心腦血管類藥物相關(guān)分類
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硝酸異山梨酯緩釋片
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【藥品名稱】
通用名稱：硝酸異山梨酯緩釋片
英文名稱：lsosorbideDinitrateSustained-releaseTablets
商品名稱：暢欣達(dá)
【成份】本品主要成份為硝酸異山梨酯
【性狀】本品為類白色或淺黃色片。
【適應(yīng)癥】
用于冠心病心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后心絞痛的治療；與洋地黃類藥和（或）利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。
【功能主治】用于冠心病心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后心絞痛的治療；與洋地黃類藥和（或）利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。
【規(guī)格】20mg
【包裝】塑料瓶包裝，每瓶30片；塑料瓶包裝，每瓶28片；塑料瓶包裝，每瓶20片；雙鋁箔包裝，每板12片。
【用法用量】
口服。一次20mg(1片)，每8-12小時(shí)給予一次，劑量增減必須經(jīng)醫(yī)生允許，應(yīng)于飯后整片吞服，勿嚼碎服用。
【不良反應(yīng)】
用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、體位性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩和心絞痛加重，罕見(jiàn)虛脫及暈厥。
【禁忌】急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）患者禁用。嚴(yán)重低血壓（收縮壓＜12KPa即90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下）患者禁用。肥厚梗阻型心肌病患者禁用�？s窄性心包炎或心臟壓塞（心包填塞）患者禁用。嚴(yán)重貧血患者禁用。青光眼患者禁用。顱內(nèi)壓增高患者禁用。原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓患者禁用。對(duì)硝基化合物過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
低充盈壓的急性心肌梗死、主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、腎功能不全者慎用。不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，故須慎用。
【兒童用藥】?jī)和盟幍陌踩约靶Ч淮_定，故不推薦用于兒童。
【老人用藥】老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
【藥物相互作用】
與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯藥、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及乙醇合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)�？杉訌�(qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。同時(shí)使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效。
【藥物過(guò)量】與血管過(guò)度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、心傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡。無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗本品的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜脈注射亞甲藍(lán)1～2mg/Kg。
【藥理】硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN)，后者釋放氧化氮(NO)，NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左心室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加�？偟男�(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
【毒理】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH03762010
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收完全，30分鐘起效，1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值。主要在肝臟代謝，口服首過(guò)效應(yīng)明顯，平均生物利用度約25%。分布容積2-4L/kg。經(jīng)酶脫硝后生成2-單硝酸酯(15%-25%)和5-單硝酸酯(75%-85%)，兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng)，半衰期(t1/2)為5小時(shí)，在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出＜1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。
【ATC分類】C01D
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD007436
【貯藏】遮光，密封保存。
