一次。慢性心力衰竭本品可與洋地黃和(或)利尿劑聯(lián)合使用，作為治療慢性心力衰竭病人的輔助藥物，起始劑量應(yīng)以0.5mg，每日一次，并在嚴(yán)格的醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行�？筛鶕�(jù)耐受情況及臨床狀況將劑量增加至1mg，每日一次的最大維持劑量。此外，若需要把維持劑量調(diào)整至1mg～2.5mg之間，應(yīng)根據(jù)病人的反應(yīng)，臨床狀況及耐受性而進(jìn)行調(diào)整。通常最大劑量為5mg，每日一次。臨床試驗(yàn)結(jié)果證明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率相互關(guān)聯(lián)，因此慢性心力衰竭和腎功能不全病人應(yīng)按腎功能不全一節(jié)所推薦的劑量用藥。腎功能不全根據(jù)腎功能不全病人的肌酐清除率，而減少劑量，下面是推薦的用藥方案：肌酐清除率起始劑量最大劑量40毫升/分1毫克每日一次5毫克每日一次10～40毫升/分0.5毫克每日一次2.5毫克每日一次10毫升/分根據(jù)血壓情況0.25～0.5毫克每周1～2次需要血液透析的病人，應(yīng)在不進(jìn)行透析的日子服用本品，劑量應(yīng)根據(jù)血壓情況調(diào)整。如同其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，使用高流量聚丙烯腈膜透析時(shí)會(huì)產(chǎn)生過敏反應(yīng)，要避免這種情況，就應(yīng)改用其他降壓藥，或是改換透析膜種類。肝硬化在極少情況下肝硬化病人需服用本品。由于可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，故必須以0.5mg或0.25mg每日一次的起始劑量謹(jǐn)慎用藥。老年人以每日0.5mg片劑作為起始劑量進(jìn)行治療，并根據(jù)不同病人的耐受性、療效及臨床狀況以1mg-2.5mg的維持劑量用藥。兒童由于尚未定出對(duì)兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服用方案。
【不良反應(yīng)】
最常報(bào)道的不良反應(yīng)是頭痛與頭暈。其他發(fā)生率少于2％的不良反應(yīng)包括乏力，低血壓、消化不良、惡心、皮疹和干咳。大多數(shù)不良反應(yīng)是短暫性的，輕度或中度，無需中止用藥。服用本品的慢性心力衰竭病人最常報(bào)道的不良反應(yīng)是頭暈及咳嗽。特異性反應(yīng)與其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，罕有血管神經(jīng)性水腫的報(bào)道。但由于此癥可能伴有喉頭水腫，故一旦波及面部、口唇、舌、聲帶和(或)喉頭時(shí)，必須立刻停用本品并進(jìn)行適當(dāng)治療。某些病人中有血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積和(或)白細(xì)胞計(jì)數(shù)降低的報(bào)告，但尚無病例證明與本品有明確關(guān)系。
【禁忌】禁用于對(duì)該藥或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏或患有腹水的病人。由于動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑具有胚胎毒性，故禁用于妊娠期婦女。已發(fā)現(xiàn)其他類型的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與妊娠期羊水過少以及新生兒低血壓和無尿有關(guān)。尚不明確本品是否能進(jìn)入人類乳汁中，但由于動(dòng)物資料顯示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。
【注意事項(xiàng)】
禁用于主動(dòng)脈瓣狹窄或心臟流出道阻塞病人。對(duì)使用大劑量利尿劑的老年慢性心力衰竭病人開始使用本品應(yīng)嚴(yán)格按推薦的0.5mg的起始劑量用藥。癥狀性低血壓用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療偶見癥狀性低血壓的報(bào)告。特別是因嘔吐、腹瀉，先已服用利尿劑，低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人。急性低血壓病人必須平臥休息，必要時(shí)靜脈滴注生理鹽水或擴(kuò)容劑。血容量恢復(fù)后，也可以繼續(xù)本品治療，但如低血壓持續(xù)存在，則應(yīng)減少劑量或中止用藥。