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抗腫瘤藥相關(guān)分類(lèi)

相關(guān)產(chǎn)品信息

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  • 重酒石酸長(zhǎng)春瑞濱 【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng):重酒石酸長(zhǎng)春瑞濱 英文名稱(chēng):Vinore
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  • 氯氧喹膠囊【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng):氯氧喹膠囊 英文名稱(chēng):Chloroxoquinoline
  • 注射用鹽酸平陽(yáng)霉素【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng):注射用鹽酸平陽(yáng)霉素 英文名稱(chēng):BleomycinAsHy
  • 氟尿嘧啶氯化鈉注射液【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng):氟尿嘧啶氯化鈉注射液 英文名稱(chēng):Fluorouracil
  • 去氧氟尿苷膠囊【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng):去氧氟尿苷膠囊 英文名稱(chēng):DoxifluridineCa
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  • 欖香烯口服乳 【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng):欖香烯口服乳 英文名稱(chēng):Elemene
  • 鹽酸酚芐明片【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng):鹽酸酚芐明片 英文名稱(chēng):Phenoxybenzamine

注射用氟尿嘧啶

    【藥品名稱(chēng)】
    通用名稱(chēng):注射用氟尿嘧啶
    英文名稱(chēng):FluorouracilforInjection
    商品名稱(chēng):扶時(shí)可
    【成份】氟尿嘧啶
    【性狀】本品為白色或類(lèi)白色的疏松狀或無(wú)定形固體,有引濕性。
    【適應(yīng)癥】
    本品可用于乳腺癌、消化道癌腫(包括原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌、膽道系統(tǒng)腫瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原發(fā)性支氣管肺腺癌的輔助治療和姑息治療;用于治療惡性葡萄胎和絨毛膜上皮癌;可用于漿膜腔癌性積液和膀胱癌的強(qiáng)內(nèi)化療;頭頸部惡性腫瘤和肝癌的動(dòng)脈內(nèi)插管化療。
    【功能主治】本品可用于乳腺癌、消化道癌腫(包括原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌、膽道系統(tǒng)腫瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原發(fā)性支氣管肺腺癌的輔助治療和姑息治療;用于治療惡性葡萄胎和絨毛膜上皮癌;可用于漿膜腔癌性積液和膀胱癌的強(qiáng)內(nèi)化療;頭頸部惡性腫瘤和肝癌的動(dòng)脈內(nèi)插管化療。
    【規(guī)格】0.25g
    【包裝】0.25g/支×2支/盒×100盒/箱。
    【用法用量】
    本品須先用適量注射用水溶解后使用。成人常用量:緩慢靜脈滴注,每日0.5-1mg,每3-4周連用5日;也可每周1次,每次0.5-0.75g,連用2-4周后休息2周作為一療程。靜脈滴注速度愈慢,療效愈好而毒副作用相應(yīng)減輕。動(dòng)脈插管注射,每次0.75-1g。腹腔內(nèi)注射按體表面積一次500-600 mg/m2.每周1次,2-4次為1療程。小兒常用量:靜脈滴注。按體重每次10-12mg/kg。老年人、肝腎功能不全,特別是骨髓抑制者應(yīng)降低用量。
    【不良反應(yīng)】
    惡心、食欲減退或嘔吐,一般劑量多不嚴(yán)重;偶見(jiàn)口腔黏膜炎或潰瘍,腹部不適或腹瀉;周?chē)准?xì)胞減少常見(jiàn),大多在療程開(kāi)始后2~3周內(nèi)達(dá)最低點(diǎn),約在3~4周后恢復(fù)正常,血小板減少罕見(jiàn);極少見(jiàn)咳嗽、氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等;脫發(fā)或注入藥物的靜脈上升性色素沉著相當(dāng)多見(jiàn);靜脈滴注處藥物外溢可引起局部疼痛、壞死或蜂窩組織炎;長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性;長(zhǎng)期動(dòng)脈插管投給氟尿嘧啶,可引起動(dòng)脈栓塞或血栓的形成、局部感染、膿腫形成或栓塞性靜脈炎等;偶見(jiàn)用藥后心肌缺血,可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。
    【禁忌】對(duì)本品有嚴(yán)重過(guò)敏者禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用。
    【注意事項(xiàng)】
