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鹽酸林可霉素溶液
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                  【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸林可霉素溶液
漢語拼音:Yɑnsuɑn Linkemeisu Ronɡye
英文名稱:Lincomycin Hydrochloride Solution
【成份】本品主要成份為:鹽酸林可霉素。其化學(xué)名稱為:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脫氧-D-赤式-?-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽一水合物。結(jié)構(gòu)式:(參見鹽酸林可霉素膠囊)分子式:C18H34N2O6S?HCl?H2O分子量:461.02
【性狀】本品為紅棕色透明液體,味甜。
【適應(yīng)癥】
本品適用于葡萄球菌屬、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。有應(yīng)用青霉素指征的患者,如患者對青霉素過敏或不宜用青霉素者,本品可用作替代藥物。
【功能主治】本品適用于葡萄球菌屬、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。有應(yīng)用青霉素指征的患者,如患者對青霉素過敏或不宜用青霉素者,本品可用作替代藥物。
【規(guī)格】按林可霉素計(jì)(1)10ml:0.5g(2)100ml:5g
【用法用量】
口服,宜空腹服用。成人:一日1.5~2g,分3~4次服用。4周及4周以上小兒:一日30~60mg/kg,分3~4次服用。
【不良反應(yīng)】
(1)胃腸道反應(yīng):常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等;嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發(fā)熱、異常口渴和疲乏(假膜性腸炎)。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期,也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。(2)血液系統(tǒng):偶可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板減少等;罕見再生障礙性貧血。(3)過敏反應(yīng):可見皮疹、瘙癢等,偶見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等,罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Stevens-Johnson綜合征。(4)肝、腎功能異常,如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。(5)其他:耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
【禁忌】對本品和林可霉素類過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)下列患者應(yīng)慎用:①胃腸道疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎(本品可引起偽膜性腸炎);②肝功能減退者;③腎功能嚴(yán)重減退者;④有哮喘或其他過敏史者。(2)對本品過敏時(shí)有可能對其他林可霉素類也過敏。(3)對實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。(4)用藥期間需密切注意大便次數(shù),如出現(xiàn)排便次數(shù)增多,應(yīng)注意假膜性腸炎的可能,需及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。輕癥患者停藥后即可能恢復(fù);中等至重癥患者需補(bǔ)充水、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)。如經(jīng)上述處理無效,則應(yīng)口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如復(fù)發(fā),可再次口服甲硝唑,仍無效時(shí)可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服,一次125~500mg,每6小時(shí)1次,療程5~10日。(5)為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生,用本品治療溶血性鏈球菌感染時(shí),療程至少為10日。(6)本品偶爾會導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染,一旦發(fā)生二重感染,需采取相應(yīng)措施。(7)療程長者,需定期檢測肝、腎功能和血常規(guī)。(8)嚴(yán)重腎功能減退和(或)嚴(yán)重肝功能減退,伴嚴(yán)重代謝異常者,采用高劑量時(shí)需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。(9)本品不能透過血-腦脊液屏障,故不能用于腦膜炎。(10)不同細(xì)菌對本品的敏感性可有相當(dāng)大的差異,故藥敏試驗(yàn)有重要意義。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】(1)本品吸收入血后,可迅速經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán),在胎兒血中的濃度可達(dá)母體血藥濃度的約25%,并可在胎兒肝中濃縮,故孕婦應(yīng)用應(yīng)充分權(quán)衡利弊。(2)本品可分泌至母乳中,故哺乳期婦女慎用,使用本品時(shí)暫停哺乳。
【兒童用藥】出生4周以內(nèi)的嬰兒禁用本品。其他小兒服用本品時(shí)應(yīng)注意觀察重要器官的功能。
【老人用藥】患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng),用藥時(shí)需密切觀察。
【藥物相互作用】
(1)本品可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。(2)本品與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長和加劇,故本品不宜與抗蠕動止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時(shí),本品的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時(shí)服用,需間隔一定時(shí)間(至少2小時(shí))。(3)本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用,可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應(yīng)避免合用。本品與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對骨骼肌的效果減弱,為控制重癥肌無力的癥狀,在合用時(shí)抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。(4)氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑本品與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合,體外試驗(yàn)顯示本品與紅霉素具拮抗作用,故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。(5)與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。(6)本品可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥作用,兩者應(yīng)避免合用。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后在胃腸道迅速吸收,不被胃酸破壞?崭箍诜酒罚瑑H20%~30%被吸收,進(jìn)食后服用則吸收更少?诜酒0.5g,2~4小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),對多數(shù)革蘭陽性菌可維持最低抑菌濃度(MIC)達(dá)6~8小時(shí)。吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織?裳杆俳(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán),在胎兒血中的濃度可達(dá)母體血藥濃度的約25%。蛋白結(jié)合率為77%~82%。本品主要在肝中代謝,部分代謝物具抗菌活性。小兒的代謝率較成人為高。血消除半衰期(t1/2)為4~6小時(shí),腎功能減退時(shí),t1/2可延長至10~20小時(shí);肝功能減退時(shí),t1/2延長至9小時(shí)。本品經(jīng)膽道、腎和腸道排泄,口服后約40%以原形隨糞便排出,9%~30%以原形自尿中排出。本品可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除本品。
【編碼】HD016612
【貯藏】密封保存。








