心腦血管類(lèi)藥物相關(guān)分類(lèi)
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西洛他唑片
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【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：西洛他唑片
英文名稱(chēng)：CilostazolTablets
商品名稱(chēng)：西洛他唑片
【成份】西洛他唑
【性狀】本品為白色或類(lèi)白色片。
【適應(yīng)癥】
改善慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇性跛行等癥狀。
【功能主治】改善慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇性跛行等癥狀。
【規(guī)格】50mg
【包裝】藥用PVC硬片，藥品包裝用PTP鋁箔
【用法用量】
口服，一次100mg（二片）一日2次�？筛鶕�(jù)病情適當(dāng)增減。
【不良反應(yīng)】
本藥不良反應(yīng)：全身不良反應(yīng)：腹痛、背痛、頭痛、感染、水腫。循環(huán)系統(tǒng)：偶有心悸、脈頻、發(fā)熱、頭暈、低血壓。消化系統(tǒng)：偶有胃部不適、上腹部痛、腹部脹滿(mǎn)感、食欲不振、惡心、嘔吐、軟便、腹瀉。過(guò)敏反應(yīng)：偶有皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、瘙癢感。神經(jīng)系統(tǒng)：偶有頭痛、頭重感、眼花、眩暈、失眠、發(fā)麻、偶感困倦、乏力。肝臟：偶有AST.ALT.LDH值上升。腎臟：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。其他：偶有浮腫、疼痛。出血傾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血傾向。
【禁忌】以下患者禁服：對(duì)本藥任何成份過(guò)敏者�；加�3-4級(jí)充血性心力衰竭的病人。出血患者如血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、咳血等。妊娠或有可能妊娠的婦女。
【注意事項(xiàng)】
如果出現(xiàn)皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、瘙癢感，應(yīng)停藥。如果出現(xiàn)心跳加快、發(fā)熱、頭痛、頭重感、頭暈、眼花、發(fā)麻、偶感困倦、失眠、低血壓，應(yīng)減量或停藥。以下患者慎服本品：月經(jīng)期的患者、有出血傾向的患者：正在使用抗凝藥或抗血小板藥（如阿司匹林、噻氯匹定等）的患者；重癥肝、腎功能障礙患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期及哺乳期婦女或計(jì)劃可能妊娠的婦女禁用。
【兒童用藥】有關(guān)兒童服用的安全性尚未確立。
【老人用藥】一般來(lái)說(shuō)，老年患者生理機(jī)能低下，因此應(yīng)注意減量。
【藥物相互作用】
前列腺素El與本品起協(xié)同作用，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷一磷酸及增強(qiáng)療效。
【藥物過(guò)量】未見(jiàn)本藥急性過(guò)量報(bào)道。急性過(guò)量可以通過(guò)其出現(xiàn)癥狀來(lái)預(yù)測(cè)，如出現(xiàn)劇烈頭痛、腹瀉、低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心律不齊等。一旦出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行嚴(yán)密觀察，并對(duì)癥處理。由于本藥的蛋白結(jié)合率高，血液透析不能有效將其清除。
【藥理】本品改善間歇性跛行癥狀的作用機(jī)制尚不完全清楚。本品及其代謝產(chǎn)物是環(huán)磷酸腺苷(cAMP)磷酸二酯酶)Ⅲ抑制劑（PDEⅢ抑制劑），可以通過(guò)抑制磷酸二酯酶活性而減少cAMP的降解，從而升高血小板和血管內(nèi)cAMP水平，發(fā)揮抑制血小板聚集和舒張血管的作用。本品能夠可逆性地抑制凝血酶、ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。國(guó)外臨床研究顯示，病人口服本品100mg/次，一天兩次，連續(xù)12周后，甘油三酯水平下降約15%，高密度脂蛋白水平升高約10%。
【毒理】重復(fù)給藥毒性：犬重復(fù)經(jīng)口給予本品可導(dǎo)致心血管損傷，包括左心室心內(nèi)膜出血、含鐵血黃素沉積及纖維化，右心房壁出血，冠狀動(dòng)脈壁平滑肌出血、壞死，冠狀動(dòng)脈內(nèi)膜增厚，冠狀動(dòng)脈炎和外周動(dòng)脈炎。在52周的實(shí)驗(yàn)研究中，最低劑量產(chǎn)生心血管損傷時(shí)游離藥物的全身暴露量(AUC)比人服用最大推薦劑量（MRHD，為100mg，每日兩次）時(shí)的低。犬類(lèi)似損傷的報(bào)道亦見(jiàn)于應(yīng)用其它正性肌力藥（包括PDEⅢ抑制劑）和/或血管擴(kuò)張劑。雌、雄大鼠連續(xù)給予本品5或13周，當(dāng)AUC分別是人服用MRHD時(shí)AUC的1.5和5倍時(shí)未觀察到心血管損傷。猴經(jīng)口應(yīng)用本品1800mg/kg/曰，連續(xù)13周亦未見(jiàn)心血管損傷，而此發(fā)揮藥理作用劑量時(shí)的AUC低于人服用MRHD及狗產(chǎn)生心血管損傷劑量時(shí)所達(dá)AUC。遺傳毒性：本品細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)、DNA修復(fù)試驗(yàn)、哺乳細(xì)胞基因突變及在體小鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。但體外中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞試驗(yàn)中，本品可顯著增加染色體畸變率。生殖毒性：雌性大鼠經(jīng)口給予本品1000mg/kg/日可降低其胎仔體重，增加胎仔心血管、腎及骨骼異常的發(fā)生率，表現(xiàn)為室間隔、主動(dòng)脈弓、鎖骨下動(dòng)脈發(fā)育異常，腎盂擴(kuò)張，出現(xiàn)14肋，骨化延遲：
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典
【ATC分類(lèi)】B01A
【醫(yī)保類(lèi)別】乙
【編碼】HD007213
【貯藏】密封保存
