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鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑
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【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑
英文名稱:AZEP(AzelastineHydrochlorideNasalSpray)
商品名稱:愛賽平
【成份】氮卓斯汀
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄清液體。
【適應(yīng)癥】
季節(jié)性過敏性鼻炎花粉癥常年性過敏性鼻炎
【功能主治】季節(jié)性過敏性鼻炎花粉癥常年性過敏性鼻炎
【規(guī)格】10ml:10mg
【包裝】10毫升/1瓶/盒
【用法用量】
1噴/鼻孔,早晚各1次,每日2次(相當(dāng)于每日0.56mg鹽酸氮?斯汀劑量)或遵醫(yī)囑。噴藥時(shí)保持頭部直立。(見使用方法)在癥狀消失前應(yīng)堅(jiān)持使用愛賽平鼻噴劑,但連續(xù)使用不超過6個(gè)月。
【不良反應(yīng)】
少數(shù)患者噴藥時(shí)會(huì)產(chǎn)生鼻黏膜刺激,個(gè)別患者出現(xiàn)鼻衄。若給藥方法不正確(如頭部后仰)用藥時(shí)會(huì)有苦味的感覺,偶爾會(huì)產(chǎn)生惡心癥狀。
【禁忌】對(duì)鹽酸氮卓斯汀、依地酸高度敏感的患者禁用,6歲以下兒童禁用。
【注意事項(xiàng)】
見[孕婦及哺乳期婦女用藥]
【孕婦及哺乳期婦女用藥】盡管對(duì)動(dòng)物進(jìn)行超大劑量的藥物試驗(yàn)并沒有產(chǎn)生藥物的畸形反應(yīng),但妊娠前3個(gè)月婦女,治療上不推薦使用該藥物。嚴(yán)禁哺乳期母親使用本品。
【兒童用藥】6歲以上兒童用藥同成人用法用量。
【老人用藥】見用法和用量。
【藥物相互作用】
未發(fā)現(xiàn)與其他藥物有相互作用。
【藥物過量】動(dòng)物試驗(yàn)表明過高的口服量可以導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)的癥狀,一旦這種情況出現(xiàn),即應(yīng)對(duì)癥治療或進(jìn)行支持療法,無特異的解毒劑。
【藥理】鹽酸氮卓斯汀為一種新結(jié)構(gòu)的2、3二氮雜萘酮的衍生物,為潛在的長(zhǎng)效抗過敏化合物,具有H1受體拮抗劑特點(diǎn)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,高濃度的鹽酸氮卓斯汀可以阻止過敏反應(yīng)中某些化學(xué)介質(zhì)的合成和釋放(例如:白三烯、組胺、5-羥色胺)。
【毒理】鼻噴給藥時(shí),在允許應(yīng)用的最大劑量下,未檢測(cè)到局部毒性反應(yīng)或器官特異性毒性反應(yīng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
一般特點(diǎn):口服藥物后,鹽酸氮卓斯汀迅速被人體吸收,絕對(duì)生物利用度為81%。食物對(duì)吸收無影響。分布的容量高表明分布主要在周圍組織,蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)水平相對(duì)較低(80%-90%)單藥給予鹽酸氮卓斯汀后,血漿清除半衰期鹽酸氮卓斯汀為20小時(shí),治療性的活性代謝產(chǎn)物N-Desmethyl氮卓斯汀大約45小時(shí)。排泄主要經(jīng)過糞便排除。糞便中少量藥物的持久排泄表明藥物可以進(jìn)行腸肝循環(huán)。反復(fù)每天鼻噴應(yīng)用0.56mg的鹽酸氮卓斯汀(相當(dāng)于1噴/每鼻孔,2次/天),健康志愿者鹽酸氮卓斯汀Cmax穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0.27ng/ml,其活性代謝產(chǎn)物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被檢測(cè)到(0.12ng/ml)。病人特點(diǎn):過敏性鼻炎患者反復(fù)應(yīng)用藥物后,與健康人相比血漿鹽酸氮卓斯汀水平略高,從而表明全身對(duì)藥物吸收的水平高(主要可能由于藥物可以較好穿透發(fā)炎的鼻黏膜,便于吸收)。每日用藥總劑量0.56mg/ml的鹽酸氮卓斯汀后(例如:1噴/每鼻孔,2次/日)用藥2小時(shí)后觀察到氮卓斯汀平均血漿濃度大約為0.65ng/ml。鹽酸氮卓斯汀用藥劑量每日加倍至1.12mg(例如:2噴/每鼻孔,2次/日)氮卓
【ATC分類】R01A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD007932
【貯藏】?jī)?chǔ)存溫度為8℃以上。