慢性心力衰竭病人用本品可能會(huì)導(dǎo)致血壓顯著降低，但在以0.5mg的起始劑量的臨床試驗(yàn)中，用藥后未發(fā)現(xiàn)癥狀性低血壓。腎臟腎功能不全病人使用本品時(shí)，可根據(jù)病人的肌酐清除率而減少劑量。與其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，用于單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人時(shí)，可能會(huì)使血尿素氮和血肌酐增加。這些改變通常能隨著中止用藥和(或)給予利尿劑治療而恢復(fù)。血鉀與潴鉀利尿劑合用可能會(huì)引起血鉀升高，特別是腎功能不全病人更是如此。所以如果利尿劑和本品需要合用時(shí)，應(yīng)減少利尿劑用量，并密切監(jiān)測(cè)血鉀和腎功能。外科麻醉血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與具降壓作用的外科麻醉劑合用時(shí)，能導(dǎo)致動(dòng)脈性低血壓，發(fā)生這種情況時(shí)，則應(yīng)以靜脈輸液法擴(kuò)大血容量。無效時(shí)，應(yīng)靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。過敏樣反應(yīng)雖然過敏樣反應(yīng)機(jī)理尚未確立，但已有臨床顯示，病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間，包括西拉普利，若使用高流量多丙烯腈膜繼續(xù)血透，血過濾或LDL分離性輸血，可導(dǎo)致過敏性反應(yīng)或過敏樣反應(yīng)，包括危及生命的休克。故以上各種治療一定要避免用于正在接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的病人。此外，若病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間，同時(shí)接受用黃蜂或蜜蜂毒液作脫敏治療，可能發(fā)生過敏性反應(yīng)。因此，在接受脫敏治療前一定要停止服用西拉普利，在這種情況下，不可用β-阻斷劑來代替西拉普利。
【藥物相互作用】
本品已與地高辛、硝酸鹽類、速尿、噻唑類,口服抗糖尿病藥物以及H2受體阻斷劑等合用過,未見有地高辛濃度增高及其他具有臨床意義的藥物相互作用。但當(dāng)本品與其他降壓藥物合用時(shí)可能會(huì)引起相加作用。本品與潴鉀利尿劑合用，可引起血鉀增高，特別是在腎功能不全者。和其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，與非甾體抗炎藥物合用時(shí)，可能會(huì)降低本品的降壓作用。在使用非甾體抗炎藥物之前使用本品的病人則不發(fā)生以上情況。
【藥理】本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，口服吸收轉(zhuǎn)化為有藥理活性的西拉普利拉，它使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,并使血漿腎素活性增高,醛固酮分泌減少,從而使血管舒張、血管阻力降低而產(chǎn)生降壓作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
西拉普利能有效被吸收并迅速地被轉(zhuǎn)化為具有藥理活性的西拉普利拉。進(jìn)食后服用本品會(huì)輕微減慢和降低其吸收率，但并不影響療效。根據(jù)尿液回收資料分析，口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度約為60％。用藥后兩小時(shí)內(nèi)達(dá)到最高血濃度，濃度與劑量有直接關(guān)系。每日一次服用本品后，西拉普利拉的有效半衰期為9小時(shí)，并以原形從腎臟排除。腎功能不全病人，當(dāng)肌酐清除率降低時(shí)，藥物清除率也隨之降低，故這類病人的西拉普利拉的血漿濃度比腎功能正常的病人要高些。腎功能完全喪失者，腎臟失去清除能力，但可通過血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血藥濃度減低至一定范圍之內(nèi)。腎功能正常的老年病人，其西拉普利拉血漿濃度要比年輕病人高40％，藥物清除率要較之低20％。中度到重度肝硬化病人的藥代動(dòng)力學(xué)改變和老年病人相似。慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率密切相關(guān)。所以劑量必需按照病人的腎功能進(jìn)行調(diào)整(見特殊用藥指導(dǎo))。
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD007200
【貯藏】遮光，密封保存。
