心腦血管類藥物相關(guān)分類
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硝酸異山梨酯片
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【藥品名稱】
通用名稱：硝酸異山梨酯片
英文名稱：IsosorbideDinitrateTablets
商品名稱：硝酸異山梨酯片
【成份】硝酸異山梨酯。
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
冠心病的長(zhǎng)期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療：與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭：肺動(dòng)脈高壓的治療。
【功能主治】冠心病的長(zhǎng)期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療：與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭：肺動(dòng)脈高壓的治療。
【規(guī)格】5mg。
【包裝】塑料包裝，100片/瓶。
【用法用量】
口服：預(yù)防心絞痛，一次5～10mg（1～2片），一日2～3次，一日總量10～30mg（2～6片）。由于個(gè)體反應(yīng)不同，需個(gè)體化調(diào)整劑量。舌下給藥：一次5mg（1片），緩解癥狀。
【不良反應(yīng)】
用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩和心絞痛加重，罕見(jiàn)虛脫及暈厥。
【禁忌】急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）：嚴(yán)重低血壓（收縮壓＜90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下）；肥厚梗阻型心肌��；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓；對(duì)硝基化合物過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
低充盈壓的急性心肌梗死、主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高者慎用。不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚硝酸異山梨酯(ISDN)是否經(jīng)乳汁排泌，故哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】?jī)和盟幍陌踩约靶Ч淮_定。
【老人用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、-受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)�？杉訌�(qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。同時(shí)使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效。
【藥物過(guò)量】與血管過(guò)度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗ISDN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1～2mg/kg。
【藥理】ISDN主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN)，后者釋放一氧化氮(NO)，NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
【毒理】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2005年版二部
【藥代動(dòng)力學(xué)】
ISDN口服吸收完全，平均生物利用度(F)約25%，口服30%，舌下40%～60%，肝臟首過(guò)效應(yīng)明顯。血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后1小時(shí)，一次用藥作用持續(xù)2～4小時(shí)。吸收后的分布容積為2～4L/kg，清除率為2～4L/min，半衰期約1小時(shí)。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%～25%)和5-單硝酸酯(75%～85%)，兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng)，半衰期為5小時(shí)，在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡萄糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出＜1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。
【ATC分類】C01D
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD007439
【貯藏】密封保存。
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