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小檗堿甲氧芐啶膠囊
- 【藥品名稱】
通用名稱：小檗堿甲氧芐啶膠囊
英文名稱：
拼音名稱：Xiaobojian Jiayangbiandingjiaonang - 【成份】本品為復(fù)方制劑，其組分為：每粒含鹽酸小檗堿100mg,甲氧芐啶50mg.
- 【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒，無臭，味苦。
- 【適應(yīng)癥】用于敏感菌所致的胃腸炎、細(xì)菌性痢疾等腸道感染。
- 【用法用量】一次1-3粒，一日3次。
- 【不良反應(yīng)】惡心、嘔吐、藥疹、腹瀉，停藥后即消失；可發(fā)生瘙癢，皮疹，偶可呈嚴(yán)重的滲出性多形紅斑；偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直等現(xiàn)象。
- 【禁忌】1.對鹽酸小檗堿和甲氧芐啶及磺胺類藥物過敏者禁用。
2.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。
3.新生兒及2個月以內(nèi)嬰兒禁用。 - 【注意事項】
1.本品可引起溶血性貧血，導(dǎo)致黃疸。
2.用藥期間應(yīng)注意血象檢查，在療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者，易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，如周圍血象中白細(xì)胞或血小板已有明顯減少，則應(yīng)停藥 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.由于甲氧芐啶可穿過胎盤屏障，在胎兒循環(huán)及羊水中血藥濃度接近母體血藥濃度，因此本品在妊娠期間應(yīng)必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。
2.由于甲氧芐啶可分泌至乳汁中，其血藥濃度較高，有可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝，雖然在人類中尚未證實其問題存在，但本品對母乳的應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。 - 【兒童用藥】1.鹽酸小檗堿可引起溶血性貧血導(dǎo)致黃疸，故葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。
2.本品中的甲氧芐可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝，新生兒及2個月以內(nèi)嬰兒應(yīng)禁用此藥；兒童正處于生長發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應(yīng)酌減。 - 【老年用藥】老年患者由于抵抗力降低，代謝能力減弱，在服用本品時應(yīng)注意血象檢查，如出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)應(yīng)立即停止用藥。
- 【藥物相互作用】1.鹽酸小檗堿與其他藥物相互作用尚不明確；
2.甲氧芐啶；
（1）與骨髓抑制劑同時使用發(fā)生白細(xì)胞、血小板減少機會增多；
（2）與氨苯砜同用，二者血藥濃度均增高，氨苯砜血藥濃度增高使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是正鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生；
（3）抗腫瘤藥物，2，4-二氨基嘧啶類藥物同時使用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗劑藥物治療的療程之間應(yīng)用本品，因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能；
（4）利血平同時使用可使甲氧芐啶消除增加和血漿半衰期縮短；
（5）環(huán)孢菌素同用可增加腎毒性；
（6）擾苯妥英的肝內(nèi)代謝，增加苯妥英半衰期，減低其清除率；
（7）普魯卡因胺同時使用可減少腎清除，增加普魯卡因胺代謝物質(zhì)的血藥濃度. - 【藥理毒理】鹽酸小檗堿和甲氧芐啶有協(xié)同抗菌作用，鹽酸小檗堿體外對多種革蘭陽性及陰性菌均有抑制作用，其中對溶血性鏈球菌，金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、腦膜炎奈瑟菌、志賀菌屬、傷寒桿菌、白喉桿菌等抑制作用較強。對阿米巴原蟲也有一定抑制作用。甲氧芐啶主要干擾細(xì)菌葉酸代謝，選擇性抑制二氫葉酸還原酶，阻止核酸的合成。因此二者合用的抗菌作用較單藥增強，耐藥性菌株減少。
- 【藥代動力學(xué)】鹽酸小檗堿口服吸收差，甲氧芐啶口服吸收完全，給藥2小時到達(dá)血藥峰濃度。吸收后廣泛分布至體液及組織，在肝、腎、脾、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血液濃度。甲氧芐啶可通過血腦屏障，胎盤屏障并可分泌至乳汁中。甲氧芐啶主要由腎小球濾過，腎小管排出，50%--60%以藥物原形排出，其余部分以代謝物形式排出。
- 【貯藏】避光，密閉保存。
