解毒藥相關(guān)分類
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相關(guān)招商信息
鹽酸納曲酮片
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸納曲酮片
英文名稱：NaltrexoneHydrochlorideTablets
商品名稱：諾欣生
【成份】鹽酸納曲酮
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥】
鹽酸納曲酮可阻斷外源性阿片類物質(zhì)的藥理作用，作為阿片類依賴者脫毒后預(yù)防復(fù)吸的輔助藥物。
【功能主治】鹽酸納曲酮可阻斷外源性阿片類物質(zhì)的藥理作用，作為阿片類依賴者脫毒后預(yù)防復(fù)吸的輔助藥物。
【規(guī)格】5mg50mg
【包裝】5mg，塑料瓶裝，100片/瓶，1瓶/盒。50mg，鋁塑包裝，5片/板，2板/盒。
【用法用量】
準(zhǔn)備期:開始服藥前7～10天內(nèi)未濫用過(guò)阿片類藥物。尿嗎啡檢測(cè)應(yīng)為陰性。如為陽(yáng)性，則鹽酸納曲酮治療應(yīng)延緩，直至尿嗎啡陰性后再進(jìn)行。開始用藥前的鹽酸納洛酮激發(fā)試驗(yàn)：證實(shí)尿嗎啡檢測(cè)陰性后，皮下或肌肉注射0.4～1.2mg鹽酸納洛酮，觀察癥狀及體征1小時(shí)。如無(wú)戒斷癥狀即為激發(fā)試驗(yàn)陰性。如為陽(yáng)性，則鹽酸納曲酮治療應(yīng)延緩，直到激發(fā)試驗(yàn)陰性后再進(jìn)行。誘導(dǎo)期：治療的開始應(yīng)小心、慢慢增加鹽酸納曲酮的劑量。誘導(dǎo)期一般3～5天，此期目的在于使服藥者逐步達(dá)到鹽酸納曲酮的適宜服用劑量，誘導(dǎo)期在住院時(shí)進(jìn)行，誘導(dǎo)期用藥方法：第一天：口服鹽酸納曲酮2.5mg～5mg。第一次服藥一般是反應(yīng)最明顯的一次。有嚴(yán)重反應(yīng)則表明個(gè)體對(duì)阿片類物質(zhì)的依賴程度較重，應(yīng)暫緩加量。第二天：口服5mg～15mg。第三天：口服15mg～30mg。第四天：口服30mg～40mg。第五天：口服40mg～50mg。維持期：劑量：每日口服40mg～50mg，一次頓服。療程：原則上只要存在復(fù)吸的可能，即應(yīng)服用鹽酸納曲酮預(yù)防，建議服用鹽酸納曲酮至少半年。
【不良反應(yīng)】
正常健康人首劑頓服鹽酸納曲酮75mg后，少數(shù)人有惡心嘔吐、胃腸不適、納差、乏力等癥狀，連續(xù)服用二、三天后癥狀逐漸消失。鹽酸納曲酮的每日用量達(dá)到300mg時(shí)可引起肝細(xì)胞損害。除肝損害外，不良反應(yīng)發(fā)生率在10%以上的反應(yīng)有：睡眠困難、焦慮、易激動(dòng)、腹痛/痙攣、惡心和/或嘔吐、關(guān)節(jié)肌肉痛、頭痛。發(fā)生率在10%以下的不良反應(yīng)有：食欲不振、腹瀉、便秘、口渴、頭暈。發(fā)生率在1%以下的不良反應(yīng)有：呼吸系統(tǒng)：鼻充血、發(fā)癢、流鼻涕、咽痛、粘液過(guò)多、聲音嘶啞、咳嗽、呼吸短促。心血管系統(tǒng)：鼻出血、靜脈炎、浮腫、血壓升高、非特異性心電改變、心悸、心動(dòng)過(guò)速。胃腸道：產(chǎn)氣過(guò)多、便血、腹瀉、潰瘍。肌肉骨骼：肩、下肢和膝關(guān)節(jié)疼痛、震顫。皮膚：油皮膚、搔癢、痤瘡、唇皰疹。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿不適增多、性欲降低。精神方面：抑郁、妄想狂、疲倦、不安、精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、惡夢(mèng)。第3、4、5項(xiàng)不良反應(yīng)在不用鹽酸納曲酮的脫毒后病人稽延期中同樣存在。
【禁忌】有下列情況者禁用鹽酸納曲酮：應(yīng)用阿片類鎮(zhèn)痛藥者。有阿片癮的病人未經(jīng)戒除者。突然停用阿片的病人。鹽酸納洛酮激發(fā)失�。�(yáng)性）的病人。尿檢阿片類物質(zhì)陽(yáng)性者。對(duì)鹽酸納曲酮有過(guò)敏史者。尚不清楚本品與鹽酸納洛酮或其他含有啡環(huán)的阿片類物質(zhì)是否有交叉過(guò)敏性。急性肝炎或肝功衰竭的個(gè)體，或肝功不良者。
【注意事項(xiàng)】
本品有肝臟毒性，可引起轉(zhuǎn)氨酶升高。引起肝毒性的劑量只有臨床常用量的5倍，故對(duì)肝功能輕度障礙者也應(yīng)當(dāng)慎用。應(yīng)用本品之前或應(yīng)用后應(yīng)定期檢查肝功，最好每月查1次。目前仍依賴一定劑量阿片類藥物的依賴者，在服用鹽酸納曲酮后會(huì)導(dǎo)致意外促癮，出現(xiàn)嚴(yán)重的戒斷綜合癥。為避免發(fā)生戒斷癥狀或戒斷癥狀惡化，在應(yīng)用鹽酸納曲酮之前病人至少應(yīng)當(dāng)有7～10天體內(nèi)確無(wú)阿片類物質(zhì)。應(yīng)告誡病人：服用鹽酸納曲酮期間若試圖使用阿片類藥物，則小劑量不會(huì)體驗(yàn)欣快感，大劑量會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重中毒癥狀，直至昏迷或死亡。