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鹽酸阿扎司瓊氯化鈉注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸阿扎司瓊氯化鈉注射液
英文名稱：AzasetronHydrochlorideAndSodiumChlorideInjection
商品名稱：丁悅
【成份】鹽酸阿扎司瓊 化學(xué)名稱為：N-1-Azabicyclo[2.2.2]-oct-3-yl-6-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-1,4-benzoxazine-8-carboxamide分子式：C17H20ClN3O3分子量：349.82
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
用于細(xì)胞毒類藥物化療所致的嘔吐癥狀。
【功能主治】用于細(xì)胞毒類藥物化療所致的嘔吐癥狀。
【規(guī)格】50ml:鹽酸阿扎司瓊10mg和氯化鈉0.45g
【包裝】玻璃輸液瓶裝。
【用法用量】
每日一次10mg(一次1瓶),于化療前30分鐘緩慢靜脈滴注,若上述劑量未達(dá)到滿意療效,可繼續(xù)靜脈滴注10mg。每日最大使用劑量為20mg。
【不良反應(yīng)】
在參加安全性評價試驗的2971名患者中,有120(4%)名患者發(fā)生211次不良反應(yīng)。副作用主要表現(xiàn)為頭痛(發(fā)生率0.9%)、發(fā)熱(0.3%)、蕁麻疹(0.3%)和眩暈(0.3%)。臨床顯著性不良反應(yīng):休克、過敏性休克(發(fā)生率不詳,癥狀為感覺胸悶、呼吸困難、眩暈、面部潮紅、水腫、紫紺、低血壓等)。其它不良反應(yīng):TABLEborderColor=#111111height=172width=471border=1>TBODY>TRalign=middle>TDwidth=92height=32>TDwidth=139height=32>發(fā)生率:5%＞X≥0.1%TDwidth=103height=32>發(fā)生率:X＜0.1%TDwidth=124height=32>發(fā)生率不祥TRalign=middle>TDwidth=92height=31>神經(jīng)系統(tǒng)TDwidth=139height=31>頭痛、頭昏TDwidth=103height=31>易怒TDwidth=124height=31>TR>TDwidth=92height=26>胃腸道TDwidth=139height=26>TDwidth=103height=26>腹瀉、腹痛、口渴TDwidth=124height=26>便秘TR>TDwidth=92height=30>心血管TDwidth=139height=30>TDwidth=103height=30>面部蒼白、發(fā)冷、心悸TDwidth=124height=30>TR>TDwidth=92height=30>肝臟TDwidth=139height=30>AST(GOT)AT(GPT)增加、膽紅素總量，rGPT、AL-p和因LDH增加TDwidth=103height=30>TDwidth=124height=30>TR>TDwidth=92height=27>腎臟TDwidth=139height=27>BUN增加TDwidth=103height=27>TDwidth=124height=27>TR>TDwidth=92height=29>皮膚TDwidth=139height=29>TDwidth=103height=29>面紅TDwidth=124height=29>瘙癢TR>TDwidth=92height=32>其它TDwidth=139height=32>發(fā)熱、蕁麻疹TDwidth=103height=32>僵直、面部紅熱、下肢抽搐TDwidth=124height=32>血管疼痛、打嗝
【禁忌】對本品及5-HT3受體阻斷劑過敏者禁用。胃腸道梗阻者禁用。
【注意事項】
本品僅適用于服用抗癌藥物所致的惡心、嘔吐。本品見光易分解,因此應(yīng)將本品避光保存,并在開封后應(yīng)立即使用。當(dāng)每日20mg仍無法獲得滿意療效時,應(yīng)考慮采用其他抑制嘔吐的藥物。注意:使用前請詳細(xì)檢查,如有下列情況之一者,切勿使用:藥液渾濁;瓶身或瓶口有細(xì)微破裂;有棉絮狀菌絲團(tuán);封口松動。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品僅在評價孕婦用藥利大于弊的情況下,才可對孕婦使用。因為動物試驗證明,大鼠在大劑量(約為臨床劑量的500倍)使用本品后,將導(dǎo)致胎兒胎盤重量減少,雄性胎兒腎臟重量增加。哺乳期的婦女在使用本品后應(yīng)終止哺乳。
