心腦血管類藥物相關(guān)分類
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洋地黃毒苷注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：洋地黃毒苷注射液
漢語拼音：Yɑnɡdihuɑnɡ Duɡɑn Zhusheye
英文名稱：Digitoxin Injection
【成份】本品化學(xué)名稱為：3?-[O-2，6-二脫氧-?-D-核-己吡喃糖基-(1?4)-O-2,6-二脫氧-?-D-核-己吡喃糖基-(1?4)-2,6-二脫氧-?-D-核-己吡喃糖基氧代]-14?-羥基-5?-心甾-20(22)烯內(nèi)酯。結(jié)構(gòu)式：（參見洋地黃毒苷片）分子式：C41H64O13分子量：764.95
【適應(yīng)癥】
主要用于充血型心力衰竭，由于其作用慢而持久，適用于慢性心功能不全患者長期服用。尤其適用于伴有腎功能損害的充血型心力衰竭患者。
【功能主治】主要用于充血型心力衰竭，由于其作用慢而持久，適用于慢性心功能不全患者長期服用。尤其適用于伴有腎功能損害的充血型心力衰竭患者。
【規(guī)格】0.1mg
【用法用量】
主要采用口服。成人常用量，洋地黃化總量0.7～1.2㎎，每6～8小時(shí)給0.05～0.1㎎口服。維持量為每日0.05～0.1mg。小兒常用量：洋地黃化按下列劑量分三次或每6小時(shí)給予。早產(chǎn)兒或足月新生兒，按體重0.022mg/kg或按體表面積0.3～0.35mg/m2；2周～1歲，按體重0.045mg/kg；2歲及2歲以上，按體重0.03mg/kg。維持量為洋地黃化總量的1/10，每日一次。
【不良反應(yīng)】
1．常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、無力等。2．少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“黃視”（中毒癥狀）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。3．罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應(yīng)）。4．在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。
【禁忌】1．任何強(qiáng)心苷制劑中毒。2．室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)。3．梗阻性肥厚型心肌�。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）。4．預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。
【注意事項(xiàng)】
1．洋地黃排泄緩慢，易于蓄積中毒，故用藥前應(yīng)詳詢服藥史，原則上兩周內(nèi)未用過慢效洋地黃者，才能按常規(guī)給予，否則應(yīng)按具體情況調(diào)整用量。2．強(qiáng)心苷治療量和中毒量之間相差很小，每個(gè)病人對(duì)其耐受性和消除速度又有很大差異，而所列各種洋地黃劑量大都是平均劑量，故需根據(jù)病情、制劑、療效及其他因素來摸索不同病人的最佳劑量。3．陣發(fā)性室性心動(dòng)過速、、房室傳導(dǎo)阻滯伴有心力衰竭時(shí)，忌用強(qiáng)心苷，小兒急性風(fēng)濕熱所引起的心力衰竭，慎用強(qiáng)心苷。心肌炎及肺心病患者對(duì)強(qiáng)心苷敏感，應(yīng)注意用量。4．強(qiáng)心苷中毒，一般會(huì)有惡心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈等，首先應(yīng)鑒別是由于心功能不全加重，還是強(qiáng)心苷過量所致，因前者需調(diào)整劑量，后者則應(yīng)停藥。中毒一旦確立，必須立即停藥，并根據(jù)具體情況應(yīng)用下列藥物。輕者，口服鉀制劑，如氯化鉀，每次1g，1日3次；若病情緊急，如出現(xiàn)精神失常及嚴(yán)重心律失常，則每24小時(shí)用1.5～3g氯化鉀，溶于5%葡萄糖溶液500ml中，緩慢靜滴；同時(shí)也需補(bǔ)充鎂鹽，可使用硫酸鎂或L-天門冬氨酸鉀鎂。但腎功能不全、高鉀血癥或重癥房室傳導(dǎo)阻滯者不宜用鉀鹽。強(qiáng)心苷引起的房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過緩、、竇性停搏等，可靜注阿托品0.5～1mg，2～3小時(shí)重復(fù)一次。洋地黃引起的室性心律失常，以用苯妥英鈉效果較好。對(duì)緊急病例，一般先靜滴250mg，然后再根據(jù)病情繼續(xù)靜滴100mg或肌注100mg，此后可改口服，每日400mg分次服用。對(duì)非緊急病例，僅口服給藥即可。利多卡因亦可用于洋地黃類引起的室性心律失常和心室顫動(dòng)。心動(dòng)過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時(shí)，可安置臨時(shí)起搏器。異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。5．用藥期間忌用鈣劑。6．不宜與酸、堿類配伍。7．慎用：低鉀血癥；不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能低下；缺血性心臟病；心肌梗死；心肌炎；腎功能損害。8．用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：血壓、心率及心律；心電圖；心功能監(jiān)測；電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作洋地黃血藥濃度測定。9．強(qiáng)心苷劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心苷。10．推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。11．肝功能不全者，應(yīng)選用不經(jīng)肝臟代謝的地高辛。12．腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛，應(yīng)選用洋地黃毒苷。13．洋地黃化患者常對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。14．透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。15．在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。16．腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。17．