風(fēng)濕骨傷類相關(guān)分類
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吲哚美辛控釋片
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【藥品名稱】
通用名稱:吲哚美辛控釋片
漢語拼音:Yinduomeixin Kongshipian
英文名稱:Indometacin Controlled-release Tablets
【成份】本品主要成份為吲哚美辛。其化學(xué)名稱為2-甲基-1-(4-氯苯甲;-5-甲氧基-1H-吲哚-3-醋酸。 結(jié)構(gòu)式: 分子式:C19H16ClNO4 分子量:357.79
【性狀】本品為綠色異型薄膜衣片。
【適應(yīng)癥】
用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,強直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎及急性痛風(fēng)發(fā)作期等。
【功能主治】用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,強直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎及急性痛風(fēng)發(fā)作期等。
【規(guī)格】25mg
【用法用量】
口服,一次75mg(3片),一日1次,或一次25mg(1片),一日2次或遵醫(yī)囑服用。類風(fēng)濕病人開始時服用50-75mg(2-3片),一日一次,一周后逐漸增加25-50mg(1-2片),以達到滿意的效果。每日最大劑量不得超過200mg(8片)。急性病情,如:痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎,開始時服用100mg(4片),一日一次,以后為75mg(3片),一日兩次,以控制疼痛,然后迅速減量并停止服藥。上述用法不適用于兒童。
【不良反應(yīng)】
本品的不良反應(yīng)較多。①胃腸道:出現(xiàn)消化不良,腹瀉、胃痛,胃燒灼感,惡心反酸等癥狀者有12.5%~14%。出現(xiàn)潰瘍、胃出血及胃穿孔為2%~5%;②神經(jīng)系統(tǒng):出現(xiàn)頭痛、頭暈、眩暈、焦慮及失眠等約10%~25%,嚴重者可有精神行為障礙或抽搐等;③腎:出現(xiàn)血尿、水腫、腎功能不全,在老年人多見:④各型皮疹,最嚴重的為大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合征),⑤造血系統(tǒng)受抑制而出現(xiàn)再生障礙性貧血,白細胞減少或血小板減少等;⑥過敏反應(yīng),哮喘,血管性水腫及休克等。
【禁忌】1、腎功能不全者、孕婦、哺乳婦女和14歲以下小兒、有活動性胃腸道病灶、血友病和其他出血性疾病或?qū)Ψ晴摅w抗炎藥過敏者慎用。2、老人、癲癇、帕金森氏病或情緒、精神障礙者慎用。
【注意事項】
1.交叉過敏反應(yīng):本品與阿司匹林有交叉過敏性.由阿司匹林過敏引起的喘息病人,應(yīng)用本品時可引起支氣管痙攣。對其他非甾體抗炎藥過敏者也可能對本品過敏。2.對診斷的干擾:本品因?qū)ρ“寰奂幸种谱饔,可使出血時間延長,停藥后此作用可持續(xù)1天,用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。3.下列情況應(yīng)慎用:①活動性潰瘍病、潰瘍性結(jié)腸炎及其他上消化道疾病及病史者禁用;②癲癇,帕金森病及精神病患者,本品可使病情加重;⑧本品能導(dǎo)致水鈉潴留,故心功能不全及高血壓等患者應(yīng)慎用;④本品由肝臟代謝,經(jīng)腎臟排泄,對肝腎均有一定毒性。故肝、腎功能不全時應(yīng)慎用或禁用;⑤因本品可使出血時間延長.加重出血傾向,故血友病及其他出血性疾病患者應(yīng)慎用,此外,本品對造血系統(tǒng)有抑制作用,再生障礙性貧血、粒細胞減少等患者也應(yīng)慎用;⑧對本品過敏或?qū)Π⑺酒チ只蚱渌晴摅w抗炎藥過敏,有血管性水腫或支氣管痙攣時禁用。4.用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查:①血象及肝、腎功能;②長期用藥者應(yīng)定期進行眼科檢查,本品能導(dǎo)致角膜沉著及視網(wǎng)膜改變(包括黃斑病變)。遇有視力模糊時應(yīng)立即作眼科檢查。5.為減少藥物對胃腸道的刺激,本品宜于飯后服用或與食物或制酸藥同服。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳婦女禁用。
【兒童用藥】14歲以下小兒禁用。
【老人用藥】老人慎用。
【藥物相互作用】
1.與對乙酰氨基酚長期合用可增加腎臟毒副反應(yīng),與其他非甾體抗炎藥同用時消化道潰瘍的發(fā)病率增高。2.與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時并不能加強療效,而胃腸道副作用則明顯增多,由于抑制血小板聚集的作用加強,可增加出血傾向:3.飲酒或與皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素同用,可增加胃腸道潰瘍或出血的危險。4.與洋地黃類藥物同用時,本品可使洋地黃的血濃度升高(因抑制從腎臟的清除)而增加毒性,因而需調(diào)整洋地黃劑量。5.與肝素、口服抗凝藥及溶栓藥合用時,因本品與之競爭性結(jié)合蛋白,使抗凝作用加強.同時本品有抑制血小板聚集作用,因此有增加出血的潛在危險。6.本品與胰島素或口服降糖藥合用,可加強降糖效應(yīng)、須調(diào)整降糖藥物的劑量。7.與呋塞米同用時,可減弱后者排鈉及抗高血壓作用。其原因可能是由于抑制了腎臟內(nèi)前列腺素的合成.本品還有阻止呋塞米、布美他尼及吲達帕胺等對血漿腎素活性(plasmarenninactivity,PRA)增強的作用,對高血壓病人評議其PRA的意義時應(yīng)注意此點。8.與氨苯蝶啶合用時可致腎功能減退(肌酐清除率下降、氮質(zhì)血癥)。9.本品與硝苯地平或維拉帕米同用時,可致后二者血藥濃度增高,因而毒性增加。10.丙磺舒可減少本品自腎及膽汁的清除.增高血藥濃度,使毒性增加,合用時須減量。11.與秋水仙堿、磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍及出血的危險。12.與鋰鹽同用時,可減少鋰自尿排泄,使血藥濃度增高,毒性加大。13.本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高,并延長高血濃度時間。正在用本品的病人如需作中或大劑量甲氨蝶呤治療,應(yīng)于24~48小時前停用本品,以免增加其毒性。14.與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)同用時,可使后者清除率降低,毒性增加。同時本品的毒性也增加,故應(yīng)避免合用。
【藥物過量】用量過大(尤其是每日超過150mg時)容易引起毒性反應(yīng),而治療效果并不先相應(yīng)增加。
【藥代動力學(xué)】
據(jù)報導(dǎo),本品口服5-6小時后,血藥濃度達峰值,峰濃度為16-18ng/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率90%,少量吲哚美辛可透過血腦屏障。并可透過胎盤。肝內(nèi)在微粒體酶作用下轉(zhuǎn)化為O-去甲基化物和N-去氯苯甲;铩4x物大部分以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式隨尿排出,部分隨糞便排出。本品為控釋片,其血藥濃度比較平穩(wěn),單次劑量藥效可維持24小時。
【編碼】HD016667
【貯藏】遮光、密封保存。