血液循環(huán)用藥相關(guān)分類
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注射用氨甲苯酸
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【藥品名稱】
通用名稱:注射用氨甲苯酸
英文名稱:AminomethylbenzoicAcidforInjection
商品名稱:奧瑞艾
【成份】氨甲苯酸。
【性狀】白色或類白色凍干塊狀物。
【適應(yīng)癥】
本品主要用于因原發(fā)性纖維蛋白溶解過(guò)度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的高纖溶出血,后者常見于癌腫、白血病、婦產(chǎn)科意外、嚴(yán)重肝病出血等。
【功能主治】本品主要用于因原發(fā)性纖維蛋白溶解過(guò)度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的高纖溶出血,后者常見于癌腫、白血病、婦產(chǎn)科意外、嚴(yán)重肝病出血等。
【規(guī)格】0.1g。
【包裝】西林瓶裝,每盒4支。
【用法用量】
靜脈注射或滴注,一次0.1~0.3g(1支~3支),一日不超過(guò)0.6g(6支);蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
本品與6-氨基已酸相比,抗纖溶活性強(qiáng)5倍,不良反應(yīng)極少見。未見過(guò)敏反應(yīng),長(zhǎng)期應(yīng)用未見血栓形成,偶有頭昏、頭痛、腹部不適。有心肌梗死傾向者應(yīng)慎用。
【禁忌】對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
應(yīng)用本品患者要監(jiān)護(hù)血栓形成并發(fā)癥的可能性。對(duì)于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血,以防進(jìn)一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭。如有必要,應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品。如與其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用,應(yīng)警惕血栓形成。一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥善。由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞,血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用。宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血,肝素治療較本品為安全。慢性腎功能不全時(shí)用量酌減,給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術(shù)出血時(shí),用量也應(yīng)減少。使用本品期間,如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng),請(qǐng)咨詢醫(yī)生。同時(shí)使用其他藥品,請(qǐng)告知醫(yī)生。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】尚不明確。
【老人用藥】尚缺乏本品老年患者用藥的安全性研究資料。
【藥物相互作用】
與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌;口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復(fù)合物濃縮劑與本品合用,有增加血栓形成的危險(xiǎn)。
【藥物過(guò)量】尚缺乏本品藥物過(guò)量的報(bào)道。一旦過(guò)量,應(yīng)給予對(duì)癥和支持治療。
【藥理】本品為促凝血藥。血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纖溶酶素等。正常情況下,血液中抗纖溶物質(zhì)活性比纖溶物質(zhì)活性高很多倍,所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶,在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈,形成纖維蛋白降解產(chǎn)物,并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過(guò)其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上,賴氨酸則可以競(jìng)爭(zhēng)性地阻抑這種吸附作用,減少纖溶酶原的吸附率,從而減少纖溶酶原的激活程度,以減少出血。本品的立體構(gòu)型與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,能競(jìng)爭(zhēng)性阻抑纖溶酶原吸附在纖維蛋白網(wǎng)上,從而防止其激活,保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶降解而達(dá)到止血作用。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH05122004。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后胃腸道吸收率為69%士2%。體內(nèi)分布濃度依次為腎>肝>心>脾>肺>血液等。服藥后3小時(shí)血藥濃度即達(dá)峰值,口服按體重7.5mg/kg,峰值一般為4~5μg/ml?诜8小時(shí)血藥濃度已降到很低水平;靜注后有效血藥濃度可維持3~5小時(shí)。服藥24小時(shí),36%±5%以原形隨尿排出,靜注則排出63%±17%,其余為乙;苌。
【ATC分類】B02A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD009673
【貯藏】遮光、密閉保存。