心腦血管類藥物相關(guān)分類
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鹽酸索他洛爾注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸索他洛爾注射液
英文名稱：SotalolHydrochlorideInjection
商品名稱：伊緩
【成份】鹽酸索他洛爾
【適應(yīng)癥】
適用于各種危及生命的室性快速型心律失常。
【功能主治】適用于各種危及生命的室性快速型心律失常。
【規(guī)格】2ml:20mg
【用法用量】
推薦劑量為0.5～1.5mg/kg體重,稀釋于5%葡萄糖20ml,10分鐘內(nèi)緩慢推注,如有必要可在6小時(shí)后重復(fù)。注意本品同其它β-受體阻滯劑一樣,具有明顯種族差異,用藥劑量必須根據(jù)病人的治療反應(yīng)和耐受性而定,致心律失�？赡馨l(fā)生在治療開始時(shí)。
【不良反應(yīng)】
靜脈注射常見的副作用為低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯,其它不良反應(yīng)為疲倦、呼吸困難、無(wú)力、眩暈。與其它抗心律失常藥物相似,本品在某些病人可產(chǎn)生致心律失常的不良反應(yīng),即可以誘發(fā)新的心律失常或使已有的心律失常加重。其中包括誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。
【禁忌】禁用于支氣管哮喘、竇性心動(dòng)過(guò)緩、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯(除非安放了有效的心臟起搏器)、先天性或獲得性QT間期延長(zhǎng)綜合癥、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及對(duì)本品過(guò)敏的病人。當(dāng)患者肌酐清除率小于60ml/h時(shí)，應(yīng)慎用本品。
【注意事項(xiàng)】
避免與能延長(zhǎng)QT間期的藥物合用。應(yīng)用本品前應(yīng)作電解質(zhì)檢查,低血鉀和低血鎂患者應(yīng)在糾正后再用本品;對(duì)于長(zhǎng)期腹瀉或同時(shí)用利尿劑的患者尤需注意;與排鉀利尿劑合用時(shí)應(yīng)注意補(bǔ)鉀。有支氣管痙攣性疾病的患者避免使用本品。伴有病竇綜合癥患者用本品時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎,謹(jǐn)防引起竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性間歇或竇性停搏。本品具有β-受體阻滯劑作用,故可抑制心肌收縮力或引發(fā)心力衰竭。因此,心功能不全患者在用洋地黃或利尿劑控制心功能不全后,方可慎用本品;另外,兩者均使房室傳導(dǎo)延長(zhǎng)、減慢心率,應(yīng)警惕其致心律失常作用。
【藥物相互作用】
本品能使QT間期延長(zhǎng),故已知能延長(zhǎng)QT間期的藥物如I類抗心律失常藥、酚噻嗪類、三環(huán)類抗憂郁藥、特非那定等不宜與本品合用。本品對(duì)地高辛血清濃度無(wú)明顯影響,但兩者合用引起致心律失常作用較為常見。本品與鈣拮抗劑合用可產(chǎn)生相加作用而導(dǎo)致低血壓,故應(yīng)謹(jǐn)慎合用。本品與利血平、胍乙啶及其它有β-受體阻滯作用的藥物合用可降低交感神經(jīng)張力,導(dǎo)致低血壓和嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩,甚至昏厥。本品與異丙腎上腺素等β-受體激動(dòng)劑合用時(shí),可能需要增加用藥劑量。
【藥物過(guò)量】癥狀心動(dòng)過(guò)緩，充血性心衰，低血壓，支氣管痙攣，低血糖，QT間期延長(zhǎng)，室性早搏，室性心動(dòng)過(guò)速，尖端扭轉(zhuǎn)型室速。治療應(yīng)立即停藥，并密切觀察病人情況，如出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩，給予阿托品，β-腎上腺素受體激動(dòng)劑或經(jīng)靜脈心臟起搏。如出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)阻滯(II度和III度)，可給予靜脈心臟起搏。如出現(xiàn)低血壓，選用腎上腺素而不用異丙腎上腺素或去甲腎上腺素。如出現(xiàn)支氣管痙攣給予氨茶堿或β2-受體激動(dòng)劑的氣霧劑。如出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室速給予直流電心臟復(fù)律，經(jīng)靜脈心臟起搏，腎上腺素和/或硫酸鎂。
【藥理】藥理作用:本品與其他β-受體阻滯劑一樣,可減慢心率,延長(zhǎng)AH間期和房室結(jié)傳導(dǎo),但又不同于常用的β-受體阻滯藥,它不僅延長(zhǎng)心房、心室肌的有效不應(yīng)期,還延長(zhǎng)房室結(jié)、希司浦頃野系統(tǒng)及房室旁路束的不應(yīng)期。通過(guò)延緩、抑制外向鉀電流而延長(zhǎng)心臟動(dòng)作電位過(guò)程,并通過(guò)延長(zhǎng)缺血心肌內(nèi)折返環(huán)的復(fù)極,而使慢鈣通道的失活時(shí)間延長(zhǎng),從而增加心臟每博時(shí)細(xì)胞內(nèi)鈣離子和心肌收縮力,提高室顫閾值,最終達(dá)到抗心律失常和抗顫動(dòng)的作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
健康受試者口服鹽酸索他洛爾的生物利用度為90～100%，口服后2.5～4小時(shí)達(dá)峰濃度，2～3天達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃(如每日給藥2次，5～6個(gè)給藥劑量后可達(dá)穩(wěn)態(tài))。在160～640mg/天劑量范圍內(nèi)，血藥濃度與劑量呈相關(guān)性。藥物在中央室(血漿)和周邊室都有分布，平均消除半衰期為12小時(shí)。每12小時(shí)給藥導(dǎo)致血藥谷濃度為峰濃度的—半。鹽酸索他洛爾不與血漿蛋白結(jié)合，也不代謝。血漿濃度的個(gè)體間差異極小。索他洛爾D型和L型對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)基本一致。本品不易透過(guò)血腦屏障。主要以原形經(jīng)腎排泄，因此腎功能減退時(shí)必須減少用量。年齡不顯著改變藥代動(dòng)力學(xué)，但老年人腎功能減退會(huì)增加終末消除半衰期而導(dǎo)致藥物蓄積增加。與禁食時(shí)相比，給予標(biāo)準(zhǔn)膳食會(huì)使藥物吸收減少約20%。由于本品未有首過(guò)代謝，肝功能損傷患者鹽酸索他洛爾的清除率未見改變。在3日齡～12歲兒童進(jìn)行的索他洛爾單次和多次藥代動(dòng)力學(xué)研究中，單次給予30mg/m2索他洛爾或多次給予日劑量30，90和210mg/m2索他洛爾，每8小時(shí)一次，給藥后快速吸收，2～3小時(shí)達(dá)峰，平均消除半衰期為9.5小時(shí)。1～2天后達(dá)穩(wěn)定。平均峰谷比為2。體表面積是最重要的協(xié)變量，較年齡與索他洛
【ATC分類】C07A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008762
【貯藏】遮光,密閉保存
