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扎來普隆膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：扎來普隆膠囊
英文名稱：ZaleplonCapsules
商品名稱：曲寧
【成份】扎來普隆 化學名稱為：N-乙基-N-3-[7-（3-氰基吡唑并[1，5-a]嘧啶基）苯基]乙酰胺分子式：C17H15N5O分子量：305.35
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
【適應(yīng)癥】
適用于入眠困難的失眠癥的短期治療，臨床研究結(jié)果顯示扎來普隆能縮短入睡時間，但還未表明能增加睡眠時間和減少喚醒次數(shù)。
【功能主治】適用于入眠困難的失眠癥的短期治療，臨床研究結(jié)果顯示扎來普隆能縮短入睡時間，但還未表明能增加睡眠時間和減少喚醒次數(shù)。
【規(guī)格】5MG/粒
【包裝】鋁朔包裝。每盒1板，每板12粒
【用法用量】
成人口服一次5-10MG（1-2粒），睡前服用或入睡困難時服用。體重較輕的病人，推薦劑量為一次5MG（1粒）。老年病人、糖尿病人和輕、中度肝功能不全的病人，推薦劑量為一次5MG（1粒）。每晚只服用一次，持續(xù)用藥時間限制在7-10天。如果服用7-10天后失眠仍未減輕，醫(yī)生應(yīng)對患者失眠的原因重新進行評估。
【不良反應(yīng)】
服用扎來普隆后，可能會出現(xiàn)較輕的頭痛、嗜睡、眩暈、口干、出汗及厭食、腹痛、惡心嘔吐、乏力、記憶困難、多夢、情緒低落、振顫、站立不穩(wěn)、復(fù)視及其他視力問題、精神錯亂等不良反應(yīng)。其他的不良反應(yīng)包括：1、服用扎來普隆10或20MG后，1小時左右會出現(xiàn)短期的記憶缺失，20MG劑量時缺失作用更強，但2小時后沒有缺失作用；2、服用扎來普隆10或20MG 后，1小時左右有預(yù)期的鎮(zhèn)靜和精神障礙作用，但2小時后沒有這種作用；3、反彈性失眠是計量依賴性的，臨床試驗表明，5MG和10MG組在停藥后的第一個晚上沒有或很少有反彈性失眠，20MG組有一些，但第二天晚上消失；4、偶見一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。
【禁忌】對本品過敏者禁用。嚴重肝、腎功能不全者禁用。睡眠呼吸暫停綜合癥患者禁用。重癥肌無力患者禁用。嚴重呼吸困難或胸部疾病者禁用。
【注意事項】
為了安全而有效地使用扎來普隆，必須注意以下事項。本品為國家特殊管理的第二類精神藥品，必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例，嚴格在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。不要超過醫(yī)生指定的使用期限，長期服用可能會產(chǎn)生依賴性。有藥物濫用史的患者慎用。在服用扎來普隆后，如發(fā)現(xiàn)行為和精神異常，請和醫(yī)生聯(lián)系。告訴醫(yī)生你可能服用的所有藥物包括非處方藥，如果飲酒的話，也告訴醫(yī)生。當服用扎來普隆或其他安眠藥期間，禁止飲酒。除非能保證4小時以上的睡眠時間，否則不要服用本品。沒有醫(yī)生的指導(dǎo)，不要隨意增加本品的用量。第一次服用本品或別的安眠藥時，應(yīng)該知道這些藥物在第二天仍然會有一些作用，當需要頭腦清醒時，比如駕駛汽車、開機器等須慎用。停止服藥后的第一或兩個晚上，可能入睡困難。如果你已經(jīng)懷孕或正在哺乳，請告訴醫(yī)生。不要和別人分享本品，藥物應(yīng)該防在兒童拿不到的地方。如果你有抑郁癥的話，請告訴醫(yī)生，醫(yī)生應(yīng)盡可能少的給予抑郁癥患者藥物的數(shù)量，以防止過量的發(fā)生。本品起效快，應(yīng)在上床前立即服用，或上床后難以入睡時服用。為了本品更好的發(fā)揮作用，請不要在用完高脂肪的飲食后服用本品。因為本品的不良反應(yīng)是與劑量相關(guān)的，因此應(yīng)盡可能用最底劑量，特別是老年人。與作用腦部的藥物聯(lián)合使用時，可能因協(xié)同作用而加重后遺作用，導(dǎo)致清晨仍思睡。這些藥物包括：用于治療精神性疾病的藥物（如精神抑郁藥、催眠藥、抗焦慮藥、鎮(zhèn)靜藥、抗抑郁藥）麻醉劑和用于治療變態(tài)反應(yīng)的藥物（如鎮(zhèn)靜抗組胺藥）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕期間服用本品的安全性未得到數(shù)據(jù)證實，而且本品代謝入乳汁中，因此哺乳期母親及將要或已經(jīng)懷孕婦女禁用本品。
【兒童用藥】沒有數(shù)據(jù)證實兒童服用本品的安全性，所以兒童（小于18歲）禁用本品。
【老人用藥】本品用于老年人，包括大于75歲老人。在老年人及老年婦女包括大于75歲的與健康青年志愿者比較，本品的藥代動力學沒有明顯的不同。由于老年人對安眠劑影響敏感些，推薦劑量為5MG。
