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鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊
漢語拼音:Yɑnsuɑn Punɑiluo'er Huɑnshi Jiɑonɑnɡ
英文名稱:Propranolol Hydrochloride Sustained Release Capsules
【成份】本品主要成份為:鹽酸普萘洛爾。結(jié)構(gòu)式:分子式:C16H21NO2?HCl分子量:295.81
【性狀】膠囊劑,內(nèi)容物為白色球形小丸。
【適應癥】
用于控制高血壓和心絞痛的治療,也可用于急性心肌梗死愈后的長期預防。
【功能主治】用于控制高血壓和心絞痛的治療,也可用于急性心肌梗死愈后的長期預防。
【規(guī)格】40mg。
【用法用量】
口服:一日一次。成人。(1)高血壓:開始一日1粒,在早晨或晚上服用,大多數(shù)病人服用后均有一定效果。必要時間增加至2粒。如在服用本品的同時再服利尿藥或其它降血壓藥物,血壓可進一步降低。(2)心絞痛:每天服用1粒,?墒盏蒋熜,可根據(jù)病人方便,在早晨或晚上服用。(3)心肌梗死愈后:須在心肌梗死后5~21天內(nèi)開始口服鹽酸普萘洛爾普通片,每次40mg,每天4次,服2天或3天以后,每天口服一次160mg本品。依從性極為重要,因為需要長期保持β-受體拮抗作用。
【不良反應】
應用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應;頭昏(低血壓所致);心率過慢(<50次/分);較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭;更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減小);不良反應持續(xù)存在時,須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
【禁忌】(1)支氣管哮喘。(2)心源性休克。(3)心臟傳導阻滯(II-III度房室傳導阻滯)。(4)重度或急性心力衰竭。(5)竇性心動過緩。
【注意事項】
(1)本品口服可空腹或與食物共進,后者可延緩肝內(nèi)代謝,提高生物利用度。(2)?受體阻滯劑的耐受量個體差異大,用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始,逐漸增加劑量并密切觀察反應以免發(fā)生意外。(3)注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應,故還應根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥。(4)冠心病患者使用本品不宜驟停,否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。(5)甲亢病人用本品也不可驟停,否則使甲亢癥狀加重。(6)長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量,至少經(jīng)過3天,一般為2周。(7)長期應用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭,倘若出現(xiàn),可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正,并逐漸遞減劑量,最后停用。(8)本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。(9)服用本品期間應定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。(10)對診斷的干擾:服用本品時,測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低;但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝產(chǎn)物可蓄積于血中,干擾測定血清膽紅質(zhì)的重氮反應,出現(xiàn)假陽性。(11)下列情況慎用本品:過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤進入胎兒體內(nèi),有報道妊娠高血壓者用后可導致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩,分娩時無力造成難產(chǎn),新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢,盡管有報道對母親及胎兒均無影響,但必須慎用,不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌,故哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】不推薦兒童使用本品。
【老人用藥】因老年患者對藥物代謝與排泄能力低,使用本品時應適當調(diào)節(jié)劑量。
【藥物相互作用】
(1)與抗高血壓藥物相互作用:本品與利血平合用,可導致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用,可致極度低血壓。(2)與洋地黃合用,可發(fā)生房室傳導阻滯而使心率減慢,需嚴密觀察。(3)與鈣拮抗劑合用,特別是靜脈注射維拉帕米,要十分警惕本品對心肌和傳導系統(tǒng)的抑制。(4)與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用,可引起顯著高血壓、心率過慢,也可出現(xiàn)房室傳導阻滯。(5)與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使后者療效減弱。(6)與氟哌啶醇合用,可導致低血壓及心臟停博。(7)與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。(8)酒精可減緩本品吸收速率。(9)與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。(10)與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。(11)與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低本品清除率。(12)與甲狀腺素合用導致T3濃度的降低。(13)與西咪替丁合用可降低本品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血藥濃度。(14)可影響血糖水平,故與降糖藥同用時,需調(diào)整后者的劑量。
【藥物過量】一般情況下,如藥物過量應盡快排空胃內(nèi)容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品,慎用異丙腎上腺素;必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥,例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。透析無法排出本藥。
【藥代動力學】
每日口服一次,在胃腸道內(nèi)緩慢釋放,吸收完全,穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度達峰時間6.6小時,血藥峰濃度21.5ng/ml(劑量為每次60mg),半衰期(t1/2)為7.0小時。藥物在肝臟有很強首過效應,能透過血-腦脊液化屏障和胎盤,蛋白結(jié)合率大于90%。藥物在肝臟中代謝,代謝產(chǎn)物從腎臟排泄。
【ATC分類】C07A
【編碼】HD008626
【貯藏】密閉保存。