五月亚洲爱涩内射对白在线|久草在线网站观看|加勒比国产探花播放|亚洲av视屏|亚洲色中文字幕无码a v成人|欧日成人在线观看|激情五月.com|AV好爽好大一区二区无码|99热只有这里精品|久久久久久久欧美

【藥品名稱】通用名稱：鹽酸貝尼地平片

英文名稱：BenidipineHydrochlorideTablets

【成份】貝尼地平 化學(xué)名稱為：(土)-2，6,-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5—吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯鹽酸鹽分子式：C28H31N3O6·HCl分子量：542.03

【性狀】本品為薄膜衣片,除去包衣后仍顯微黃綠色。

【規(guī)格】2mg

【包裝】雙鋁包裝12片/板1板/盒或10片/板2板/盒

【用法用量】

早飯后口服。成人用量通常為每次1～2片(2mg-4mg)每日1次。應(yīng)根據(jù)年齡及癥狀調(diào)整劑量,,如效果不滿意,可增至每次4片(8mg),每日1次。重癥高血壓病患者應(yīng)每次2～4片(4～8mg),每日1次。

【不良反應(yīng)】

常見不良反應(yīng)如下,應(yīng)注意觀察。若出現(xiàn)異常,應(yīng)減量或停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。肝臟:少數(shù)患者(0.1～5%)出現(xiàn)GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、膽紅素、LDH升高等肝功能損害的表現(xiàn),故需注意觀察,如有異常應(yīng)停藥。腎臟:少數(shù)患者(0.1～5%)出現(xiàn)BUN、肌酐升高。血液:少數(shù)患者(0.1～5%)出現(xiàn)白細(xì)胞數(shù)減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加。循環(huán)系統(tǒng):少數(shù)患者(0.1～5%)出現(xiàn)心悸、顏面潮紅、潮熱、血壓降低,極少數(shù)患者(0.1%)出現(xiàn)胸部重壓感、心動過緩、心動過速,也有出現(xiàn)期外收縮者。神經(jīng)系統(tǒng):少數(shù)患者(0.1～5%)出現(xiàn)頭痛、頭重、眩暈、步態(tài)不穩(wěn)、體位性低血壓,極少數(shù)患者(0.1%)出現(xiàn)嗜睡、麻木感。消化系統(tǒng):少數(shù)患者(0.1～5%)出現(xiàn)便秘,極少數(shù)患者(0.1%)出現(xiàn)腹部不適感、惡心、胃灼熱、口渴、也有出現(xiàn)腹瀉、嘔吐者。過敏癥:少數(shù)患者(0.1～5%)出現(xiàn)皮疹,極少數(shù)患者(0.1%)出現(xiàn)瘙癢感,也有發(fā)生光敏癥者。如出現(xiàn)皮疹、瘙癢感、光敏癥,應(yīng)停藥。其它:少數(shù)患者(0.1～5%)出現(xiàn)浮腫(面部、小腿、手)、GPK上升,極少數(shù)患者(0.1%)出現(xiàn)耳鳴、手指發(fā)紅發(fā)或熱感、肩凝、咳嗽、尿頻、乏力感。

【禁忌】下述患者不得用藥:心源性休克患者[服用本品有可能使癥狀惡化]。孕婦或有可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用[參照(孕婦及哺乳期婦女用藥)項]。

【注意事項】

慎重用藥(下述患者應(yīng)慎重用藥)血壓過低患者。本品有可能加重肝功能損害,嚴(yán)重肝功能損害患者慎用。高齡患者參照(老年患者用藥)項。重要的基本注意事項突然停用鈣拮抗劑,有癥狀惡化的病例報告,因此停用本品時,應(yīng)逐漸減量并注意觀察。另外,應(yīng)囑患者不可自行停藥。服用本品有可能引起血壓過度降低,出現(xiàn)一過性意識消失等。若出現(xiàn)此類癥狀,應(yīng)停藥并予以適當(dāng)處置。有時會出現(xiàn)降壓作用引起的眩暈等,因此從事高空作業(yè)、駕駛汽車等具有危險性的機(jī)械操作時應(yīng)予以注意。其他注意事項據(jù)報道,進(jìn)行持續(xù)性門診腹膜透析的患者,有時透析排液呈白濁狀,故應(yīng)注意與腹膜炎等的鑒別。

