血液循環(huán)用藥相關(guān)分類
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鹽酸噻氯匹定片
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸噻氯匹定片
英文名稱：TiclopidineHydrochlorideTablets
商品名稱：抵克立得
【成份】噻氯匹定 化學(xué)名稱為：5-[（2-氯苯基）甲基]-4，5，6，7-四氫噻吩并[3,2-C]吡啶鹽酸鹽分子式：C14H14ClNS分子量：263.78
【性狀】糖衣片，除去糖衣后呈白色或類白色。
【適應(yīng)癥】
預(yù)防和治療因血小板高聚集狀態(tài)引起的心、腦及其它動(dòng)脈的循環(huán)障礙性疾患。
【功能主治】預(yù)防和治療因血小板高聚集狀態(tài)引起的心、腦及其它動(dòng)脈的循環(huán)障礙性疾患。
【規(guī)格】0.25g*10片
【包裝】250mgx10片
【用法用量】
口服：一次1片(0.25g)，一日1次，就餐時(shí)服用以減少輕微的胃腸道反應(yīng)。
【不良反應(yīng)】
偶見輕微胃腸道反應(yīng)。罕見的反應(yīng)：惡心、腹瀉、皮疹、瘀斑、齒齦出血、白細(xì)胞減少、膽汁郁積、輕度氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黏膜皮膚出血傾向。本品最常見的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏(2.4%)、血小板減少(0.4%)、胃腸功能紊亂及皮疹。上述不良反應(yīng)多出現(xiàn)于用藥后3個(gè)月之內(nèi)。偶見用藥數(shù)年后發(fā)生粒細(xì)胞減少、血小板減少及血栓形成性血小板減少性紫癜(Thrombotic thrombocytopenic purpura,TTP)的報(bào)告。嚴(yán)重的粒細(xì)胞缺乏或TTP甚至有致命的危險(xiǎn)。胃腸反應(yīng)多表現(xiàn)為惡心、嘔吐及腹瀉，一般為輕度，無(wú)需停藥，1～2周后�？苫謴�(fù)。
【禁忌】血友病或其它出血性疾病患者、粒細(xì)胞或血小板減少患者、潰瘍病及活動(dòng)性出血患者均不應(yīng)使用此藥。嚴(yán)重的肝功能損害患者，由于凝血因子合成障礙，往往增加出血的危險(xiǎn)，故本品不宜使用。對(duì)本品過(guò)敏者。有白細(xì)胞減少，血小板減少、粒細(xì)胞減少病史者或再生障礙性貧血患者。
【注意事項(xiàng)】
為避免外科及口腔科擇期手術(shù)中出血量增多，術(shù)前10～14天應(yīng)停用本藥。若術(shù)中出現(xiàn)緊急情況，可輸新鮮血小板以幫助止血。靜脈注射甲潑尼松龍20mg可使出血時(shí)間在2小時(shí)內(nèi)恢復(fù)正常。嚴(yán)重的腎功能損害患者，由于腎清除率降低，導(dǎo)致血藥濃度升高，從而加重腎功能損害。故使用本品時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能，必要時(shí)可減量。用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血象，最初3個(gè)月內(nèi)每?jī)芍芤淮�。一旦出現(xiàn)白細(xì)胞或血小板下降即應(yīng)停藥，并繼續(xù)監(jiān)測(cè)至恢復(fù)正常。本品宜于進(jìn)餐時(shí)服藥，因食物可提高其生物利用度并減低胃腸道的不良反應(yīng)。服用本品時(shí)若患者受傷且有導(dǎo)致繼發(fā)性出血的危險(xiǎn)時(shí)，應(yīng)暫停服本藥。為避免加重出血，擇期手術(shù)(包括拔牙)前10～24天應(yīng)停用本品。用藥過(guò)程中若發(fā)生出血合并癥，輸血小板可幫助止血。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可以透過(guò)胎盤屏障及進(jìn)入母乳，應(yīng)避免用于孕婦和哺乳期婦女。
【藥物相互作用】
本品與任何血小板聚集抑制劑、溶栓劑及導(dǎo)致低凝血酶原血癥或血小板減少的藥物合用均可加重出血的危險(xiǎn)。若臨床確有必要聯(lián)合用藥，應(yīng)密切觀察并進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)。本品與茶堿合用時(shí)，因其降低了后者的清除率，會(huì)使茶堿血藥濃度升高并有過(guò)量的危險(xiǎn)。故用本品期間及之后應(yīng)調(diào)整茶堿用量，必要時(shí)進(jìn)行茶堿血藥濃度監(jiān)測(cè)。本品與地高辛合用時(shí)可使后者血藥濃度輕度下降(約15%)，但一般不會(huì)影響地高辛的臨床療效。偶見本品降低環(huán)孢素血藥濃度的報(bào)道，故二者合用時(shí)應(yīng)定期進(jìn)行環(huán)孢素血藥濃度監(jiān)測(cè)。
【藥理】噻氯匹定為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響，其中二磷酸腺苷(ADP)起關(guān)鍵作用。當(dāng)二磷酸腺苷與其特異性受體結(jié)合后，可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa復(fù)合物)，并使其結(jié)合纖維蛋白原進(jìn)而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外，血小板活化后又可釋放二磷酸腺苷，導(dǎo)致血小板進(jìn)一步聚集(Ⅱ期聚集)。噻氯匹定對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有強(qiáng)力的抑制作用，且作用持久。此外，噻氯匹定可降低纖維蛋白原濃度與血液粘滯性，并提高全血及紅細(xì)胞的濾過(guò)率。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后易吸收，在服用后1～2小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度，其血漿半衰期為6小時(shí)左右。服用后較快速地產(chǎn)生顯著的抑制血小板聚集作用。第4至6天達(dá)最大作用。血藥峰值與其最大效應(yīng)間有24～48小時(shí)延遲。其藥效作用不與血藥濃度相關(guān)，其作用時(shí)間與血小板存活半衰期(7日)相關(guān)，故停藥之后，抑制血小板聚集作用尚持續(xù)數(shù)日。在血漿中迅速清除，僅一小部分以原形藥隨尿液排出。活性成份的60%轉(zhuǎn)化為代謝物隨糞便排泄。代謝物可能具有活性作用。
【ATC分類】B01A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008717
【貯藏】遮光，密閉保存。