服鹽酸納曲酮的病人在緊急情況下需要用鎮(zhèn)痛藥時(shí)不應(yīng)用阿片類鎮(zhèn)痛藥。應(yīng)配合社會(huì)監(jiān)督網(wǎng)絡(luò)和家庭支持體系，使鹽酸納曲酮更好地發(fā)揮預(yù)防復(fù)吸的輔助作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品屬于妊娠危險(xiǎn)性C級(jí)的藥物。實(shí)驗(yàn)證明，臨床用量140倍的劑量（按體重約為100mg/kg），對(duì)家兔和大鼠可能有殺滅胚胎的作用，而且在大鼠能明顯增加假妊的比例，并降低雌鼠的受孕率。但在人尚無(wú)對(duì)生育影響的報(bào)告。關(guān)于本品是否能從人乳汁中排出尚不得知。對(duì)產(chǎn)程是否有影響也是未知數(shù)。所以對(duì)孕婦和哺乳期婦女使用本品應(yīng)當(dāng)慎重。
【兒童用藥】對(duì)18歲以下的個(gè)體使用本品的安全性問(wèn)題尚未確定。
【老人用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】
本品可能干擾含有阿片類藥物的治療作用，凡使用阿片類鎮(zhèn)痛藥應(yīng)避免與這類藥物同時(shí)使用。
【藥物過(guò)量】目前尚無(wú)人用過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)。只有1次研究說(shuō)明，每日用鹽酸納曲酮800mg，連用1周而未發(fā)現(xiàn)毒性。在小鼠、大鼠和豚鼠口服本品的LD50分別為：1100±96mg/kg，1450±265mg/kg和1490±102mg/kg。小鼠、大鼠和犬急性致死的原因是陣攣性強(qiáng)直性驚厥和呼吸衰竭。因?yàn)槿狈χ委燐}酸納曲酮過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)，故應(yīng)做好對(duì)癥治療。
【藥理】鹽酸納曲酮是阿片受體拮抗劑，藥效學(xué)與納洛酮的作用相似，能明顯減弱或完全阻斷阿片受體，對(duì)mu、delta、kappa三種阿片受體均有阻斷作用，甚至反轉(zhuǎn)由靜脈注射阿片類藥物所產(chǎn)生的作用。對(duì)已戒斷阿片癮者能解除對(duì)阿片的身體依賴性，使其保持正常生活。本品口服有效，而且作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。本品不產(chǎn)生軀體或精神依賴性。對(duì)阿片類依賴者，鹽酸納曲酮可催促產(chǎn)生戒斷綜合癥。
【毒理】本品對(duì)大鼠2年的致癌研究證明，在雄鼠間皮瘤和兩性中血管源性腫瘤的數(shù)目稍有增加。但除雌性血管瘤稍有增加外，腫瘤的發(fā)生與對(duì)照組無(wú)差別。大鼠口服鹽酸納曲酮10、30、100mg/kg/d，持續(xù)2年，未發(fā)現(xiàn)由藥物引起的任何毒性體征，鹽酸納曲酮在劑量至少是20mg/kg時(shí)對(duì)大鼠、狗、猴均無(wú)毒性。未見鹽酸納曲酮有致畸、致突變及致癌毒性，未見生殖毒性。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-（X-264）-2004Z
【藥代動(dòng)力學(xué)】
鹽酸納曲酮口服后主要消除途徑是大量被肝臟代謝，約占吸收量的95%變?yōu)閹追N代謝產(chǎn)物，其中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-β-納曲醇（6-β-naltrexol），其藥理作用也是阻斷阿片受體。一個(gè)次要的代謝物是2-羥基-3-甲氧基-6-β-納曲醇。鹽酸納曲酮及其代謝物主要經(jīng)腎臟排出，原形由尿中排出的不到口服劑量的1%，由尿中排出的原形藥物和結(jié)合的6-β-納曲醇約為口服劑量的38%。從藥代動(dòng)力學(xué)來(lái)看，本品及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。給24名男性志愿者服用50mg鹽酸納曲酮后，鹽酸納曲酮及其主要代謝產(chǎn)物6-β-納曲醇的Cmax分別為8.6和99.3ng/ml。在50～200mg用量之間鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax約1小時(shí)。鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的消除t1/2分別為3.9和12.9小時(shí)。其平均消除t1/2 和Tmax與用量無(wú)關(guān)。鹽酸納曲酮不在體內(nèi)蓄積。由于t1/2長(zhǎng)，6-β-納曲醇的血濃度在長(zhǎng)期給藥時(shí)可增加40%。體內(nèi)鹽酸納曲酮的總清除率為1.5L/分（相當(dāng)肝血流）。其腎清除率為127ml/分，完全由腎小球?yàn)V過(guò)。6-β-納曲醇的腎清除率為283ml/分，推測(cè)有腎小
【ATC分類】N07B
【編碼】HD008534
【貯藏】遮光、密閉保存。