    本品不可用作鞘內(nèi)注射。本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸和致癌性,但在人類(lèi),其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類(lèi)或其他細(xì)胞毒性藥物,長(zhǎng)期應(yīng)用本品而致發(fā)第2個(gè)原發(fā)惡性腫瘤的危險(xiǎn)比氮芥等烷化劑為小。除有意識(shí)地單用本品較小劑量作放射增敏劑外,一般不宜和放射治療同用。有下列情況者慎用本品:肝功能明顯異常;周?chē)准?xì)胞計(jì)數(shù)低于3500/mm3、血小板低于5萬(wàn)/mm3者;感染、出血(包括皮下和胃腸道)或發(fā)熱超過(guò)38℃者;明顯胃腸道梗阻;失水或(和)酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。開(kāi)始治療前及療程中應(yīng)定期檢查周?chē)。用本品時(shí),不宜飲酒或同用阿司匹林類(lèi)藥物,以減少消化道出血的可能。
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】在人類(lèi)曾有極少數(shù)由于在婦女妊娠初期頭3個(gè)月期間用用本品而導(dǎo)致先天性畸形者,并可能對(duì)胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響。故在婦女妊娠期內(nèi)禁用本品。由于本品潛在的致突變、致畸和致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)毒副反應(yīng),在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。
    【兒童用藥】應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下進(jìn)行。
    【老人用藥】老年人,肝腎功能不全,特別是有骨髓抑制者,劑量應(yīng)減少。
    【藥物相互作用】
    與甲氨喋呤合用,應(yīng)先給予后者,4-6小時(shí)后,再給予氟尿嘧啶,否則會(huì)減效。用本品是不宜飲酒或同用阿司匹林類(lèi)藥物,以減少消化道出血的可能。
    【藥物過(guò)量】應(yīng)立即在醫(yī)師知道下即使搶救。
    【藥理】c本品在體內(nèi)經(jīng)酶轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷,與胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共價(jià)結(jié)合,使該酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成減少,導(dǎo)致DNA的生物合成受阻;此外,它還可轉(zhuǎn)變?yōu)槿姿岱蜞奏ず塑,以偽代謝物形式摻入RNA中,從而干擾RNA的正常生理功能,影響蛋白質(zhì)的生物合成。近年來(lái)研究發(fā)現(xiàn),本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯(lián)復(fù)合物,阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性發(fā)揮,從而抑制DNA的合成。本品對(duì)增殖細(xì)胞有明顯殺滅作用,對(duì)S期細(xì)胞特別明顯,但它同時(shí)又可延緩G1期細(xì)胞向S期移行,因而出現(xiàn)自限現(xiàn)象。
    【毒理】遺傳毒性本品在體外能誘導(dǎo)小鼠胚胎纖維細(xì)胞的癌性變,但致癌性與致突變之間的關(guān)系尚不明確。盡管本品對(duì)TA92、TA98和TA100鼠傷寒沙門(mén)氏菌未見(jiàn)致突變作用,但對(duì)TA1535、TA1537、TA1538鼠傷寒沙門(mén)氏菌和釀酒酵母菌又致突變作用。此外,本品小鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果陽(yáng)性。在體外試驗(yàn)中,本品高濃度下可引起倉(cāng)鼠成纖維細(xì)胞染色體斷裂。生殖毒性大鼠腹腔注射本品125或250mg/kg可引起染色體畸變和精原細(xì)胞染色體結(jié)構(gòu)的改變,也能抑制精原細(xì)胞的分化,從而導(dǎo)致不育。雌性大鼠在排卵前連續(xù)3周每周腹腔注射本品25或50mg/kg,能明顯減少交配的發(fā)生,延緩胚胎植入前后的發(fā)育,增加植入前的死亡率,并導(dǎo)致胚胎染色體異常。動(dòng)物試驗(yàn)顯示本品具有致畸作用。盡管尚無(wú)氟尿嘧啶引起人類(lèi)畸形的直接證據(jù),但應(yīng)重視的是,其他DNA合成抑制劑已有導(dǎo)致人類(lèi)畸形的報(bào)道。因此有生育可能的婦女應(yīng)避免懷孕。如果患者在孕期使用本品或在用藥期間懷孕,應(yīng)被告知本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)。只有當(dāng)本品的潛在益處大于對(duì)胚胎的潛在危險(xiǎn)時(shí),才可在孕期使用本品。尚無(wú)本品圍產(chǎn)期毒性研究資料,但本品可通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入大鼠胎仔的血液循環(huán),導(dǎo)致胚胎的吸收和死亡。尚
    【藥代動(dòng)力學(xué)】
    本品主要經(jīng)肝臟代謝,大部分分解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外。約15%的氟尿嘧啶在給藥1小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。本品為細(xì)胞周期特異性藥,主要抑制S期瘤細(xì)胞,大劑量用藥能透過(guò)血腦屏障,靜脈滴注半小時(shí)后到達(dá)腦脊液中,并可維持3小時(shí)。T1/2α為10~20分鐘,T1/2β為20小時(shí)。
    【ATC分類(lèi)】L01B
    【編碼】HD009787
    【貯藏】遮光,密閉保存。

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