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鹽酸托烷司瓊膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸托烷司瓊膠囊
英文名稱：TropisetronHydrochlorideCapsules
商品名稱：司坦美
【成份】托烷司瓊 化學(xué)名稱為：1H-吲哚-3-羧酸內(nèi)-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3，2，1]辛-3-基酯鹽酸鹽分子式：C17H20N2O2·HCl分子量：320.82
【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)含白色粉末。
【適應(yīng)癥】
預(yù)防腫瘤化療所引起的惡心和嘔吐。
【功能主治】預(yù)防腫瘤化療所引起的惡心和嘔吐。
【規(guī)格】5mg(以托烷司瓊計(jì))
【包裝】鋁塑包裝每板5粒，每盒1板(或每盒2板)
【用法用量】
兒童2歲以上兒童的推薦劑量為0.2mg/kg，每日最大劑量為5mg。推薦的使用方法為：在第1天靜脈給藥；此后的第2～6天按劑量口服本品。成人成人的推薦用法為每天5mg，療程6天，其中第1天靜脈給藥；此后的第2～6天每天口服一粒膠囊最多5天。膠囊應(yīng)在早晨起床時(shí)(至少于早餐前1小時(shí))立即用水送服。如果單獨(dú)使用托烷司瓊療效不佳時(shí)，不增加藥物劑量而同時(shí)合用地塞米松可提高止吐療效。
【不良反應(yīng)】
本品通常耐受性良好，推薦劑量下的副作用為一過(guò)性的。常見(jiàn)的副作用有頭痛、便秘、眩暈、疲勞及胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉。其中某些可能由同時(shí)應(yīng)用的化療或原來(lái)的疾病所引起。
【禁忌】本品禁用于妊娠女性。對(duì)托烷司瓊過(guò)敏或其他5-HT3受體拮抗劑(如恩丹西酮、格拉司瓊)過(guò)敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
金雀花堿/異喹胍代謝不良者在為期六天的療程中，不需要減少5毫克/天的劑量。在急性肝炎或脂肪肝患者中采用5毫克/天共六天的給藥方案，則不必減量。本品可能引起疲勞和頭暈，患者在駕車或操縱機(jī)械時(shí)須小心。高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進(jìn)一步升高，故托烷司瓊用量不宜超過(guò)10毫克/天。本品是否泌入人乳尚示闡明，故用藥患者不應(yīng)授乳。該藥只限于服用抗腫瘤藥引起的惡心、嘔吐癥狀，故在停用抗腫瘤藥物后，應(yīng)立即停止服用該藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物體內(nèi)的生殖研究表明托烷司瓊具有胚胎毒性。妊娠女性中沒(méi)有進(jìn)行此項(xiàng)研究。本品不應(yīng)用于妊娠女性。動(dòng)物應(yīng)用放射標(biāo)記的托烷司瓊的研究顯示，在乳汁中可檢測(cè)到放射活性。由于對(duì)托烷司瓊是否會(huì)進(jìn)入到人類乳汁中還不清楚，因此本品不應(yīng)用于哺乳女性。
【兒童用藥】2歲以上的兒童對(duì)本品的耐受性良好。
【老人用藥】老年人用量不需改變，并無(wú)特別的副作用。
【藥物相互作用】
食物與膠囊等口服制劑同時(shí)攝入，會(huì)延緩藥物的吸收，并輕度升高其生物利用度(約從60％升高至80％)；本品若與利福平或其它肝酶誘導(dǎo)藥物(如苯巴比妥)同時(shí)使用，則可導(dǎo)致本品的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量(代謝不良者不需增加)，細(xì)胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對(duì)本品的血濃度影響極微，無(wú)需調(diào)整劑量。
【藥物過(guò)量】癥狀：長(zhǎng)期應(yīng)用非常高劑量的托烷司瓊可導(dǎo)致幻視，高血壓患者的血壓可升高；處理：對(duì)癥治療，應(yīng)對(duì)患者的重要生命體征作嚴(yán)密的觀察。