【藥物相互作用】

其它降壓藥:降壓作用增強(qiáng),可能引起血壓過度降低。地高辛:抑制腎小管的地高辛分泌,使血中地高辛濃度上升。有可能引起洋地黃中毒。西咪替丁:西咪替丁抑制肝微粒體的鈣拮抗劑代謝酶,同時降低胃酸,增加藥物吸收。有可能使血壓過度降低。利福平:利福平誘導(dǎo)肝臟的藥物代謝酶,促進(jìn)鈣拮抗劑代謝,可降低貝尼地平的血藥濃度,使降壓作用減弱。柚子汁:柚子汁抑制本品在肝臟的代謝,使本品的血藥濃度升高。有可能使血壓過度降低。

【藥物過量】過量用藥有可能引起血壓過度降低。若出現(xiàn)嚴(yán)重血壓降低,應(yīng)抬高下肢,進(jìn)行輸液或給升壓藥等適當(dāng)處置。另外,因本品的蛋白結(jié)合率高,故采取透析除去的方法是無效的。

【藥理】藥效學(xué):本品是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑,與細(xì)胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結(jié)合部位相結(jié)合,抑制鈣離子內(nèi)流,從而擴(kuò)張冠狀動脈和外周血管。另外,本品在細(xì)胞膜的分布較多,主要是進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)與DHP結(jié)合部位相結(jié)合。此外,通過研究離體血管收縮抑制作用和DHP結(jié)合部位親和性等,證明本品與DHP結(jié)合部位的結(jié)合性強(qiáng)且解離速度非常緩慢,所以顯示持續(xù)藥理作用,而與血藥濃度無相關(guān)性。降壓作用對自發(fā)性高血壓大鼠、DOCA-食鹽高血壓大鼠、腎性高血壓犬經(jīng)口給予本品,顯示緩慢而持續(xù)的降壓作用。長期給藥不產(chǎn)生耐藥性。原發(fā)性高血壓患者口服本品1日1次時,不影響血壓的日內(nèi)變動,在24小時內(nèi)顯示穩(wěn)定的降壓效果�？剐慕g痛作用本劑對實驗性心絞痛模型(大鼠)及狗冠狀動脈結(jié)扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心電圖變化有顯著的改善作用。在給勞累性心絞痛患者口服本品時,顯示本品對運動負(fù)荷所引起的缺血性變化(心電圖ST段降低)具有改善作用。保護(hù)腎功能作用對腎功能不全模型(腎切除5/6)自發(fā)性高血壓大鼠連續(xù)經(jīng)口給予本品時,在顯示降壓作用的同時改善腎功能。原發(fā)性高血壓患者口服本品時,可見到腎血流量顯著增加。高血壓合并慢性腎功能不全的患者口服本品后

【藥代動力學(xué)】

吸收本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達(dá)峰值,半衰期為1～2小時。藥代動力學(xué)結(jié)果見下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5－1.04±1.264mg2.25±0.840.8±0.31.70±0.703.94±0.968mg3.89±1.650.8±0.30.97±0.346.70±2.73分布體內(nèi)組織的分布(參考:大鼠的數(shù)據(jù))大鼠經(jīng)口給予14C-鹽酸貝尼地平1mg/kg后,貝尼地平主要分布于肝臟、腎臟、腎上腺、頜下腺、肺、垂體、胰腺中、而腦、脊髓、睪丸中的分布較少。分布(參考:大鼠的數(shù)據(jù))在胎仔的分布妊娠大鼠經(jīng)口給予14C－鹽酸貝尼地平1mg/kg，在胎仔中可見藥物的分布,其總量為母體血漿中的1/3以下。在母乳中的分布哺乳大鼠經(jīng)口給予14C－鹽酸貝尼地平1mg/kg，其乳汁中的藥物濃度與血漿中藥物濃度變化情況基本一致。蛋白結(jié)合率體外(人血清)98.46～98.93(1～100,000ng/ml3H－鹽酸貝尼地平)體內(nèi)(人血漿：在英國的試驗結(jié)果)75.0%(口服14