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依西美坦膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：依西美坦膠囊
英文名稱：ExemestaneCapsules
商品名稱：澳奇
【成份】依西美坦 化學名稱為：1.4-二烯-3.17-二酮-6-甲基雄烷分子式：C20H24O2分子量：296.41
【性狀】本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色顆粒狀粉末。
【適應癥】
適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。
【功能主治】適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。
【用法用量】
一次一粒(25mg)，一日一次，飯后口服，輕度肝腎功能不全者不需要調節(jié)給藥劑量。
【不良反應】
本品的主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛。
【禁忌】對本品或本品內賦形劑過敏的患者禁用。
【注意事項】
絕經前的女性一般不用依西美坦膠囊劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現干擾作用。
【藥物相互作用】
本品不可與雌激素類藥物合用，以免拮抗本品的藥效作用；依西美坦主要經細胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝，但其與強效的CYP3A4抑制劑(酮康唑)合用時，本品的藥動學未發(fā)生改變，因此似乎CYP同工酶抑制劑對本品的藥動學無顯著影響。但不排除已知的CYP3A4誘導劑降低血漿中依西美坦?jié)舛鹊目赡苄浴?br />【藥理】乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活(該作用也稱“自毀性抑制”)，從而明顯降低絕經婦女血液循環(huán)中的雌激素水平。但對腎上腺中皮質類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產生明顯影響。
【ATC分類】L02B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD009262
【貯藏】密閉、遮光、在陰暗干燥處保存；
