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依西美坦片
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【藥品名稱】
通用名稱：依西美坦片
英文名稱：ExemestaneTablets
商品名稱：速萊
【成份】本品主要成份為依西美坦。
【性狀】本品為白色或類白色片或薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】
適用于以他莫苷芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。
【功能主治】適用于以他莫苷芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。
【規(guī)格】25mg
【包裝】鋁塑包裝，14片/板。
【用法用量】
一次一片(25mg)，一日一次，飯后口服，輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。
【不良反應(yīng)】
本品主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報(bào)道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降，肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗(yàn)中，只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)；由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見(jiàn)(0.3%)。
【禁忌】對(duì)本品或本品內(nèi)賦形劑過(guò)敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
絕經(jīng)前的女性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中，重度肝功能，腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。運(yùn)動(dòng)員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
【兒童用藥】禁用。
【老人用藥】無(wú)特別的注意事項(xiàng)。
【藥物相互作用】
本品不可與雌激素類藥物合用，以免拮抗本品的藥效作用；依西美坦主要經(jīng)細(xì)胞色素P-4503A4(CYP3A4)代謝，但與強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑（酮康唑）合用時(shí)，本品的藥動(dòng)學(xué)未發(fā)生改變，因此似乎CYP同工酶抑制劑塒本品的藥動(dòng)學(xué)無(wú)顯著影響。但不排除包知的CYP3A4誘導(dǎo)劑降低血漿中依西美坦水平的可能性。
【藥物過(guò)量】在健康女性志愿者中進(jìn)行了高達(dá)800mg單劑量的臨床試驗(yàn)：在絕經(jīng)后晚期乳腺癌婦女中進(jìn)行了高至600mg/日共12周的臨床試驗(yàn)，這些劑量下受試者耐受性良好。藥物過(guò)量時(shí)無(wú)特殊解毒劑，應(yīng)當(dāng)進(jìn)行一般的支持護(hù)理，如：經(jīng)常檢查生命體征以及密切觀察病人等。
【藥理】乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來(lái)。通過(guò)抑制芳香酶來(lái)阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過(guò)不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對(duì)腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無(wú)明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時(shí)對(duì)類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。
【毒理】單次給藥毒性：小鼠單次經(jīng)口給劑量的640倍）時(shí)，出現(xiàn)死亡。大鼠和犬單次劑景分別為5000mg/kg和3000mg/kg（按體表而積計(jì)算，分別約為人臨床推薦劑量的2000倍和4000倍）時(shí)，動(dòng)物出現(xiàn)死亡。小鼠和犬單次給藥劑量分別達(dá)400mg/kg和3000mg/kg（按體表而積計(jì)算，分別約為人臨訂推薦劑量的80倍和4000倍）時(shí)，動(dòng)物出現(xiàn)驚厥。臨床研究中，健康人本品單次給藥劑量達(dá)800mg/kg及晚期乳腺癌患者劑量高達(dá)600mg/kg連續(xù)給藥12周時(shí)，均表現(xiàn)出良好的耐受性。生殖毒性：交配前14天至妊娠15-20天內(nèi)，大鼠給予本品，泌乳期繼續(xù)給藥21天，其劑量為4mg/kg/日（按體表面積計(jì)算，相當(dāng)于人臨床推薦劑量的1.5倍）時(shí)，出現(xiàn)胎盤(pán)重量增加；劑量大于或等于20mg/kg/日時(shí)，出現(xiàn)妊娠期延長(zhǎng)、分娩異�；蚶щy。同時(shí)也觀察到吸收胎增加，活胎數(shù)減少、胎仔重量降低、骨化延遲。妊娠大鼠器官形成期給藥劑量小于或等于810mg/kg（按體表面積計(jì)算，約為人臨床推薦劑量的320倍）時(shí)，未出現(xiàn)明顯致畸胎作用。家兔器官形成期給藥劑量90mg/kg/日（按體表面積計(jì)算，約為推薦人臨床用劑最的70倍）時(shí)，出
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1-（X-010）-2006Z
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告，絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收；食用高脂肪餐后：其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布，其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依兩美坦的代謝率廣泛，主要通過(guò)6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝，代謝產(chǎn)物無(wú)活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時(shí)。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快，達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。重復(fù)給藥后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%，而循環(huán)中的水平較高：其平均AUC較健康女高約2倍。中或重度肝腎功能不全者，單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。
【ATC分類】L02B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD009263
【貯藏】遮光，密封保存。