【藥理】托烷司瓊是一種高選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性的5羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑。5-HT3受體是5羥色胺受體的一種亞型，周圍神經(jīng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)中均有分布。5羥色胺是由小腸粘膜上的嗜鉻細(xì)胞在手術(shù)或特定物質(zhì)的刺激下釋放出來(lái)的，這些物質(zhì)包括能引起惡心、嘔吐反射的腫瘤化療中常用的一些藥物。托烷司瓊通過(guò)選擇性的阻斷周圍神經(jīng)元中的5-HT3受體而抑制這種反射；它還可直接阻斷中樞的5-HT3受體而抑制極后區(qū)的迷走刺激，從而取得部分抗嘔吐作用。以上作用被認(rèn)為是托烷司瓊抗嘔吐的作用機(jī)制。本品具有24小時(shí)持續(xù)的抗嘔吐作用，因此適于每日應(yīng)用一次。臨床研究中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)化療2-3周期應(yīng)用本品有療效下降的證據(jù)。本品可用于預(yù)防細(xì)胞毒性藥物引起的惡心和嘔吐，臨床研究中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)有椎體外系的不良反應(yīng)。
【毒理】急性毒性試驗(yàn)：口服(p.o.)給藥，狗的試驗(yàn)中出現(xiàn)嘔吐。小鼠的LD50值：(p.o.)487mg/kg；大鼠的LD50值(p.o.)265mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn)及慢性毒性試驗(yàn)：口服(p.o.)給藥(大鼠4周連續(xù)給藥20mg/kg/日，26周連續(xù)給藥15mg/kg/日；狗4周連續(xù)給藥6mg/kg/日，26周連續(xù)給藥5mg/kg/日)，大鼠的ALP及GPT上升，肝細(xì)胞形成空泡及腫脹，狗則出現(xiàn)嘔吐。生殖毒性試驗(yàn)：口服(p.o.)給藥(大鼠60、20、6mg/kg/日；兔120、60、20、6、2mg/kg/日；猴18、6、2mg/kg/日)，大鼠試驗(yàn)中產(chǎn)生如受孕率降低、流產(chǎn)等毒性作用，但其無(wú)毒劑量(5mg/kg/日)是臨床用量(5mg/日)的約50倍，而且本藥只對(duì)大鼠有特異性的胚胎毒性作用，對(duì)兔、猴等動(dòng)物則沒(méi)有，所以認(rèn)為本藥在臨床應(yīng)用上產(chǎn)生毒性作用的可能性很低。致癌性試驗(yàn)：口服(p.o.)給藥，30mg/kg/日以上劑量的雄性小鼠出現(xiàn)肝細(xì)胞腺瘤增加。在大鼠試驗(yàn)中無(wú)發(fā)現(xiàn)致癌性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收口服本品幾乎被完全吸收(大于95％)，半衰期平均約為20分鐘。分布托烷司瓊和血漿蛋白的結(jié)合率為71％(主要是α1-糖蛋白)，這種結(jié)合是非特異性的。成人的分布容積為400～600升，3～6歲兒童約為145升，7～15歲約為265升。代謝用藥后3小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。藥物劑量不同絕對(duì)生物利用度也有差別，劑量為5mg時(shí)，絕對(duì)生物利用度約為60％；劑量為45mg時(shí)，則更高(接近100％)。兒童體內(nèi)藥物的絕對(duì)生物利用度及終末期半衰期與健康志愿者的水平相似。托烷司瓊在其吲哚環(huán)的5，6或7位被羥基化而代謝，隨后被葡萄糖醛酸化或與硫酸根結(jié)合通過(guò)尿液或膽汁排出體外(尿液∶糞便=5∶1)。代謝物與5-HT3受體的親和力很低，與藥物的藥理作用基本無(wú)關(guān)。托烷司瓊的代謝與司巴丁/多聚異喹胍相關(guān)(細(xì)胞色素P450 II D6)，高加索人種中約有8％缺乏這種酶。反復(fù)應(yīng)用本品10mg以上、每日兩次會(huì)導(dǎo)致肝臟中與托烷司瓊代謝相關(guān)的酶系飽和，盡管不會(huì)超過(guò)慢代謝者最佳耐受水平的上限，但這仍會(huì)導(dǎo)致劑量相關(guān)的血漿濃度的上升。每日應(yīng)用一次5mg本品用于預(yù)防細(xì)胞毒性藥物所引起的惡心、嘔吐，而不會(huì)引起臨床相關(guān)的蓄積作用。消除正常
【ATC分類】A04A
【編碼】HD008857
【貯藏】避光，密封，在陰涼處保存。
