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鹽酸多塞平乳膏
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸多塞平乳膏
英文名稱：DoxepinHydrochlorideCream
商品名稱：普愛(ài)寧
【成份】多塞平 化學(xué)名稱為：N，N-二甲基-3-二苯并(b，e)-惡庚英-11(6H)亞基-1-丙胺酸鹽分子式：C19H21NO分子量：279.38
【性狀】本品為乳劑型基質(zhì)的白色乳膏
【適應(yīng)癥】
用于慢性單純性苔癬，局限性瘙癢癥，亞急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。
【功能主治】用于慢性單純性苔癬，局限性瘙癢癥，亞急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。
【規(guī)格】10g：0.5g
【包裝】鋁管包裝,10g/支/盒
【用法用量】
外用涂于患處，每日2～3次。
【不良反應(yīng)】
全身的不良反應(yīng)一般為嗜睡,還可有口干、頭痛、眩暈、疲倦、情緒改變、味覺(jué)改變、惡心、焦慮和發(fā)熱等。局部的不良反應(yīng)有一過(guò)性刺痛感和/或燒灼感、瘙癢、紅斑、皮膚發(fā)干等。
【禁忌】因?yàn)楸酒肪哂锌鼓憠A作用,而且外用后可在血中檢出本品,因此對(duì)于未治療的窄角性青光眼或有尿潴留傾向者、心功能不全、嚴(yán)重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。既往有嚴(yán)重藥物過(guò)敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】
因?yàn)楸酒肪哂锌鼓憠A作用,而且外用后可在血中檢出本品,因此對(duì)于未治療的窄角性青光眼或有尿潴留傾向者、心功能不全、嚴(yán)重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。既往有嚴(yán)重藥物過(guò)敏史者禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女盡量不用本藥。
【兒童用藥】?jī)和M量不用本藥。
【老人用藥】本品尚無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】
與單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。
【藥物過(guò)量】輕度過(guò)量可有嗜睡、幻視、口干。重度過(guò)量可有呼吸抑制、低血壓、昏迷、驚厥、心律不齊、心動(dòng)過(guò)速、尿潴留、胃腸運(yùn)動(dòng)減慢、高血壓、反射亢進(jìn)等。對(duì)此應(yīng)進(jìn)行及時(shí)對(duì)癥處理,但由于本品組織及蛋白結(jié)合能力較高,采用透析和利尿劑處理作用不大。
【藥理】本品具有阻斷H1和H2受體的作用，同時(shí)也是膽堿能受體和腎上腺素受體拮抗劑，其阻斷H1受體效價(jià)比苯海拉明強(qiáng)775倍，比安太樂(lè)強(qiáng)56倍，比賽庚啶強(qiáng)11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg、50mg/kg皮膚給藥，對(duì)右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用，對(duì)小鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用，而且比苯海拉明強(qiáng)，并抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)三種過(guò)敏模型的抗過(guò)敏作用均呈現(xiàn)較好的量效關(guān)系。
【毒理】本品對(duì)完整的以及破損的皮膚產(chǎn)生中度刺激性，但停藥一周可完全恢復(fù)。小鼠(口服)LD50148～178mg/kg，大鼠346～460mg/kg。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1-(X-079)-2003Z
【藥代動(dòng)力學(xué)】
局部外用本品后，可在血中檢測(cè)到有意義的藥物濃度。本品代謝迅速，它在肝臟中進(jìn)行去甲基反應(yīng)，生成最初活性代謝物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平兩者代謝途徑包括羥基化反應(yīng)、N-氧化反應(yīng)、與葡糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)，主要以游離和結(jié)合方式的代謝物從尿液排泄。本品在體內(nèi)分布廣泛，并與血漿蛋白結(jié)合，血漿半衰期8～24小時(shí)，本品可越過(guò)血腦屏障和胎盤屏障。
【ATC分類】N06A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008017
【貯藏】遮光、密閉、陰涼處保存
