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鹽酸格拉司瓊注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸格拉司瓊注射液
英文名稱：GranisetronHydrochlorideInjection
商品名稱：艾亭
【成份】鹽酸格拉司瓊 化學名稱為：1-甲基-N-〔橋-9-甲基-9-氮雜雙環(huán)(3,3,1)壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺分子式：C18H24N4O分子量：312.43
【性狀】無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
用于放射治療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。
【功能主治】用于放射治療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。
【規(guī)格】(以C18H24N4O計算)
3ml：3mg
【用法用量】
靜脈注射。 成人：通常為3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后，于治療前30分鐘靜脈注射，給藥時間應(yīng)超過5分鐘。大多數(shù)病人只需給藥一次，對惡心和嘔吐的預防作用便可超過24小時，必要時可增加給藥1～2次，但每日最高劑量不應(yīng)超過9mg。肝、腎功能不全者無需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】
常見不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘、偶有短暫性無癥狀肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。
【禁忌】1．對本品或有關(guān)化合物過敏者禁用。
2．胃腸道梗阻者禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1．孕婦除非必需外，不宜使用。2．哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】對兒童不推薦使用。
【老人用藥】老年人無需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
利福平等肝酶誘導劑可降低本品血藥濃度，療效減弱。
【藥理】本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制，是通過拮抗中樞化學感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，從而抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。
【藥代動力學】
健康受試者靜注本品20μg/kg或40μg/kg后，平均血漿峰濃度分別為13.7μg/kg和42.8μg/L，血漿清除半衰期約3.1～5.9小時。本品在體內(nèi)分布廣泛，血清蛋白結(jié)合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后，再共軛形成結(jié)合產(chǎn)物，本品通過糞便和尿液排泄。
【ATC分類】A04A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008136
【貯藏】遮光，密閉在30℃以下保存。