【老人用藥】鹽酸阿扎司瓊主要有腎臟排泄。鑒于老年人腎排泄功能降低,體內(nèi)血藥濃度可維持在較高水平,導(dǎo)致頭痛、眩暈等癥狀的發(fā)生。因此,應(yīng)根據(jù)病人的實際狀況,調(diào)整給藥劑量。若發(fā)生任何不良反應(yīng),則應(yīng)停止給予額外劑量,并且在下次使用時相應(yīng)減少劑量。
【藥物相互作用】
本品與堿性注射液(如呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼注射液)或鬼臼乙叉甙注射液配伍會發(fā)生渾濁或結(jié)晶析出,應(yīng)避免配伍使用。本品與氟氧頭孢鈉注射液配伍使用可能會使本品的含量降低,故應(yīng)在配制后6小時內(nèi)使用。本品與地西泮注射液配伍會出現(xiàn)渾濁或產(chǎn)生沉淀,應(yīng)避免與之配伍使用。
【藥理】藥理作用:鹽酸阿扎司瓊為選擇性5-HT3受體拮抗劑,對順鉑等抗癌藥引起的惡心及嘔吐有明顯抑制作用。動物研究表明,鹽酸阿扎司瓊對大鼠大腦皮質(zhì)5-HT3受體親和力比甲氧氯普胺約強(qiáng)410倍,為恩丹西酮的2倍,與格拉司瓊基本相同。
【毒理】毒理研究重復(fù)給藥毒性:本品大鼠靜脈注射給藥,10mg/kg和60mg/kg組動物出現(xiàn)進(jìn)食量和體重增加,可逆性的心臟、肝臟、腦和腎上腺重量加大。狗連續(xù)靜脈注射給藥3個月,劑量達(dá)30mg/kg時,給藥后即刻出現(xiàn)嘔吐和流涎等癥狀。生殖毒性:大鼠妊娠前及妊娠初期給藥劑量60mg/kg時,對母體動物的生殖功能及胎仔發(fā)育未見明顯影響。大鼠器官形成期靜脈注射劑量達(dá)100mg/kg時,出現(xiàn)胎盤重量(F1)減少及雄性新生鼠(F1)的腎臟及腎上腺重量增加,但對母體、胎仔(F1和F2)及新生鼠(F1)的發(fā)育和功能均未表現(xiàn)出明顯影響。家兔靜脈注射給藥劑量達(dá)0.3mg/kg時,出現(xiàn)母體動物攝食量減少,劑量達(dá)3.0mg/kg出現(xiàn)胎仔發(fā)育輕度抑制,達(dá)30mg/kg時出現(xiàn)胎仔死亡率輕度增加,但未出現(xiàn)致畸性。大鼠圍產(chǎn)期靜脈注射給藥達(dá)100mg/kg時,對母體動物無明顯影響,但雄性仔鼠出現(xiàn)肝臟重量稍減輕。動物研究結(jié)果已表明,本品可經(jīng)大鼠乳汁分泌,故哺乳期婦女在本品用藥期間應(yīng)中止授乳。遺傳毒性:本品Ames試驗和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性,但體外培養(yǎng)細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果出現(xiàn)染色體結(jié)構(gòu)異常。
【藥代動力學(xué)】
血漿濃度健康志愿者單劑量靜脈注射鹽酸阿扎司瓊,藥動力學(xué)過程為線性過程。血漿中可見原型藥物及N-氧化體,未見脫甲基阿扎司瓊。排泄過程呈雙相性,α相及β相的排泄半衰期分別為0.06-0.13小時及4.1-4.3h。藥動學(xué)參數(shù)見表1。表1健康男性志愿者靜脈給予10mg鹽酸阿扎司瓊藥動學(xué)參數(shù)(n=6)TABLEborderColor=#111111height=106width=579border=1>TBODY>TRalign=middle>TDwidth=87height=1>C3min(ng/ml)TDwidth=98height=1>C15min(ng/ml)TDwidth=54height=1>Tα(h)TDwidth=59height=1>Tβ(h)TDwidth=265height=1>AUC0→∞(ng·h/ml)TR>TDalign=middlewidth=87height=12>190.5±105.9TDalign=middlewidth=98height=12>59.5±9.1TDalign=middlewidth=54height=12>0.130±0.091TDali
【ATC分類】A04A
【編碼】HD019091
【貯藏】遮光,密閉保存。
