血液循環(huán)用藥相關(guān)分類
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已酮可可堿腸溶片
【藥品名稱】
通用名稱：己酮可可堿腸溶片
商品名稱：己酮可可堿腸溶片
英文名稱： Pentoxifylline Enteric-coated Tablets
拼音全碼：JiTongKeKeJianChangRongPian
【主要成份】 己酮可可堿。
【成 份】
化學(xué)名：3,7-二氫-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮
分子量：C13H18N4O3
【性 狀】 本品為腸衣片，除去包衣后，顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 主要用于缺血性中風(fēng)后腦循環(huán)的改善，同時可用于周圍血管病，如伴有間歇性的跛行的慢性閉塞性脈管炎等的治療。
【規(guī)格型號】0.1g*20s
【用法用量】口服 每次0.2～0.4g，1日2～3次。
【不良反應(yīng)】 1.常見的不良反應(yīng)有：頭暈，頭痛，厭食，腹脹，嘔吐等，其發(fā)生率均在5%以上，最多達30%左右。 2.較少見的不良反應(yīng)有心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫；神經(jīng)系統(tǒng)焦慮，抑郁，抽搐；消化系統(tǒng)厭食，便秘，口干，口渴；皮膚血管性水腫，皮疹，指甲發(fā)亮；視力模糊，結(jié)膜炎，中央盲點擴大，以及味覺減退，唾液增多，白細胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。 3.偶見的不良反應(yīng)有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。
【禁 忌】急性心肌梗塞、嚴重冠狀動脈硬化，嚴重高血壓患者禁用。
【注意事項】 1.有出血傾向或新近有過出血史者不宜應(yīng)用此藥，以免誘發(fā)出血。 2.動物實驗中提示長期應(yīng)用已酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機會，但沒有明顯致畸形。 3.嚴重冠心病，低血壓患者慎用。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】試驗資料顯示，60～68歲患者的觀察中發(fā)現(xiàn)它的AUC 比22～30歲的年齡人組明顯增加，清除時間延長。服藥時請遵醫(yī)囑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。本品及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女最好不用。
【藥物相互作用】 1.與抗血小板或抗凝藥合用時，凝血時間延長。在應(yīng)用華法林的病人中合用此藥時應(yīng)當減少劑量。 2.與茶堿類藥物合用時有協(xié)同作用，將增加茶堿的藥效與毒性反應(yīng)。因此必須調(diào)整茶堿和已酮可可堿的劑量。 3.與抗高血壓藥、β阻滯劑、毛地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常藥物合用時沒有明顯的交叉反應(yīng)發(fā)生，但可有輕度加重血壓下降，應(yīng)當注意。
【藥物過量】過量反應(yīng)常在服藥后4～5小時出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅，血壓降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。過量反應(yīng)時應(yīng)注意維持血壓和補充液體，所有過量患者均可完全恢復(fù)。
【藥理毒理】本品為非特異性外周血管擴張藥。其代謝產(chǎn)物具有改善血液粘度和改善微循環(huán)作用�？稍黾咏M織攜氧能力；改善紅細胞變形能力，還可抑制中性細胞粘附與激活，對缺血性腦中風(fēng)及周圍血管病起到治療作用。小鼠口服本品，半數(shù)致死量LD50為1385mg/kg。
【藥代動力學(xué)】本品口服后，迅速而完全地腸道吸收，并且第一時相的各種代謝產(chǎn)物在血漿中迅速出現(xiàn)，達峰濃度在1小時之內(nèi)，但肝首過效應(yīng)明顯。主要代謝產(chǎn)物Ⅰ1-（5-羥已酰）-3，7-二甲黃嘌呤和代謝產(chǎn)物Ⅴ 1-（3-羧丙基） -3，7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可可堿的5倍和8倍。當口服已酮可可堿 100mg和400mg后，血漿中原藥和代謝產(chǎn)物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關(guān)，但不呈線性相關(guān)。T1/2和AUC隨劑量增加而增加，但代謝產(chǎn)物V為非劑量依賴。已酮可可堿的T1/2約0.4～0.8小時，但其代謝產(chǎn)物的T1/2約為1～1.6小時�？诜髱缀跬耆源x產(chǎn)物V的形式從尿中排出。多劑量給藥試驗提示沒有蓄積作用，亦不誘導(dǎo)細胞色素C酶系統(tǒng)。飽餐后可影響藥物的吸收速度，但不改變可完全吸收的特性。
【貯 藏】貯藏遮光、密封保存。
【包 裝】0.1g*20s*1盒。
【有 效 期】24 月
