解熱鎮(zhèn)痛藥相關(guān)分類
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鹽酸丁丙諾啡舌下片
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【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸丁丙諾啡舌下片
英文名稱:BuprenorphineHydrochlorideTablets
商品名稱:舒美奮
【成份】本品主要成份及其化學(xué)名稱為:21-環(huán)丙基-7?[(S)-1-羥基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟堿鹽酸鹽。分子式:C29H41NO4·HCl分子量:504.11
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
適用于各種術(shù)后疼痛、癌性疼痛、燒傷、肢體痛、心紋痛等。作用持續(xù)時間6~8小時。也可作為戒癮的維持治療。
【功能主治】適用于各種術(shù)后疼痛、癌性疼痛、燒傷、肢體痛、心紋痛等。作用持續(xù)時間6~8小時。也可作為戒癮的維持治療。
【規(guī)格】0.4mg
【用法用量】
舌下含服。每次0.2~0.8mg,每隔6~8小時一次。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)類似嗎啡。常見不良反應(yīng)有頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐等。在使用其他阿片類藥物的基礎(chǔ)上使用可能有戒斷癥狀。
【禁忌】輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜應(yīng)用。
【注意事項】
本品為國家特殊管理的第一類精神藥品,有一定依賴性,必須嚴(yán)格遵守國家對精神藥品的管理條例,按規(guī)定開寫精神藥品處方和供應(yīng)、管理本類藥品,防止濫用。顱腦損傷及呼吸抑制病人慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤和血-腦脊液屏障,孕婦、哺乳期婦女不宜使用。
【兒童用藥】7歲以下兒童不宜使用。
【老人用藥】老弱病人慎用。
【藥物相互作用】
與單胺氧化酶抑制劑有協(xié)同作用。
【藥物過量】過量引起呼吸抑制,用納洛酮常不易拮抗,多沙普侖可能有效。
【藥理】本品為部分?受體激動藥,屬激動-拮抗藥。鎮(zhèn)痛作用強于哌替啶、嗎啡。與?受體親合力強,故可置換出結(jié)合于?受體的其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥,從而產(chǎn)生拮抗作用。其起效慢,持續(xù)時間長。對呼吸有抑制作用,但臨床未見嚴(yán)重呼吸抑制發(fā)生。也能減慢心率、使血壓輕度下降,對心排血量無明顯影響,藥物依賴性近似嗎啡。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。對大鼠的慢性毒性研究表明,本品對重要器官未發(fā)現(xiàn)明顯的毒性作用,無致突變作用和生殖毒性。
【藥代動力學(xué)】
本品(舌下含片)主要經(jīng)頰部黏膜吸收。血漿蛋白結(jié)合率為96%,消除T1/2為1.2~7.2小時不等。血藥濃度與鎮(zhèn)痛效果無明顯相關(guān)性。本品在肝臟部分代謝為N-脫烷基丁丙諾啡(N-dealkylbuprenorphine)及共軛化合物。大部分(2/3)經(jīng)糞便以原形排泄,有跡象表明其中部分進入腸肝循環(huán)。經(jīng)尿液排出的原形物較少,主要為代謝產(chǎn)物。口服有顯著的首過效應(yīng)。
【ATC分類】N02A;N07B
【編碼】HD007962
【貯藏】遮光,密閉保存。