傳統(tǒng)的治療心力衰竭是在數(shù)日內(nèi)給本品較大劑量（負(fù)荷量）以達(dá)到洋地黃化，然后逐日給以維持量來彌補(bǔ)消除量。目前速給法多選用速效強(qiáng)心苷，如毒毛化苷K等，因洋地黃快速給藥欠安全，今已少用。18．依地酸鈉（DisodiumEdetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。19．對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40mg地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒苷。20．注意肝功能不良時(shí)應(yīng)減量。同時(shí)服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會(huì)使血中洋地黃毒苷濃度降低50%。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當(dāng)增加，分娩后6周減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】新生兒對(duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。
【老人用藥】老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對(duì)本品耐受性低，必須減少劑量。
【藥物相互作用】
1．與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、依他尼酸（EthacrynicAcid,利尿酸）等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。2．與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Cholestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、對(duì)氨水楊酸同用時(shí)，可抑制洋地黃強(qiáng)心苷吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心苷作用減弱。3．與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（PancuroniumBromide）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;SuxamethoniumChloride)或擬腎上腺素類藥同用時(shí)，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。4．有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。5．受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。6．與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用洋地黃，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出洋地黃，減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減洋地黃用量～。7．與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對(duì)洋地黃的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。8．螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。9．血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。10．依酚氯胺（EdrophoniumChloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動(dòng)過緩。11．吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。12．與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。13．洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是也靜注鈣鹽時(shí)，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。14．紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。15．甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少洋地黃的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高洋地黃生物利用度約25%。16．應(yīng)用強(qiáng)心苷期間，或停用后7天以內(nèi)，忌用腎上腺素、麻黃堿及其類似藥物，因?yàn)檫@些藥物可能增加強(qiáng)心苷的毒性。17．利血平可增加洋地黃對(duì)心臟的毒性反應(yīng)，引起心律失常，對(duì)洋地黃毒苷則使其排泄增加，故二者與利血平合用時(shí)須加警惕。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服幾乎能完全吸收（96%以上）。生物利用度高達(dá)90%以上，口服后1～4小時(shí)起效，8～14小時(shí)作用達(dá)高峰，持續(xù)約14天。靜注0.5小時(shí)起效，4～8小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)。由于有較大蓄積作用，可能引起洋地黃中毒。治療血藥濃度為13～25ng/ml,半衰期為120～216小時(shí)。本品向組織分布慢而廣泛，以腎、心肌濃度最高，骨骼肌內(nèi)濃度雖低于心肌濃度，但因骨骼肌占身體重量40%，故骨骼肌內(nèi)含藥量最多。本品血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%。表觀分布容積為0.5L/㎏。本品主要經(jīng)肝微粒體酶代謝清除，故肝微粒體酶誘導(dǎo)劑可促進(jìn)其代謝。代謝速率存在個(gè)體差異，清除半衰期長短有差異，一般為4～7天，經(jīng)腎排泄量20%～30%。本品吸收后部分進(jìn)入肝腸循環(huán)經(jīng)膽道排泄入腸，再由腸道吸收，故其原形隨糞排出量僅10%～20%。肝功不良時(shí)，其肝外消除途徑增強(qiáng)，故清除半衰期稍延長。洋地黃毒苷中毒濃度為＞35ng/ml。
【編碼】HD016645
【貯藏】密封保存。