【藥物相互作用】
與中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物乙醇：本品可增強乙醇對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的損傷作用，但不影響乙醇的藥代動力學。丙咪嗪：本品與丙咪嗪合用后，清醒程度降低，運動精神行動能力損傷，相互作用是藥效學，而沒有藥代動力學的變化。帕羅西�。罕酒放c帕羅西丁合用無相互作用。硫利達嗪：本品與硫利達嗪合用后，清醒程度降低，運動精神行動能力損傷，相互作用是藥效學，而沒有藥代動力學的變化。與酶誘導(dǎo)/抑制藥物：與與酶誘導(dǎo)劑比如利福平合用，會使本品的Cmax和AUC降低4倍。本品與苯海拉明合用無藥代動力學相互影響，但兩者都有鎮(zhèn)靜作用，合用需特別注意。
【藥物過量】本品用藥過量的研究較少，在臨床前研究中注意到，過量用藥有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用的表現(xiàn)，輕微的癥狀有：瞌睡、昏睡及意識模糊等。嚴重的有：共擠失調(diào)、肌張力減退、低血壓、有時昏迷直至死亡。建議治療：動物研究表明氟馬西尼有秸抗扎來普隆，但沒有用于臨床。按照藥物過量處理的一般原則進行治療，并保證支持、對癥治療。
【藥理】藥理作用：扎來普隆作為催眠藥，其化學結(jié)構(gòu)不同于苯二氮卓類、巴比妥類及其他已知的催眠藥，可能作用于氨基丁酸-苯二氮卓（GABA-BZ）受體復(fù)合物而發(fā)揮其藥理作用。非臨床研究顯示扎來普隆可選擇性結(jié)合于腦GABA1受體復(fù)合物a亞單位w-1受體。扎來普隆與純化GABA1受體(a)1b1y2[w-1]和(a)2b1y2[w-1]結(jié)合實驗結(jié)果顯示其與上述受體親和力較低，可優(yōu)先結(jié)合于w-1受體。
【毒理】毒理研究：生殖毒性：生殖毒性實驗中，大鼠在交配前經(jīng)口給予扎來普隆100mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的49倍），可導(dǎo)致動物死亡和生育力下降。后續(xù)研究顯示扎來普隆主要引起雌性動物生育力受損。妊宸大鼠和家兔致畸敏感期分別給予扎來普隆達100和50mg/kg/天（按體表面積折算，約為人推薦最大劑量的49和48倍），未見明顯致畸作用。但大鼠經(jīng)口給予扎來普隆100mg/kg/天后，胎仔在出生前后均出現(xiàn)發(fā)育不良；此劑量也可產(chǎn)生母體毒性，使其在給藥期間出現(xiàn)中毒體征和體重增加減慢。對大鼠子代發(fā)育無影響劑量為10mg/kg/天（按體表面積折算，約為人推薦最大劑量的5倍）。在所有給藥劑量下家兔胚胎和胎仔的發(fā)育均未受到影響。圍產(chǎn)期實驗中，雌性大鼠在妊宸后期和哺乳期給予扎來普隆7mg/kg/天，子代動物死產(chǎn)和出生后死亡率升高，生長和身體發(fā)育減慢。此劑量下未見母體出現(xiàn)毒性。對子代發(fā)育無影響的劑量為1mg/kg/天（按體表面積折算約為推薦人用最大劑量的0.5倍）。研究顯示，子宮內(nèi)和授乳期子代動物暴露于藥物可能導(dǎo)致其出現(xiàn)生存能力和發(fā)育方面的不良反應(yīng)。遺傳毒性：體外中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗
【藥代動力學】
據(jù)國外文獻報道，在500名健康人（包括年輕和老年的）、哺乳婦女和有肝病或腎病的病人，進行了藥代動力學研究。在健康受試者中，進行了單劑量給藥60MG和一天一次給藥15MG、30MG共10天的藥代動力學研究，扎來普隆很快被吸收達峰濃度大約1小時，清除半衰期約1小時，一天一次給藥沒有藥物積累，而且在治療范圍內(nèi)，它的藥代動力學是與劑量成正比。吸收：扎來普隆口服后，吸收迅速且完全，1小時左右達血漿峰濃度。其生物利用度大約為30%，有顯著的首過效應(yīng)。分布：扎來普隆是親脂性的化合物，靜脈給藥后，分布容積大約是1.4L/KG，體外血漿蛋白結(jié)合率大約是45%-75%，并且不受扎來普隆10-100NG/ML濃度范圍限制，這表明扎來普隆對血漿蛋白結(jié)合率的變化是不敏感的。扎來普隆在血液和血漿中的比率大約是1，這表示扎來普隆是均勻分布在整個血液而沒有廣泛的分布在紅細胞里。代謝：在口服給藥后，扎來普隆被廣泛地代謝，在尿中，僅有不超過劑量的1%是原藥，扎來普隆主要被醛氧化酶轉(zhuǎn)化為5-氧-扎來普隆，扎來普隆很少被CYP3A4代謝為脫乙基扎來普隆，并很快被醛氧化酶轉(zhuǎn)化為5-氧脫乙基扎來普隆。這些代謝產(chǎn)物然后被轉(zhuǎn)化為葡萄
【ATC分類】N05C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD009549
【貯藏】遮光，密閉保存。
