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鹽酸多奈哌齊膠囊
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                  【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸多奈哌齊膠囊
英文名稱:DonepezilHydrochlorideCapsules
商品名稱:賽靈斯
【成份】主要成分:鹽酸多奈哌齊。
【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。
【適應(yīng)癥】
用于輕、中度老年性癡呆的治療。
【功能主治】用于輕、中度老年性癡呆的治療。
【規(guī)格】5mg。
【包裝】鋁塑包裝,每板7粒,每盒1板。
【用法用量】
口服。初始用量每次5mg,每日一次,睡前服用;并至少將初始劑量維持1個月以上。才可根據(jù)治療效果增加劑量至每次10mg,仍每日一次(此為最大推薦劑量)。
【不良反應(yīng)】
本品的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、頭暈、失眠、肌肉痙攣、疲乏等。多數(shù)不良反應(yīng)是短暫、輕微和一過性的。
【禁忌】對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物過敏的病人禁用。
【注意事項】
麻醉時可能會增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。本品因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走神經(jīng)樣作用,患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾患的病人應(yīng)慎用。因其擬膽堿作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應(yīng)慎用本品。膽堿酯酶抑制劑可能增加胃酸的分泌,因此對有潰瘍病史或同時服用非甾體抗炎藥的患者,應(yīng)密切注意可能出現(xiàn)的胃出血。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】因本品對孕婦的安全性尚不明確,也不明確本品是否可通過乳汁分泌,故孕婦及哺乳期婦女慎用本品。
【兒童用藥】不推薦兒童應(yīng)用。
【老人用藥】按推薦劑量應(yīng)用。
【藥物相互作用】
CYP3A4和CYP2D6同功酶的誘導(dǎo)劑苯妥英、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝。本品未發(fā)現(xiàn)對茶堿、西咪替丁、華法林、地高辛的代謝有干擾。本品可能會影響有抗膽堿活性的藥物。
【藥物過量】本品過量會引起膽堿能危象,表現(xiàn)為嚴(yán)重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動過緩、低血壓、呼吸抑制、驚厥等。應(yīng)使用一般支持療法,并給予阿托品類抗膽堿藥治療。
【藥理】鹽酸多奈哌齊為可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,對乙酰膽堿酯酶的抑制作用具有很強(qiáng)的選擇性,本品對腦內(nèi)乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)外的丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1000倍。本品通過抑制乙酰膽堿酯酶,使直接參與神經(jīng)傳遞的突觸間中的乙酰膽堿含量增加,產(chǎn)生治療效果。
【藥代動力學(xué)】
本品口服l~3小時后達(dá)到最大的血藥濃度,血藥濃度與藥時曲線下面積隨劑量增加而增加,藥物的半衰期平均為50小時,每日單劑量給藥,平均在起始治療三周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度.達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度后,本品的血藥濃度及相應(yīng)的藥代動力學(xué)參數(shù)在一天內(nèi)幾乎無變化。食物及服藥時間不影響藥物吸收。本品約95%與人血漿蛋白結(jié)合,主要由干細(xì)胞色素P450酶系中3A4和2D6代謝。本品及其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)存在10天以上。本品以原型藥物及代謝產(chǎn)物經(jīng)腎和消化道排泄,本品及其代謝產(chǎn)物不進(jìn)入肝腸循環(huán)。肝腎功能不全不影響治療劑量。
【ATC分類】N06D
【編碼】HD007997
【貯藏】遮光,密封,室溫干燥處保存。








