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注射用福莫司汀
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用福莫司汀
英文名稱：FotemustineForInjection
商品名稱：將止
【成份】福莫司汀 化學(xué)名稱為：（±）1-[3-(2-氯乙基)-3-亞硝基脲]乙基亞磷酸二乙酯分子式：C9H19ClN3O5P分子量：315.69
【性狀】本品為淡黃色凍干塊狀物。
【適應(yīng)癥】
用于治療原發(fā)性惡性腦腫瘤和播散性惡性黑色素瘤（包括腦內(nèi)部位）。
【功能主治】用于治療原發(fā)性惡性腦腫瘤和播散性惡性黑色素瘤（包括腦內(nèi)部位）。
【規(guī)格】208mg。
【包裝】藥用抗生素玻璃瓶。每個藥盒包括：1瓶粉末，其中含福莫司汀208毫克；一支安瓿溶劑，用于稀釋藥粉作胃腸外應(yīng)用，其中含95%（v/v）的乙醇3.35毫升及注射用水，總量共4毫升。配制好的溶液為4.16毫升，即4毫升溶液中含有200毫克福莫司汀。
【用法用量】
本品必須在醫(yī)生嚴格指導(dǎo)下用藥。在使用前立即配制溶液。溶液一經(jīng)配制，必須在避光條件下給予；靜脈輸注控制在1小時以上。用4ml安瓿瓶內(nèi)的無菌乙醇溶液將福莫司汀瓶中的內(nèi)容物溶解，然后計算好用藥劑量，將溶液用250ml 5%等滲葡萄糖稀釋后，用于靜脈輸注。1．單一藥劑化療包括：1） 誘導(dǎo)治療：每周一次連續(xù)三次后，停止用藥4～5周。2） 維持治療：每三周治療一次。通常使用劑量100mg/㎡。2． 聯(lián)合化療：去掉誘導(dǎo)治療中的第三次給藥，劑量維持100mg/㎡。
【不良反應(yīng)】
1． 不良反應(yīng)主要是對血液學(xué)方面的影響，表現(xiàn)為血小板減少（40.3%）和白細胞減少（46.3%），發(fā)生時間較晚，最低水平分別在首劑誘導(dǎo)治療后的4～5周和5～6周出現(xiàn)。若在注射用福莫司汀治療前，進行過化學(xué)治療及/或本品與其它可以誘導(dǎo)造血毒性的藥物聯(lián)合應(yīng)用時，會增加血液系統(tǒng)的不良反應(yīng)。2． 常見中度惡心及嘔吐（46.7%），多出現(xiàn)在注射后2小時內(nèi)。此外見于氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素中有中度的、暫時性、可逆性的增高（29.5%）。3． 少見的不良反應(yīng)有發(fā)熱（3.3%）、注射部位靜脈炎（2.9%）、腹瀉（2.6%）、腹痛（1.3%）、尿素暫時性增加（0.8%）、瘙癢（0.7%）、暫時性、可逆性的神經(jīng)功能障礙（意識障礙、感覺異常、失味癥）（0.7%）等。4． 與達卡巴嗪聯(lián)合應(yīng)用時（參見藥物的相互作用），觀察到有極少發(fā)生的肺毒性（急性成年人呼吸抑制綜合癥）。
【禁忌】1．懷孕期及哺乳期婦女；2．禁用于合并使用黃熱病疫苗和采用苯妥英鈉作為預(yù)防治療（見藥物的相互作用）；3．本品通常不推薦與減毒活疫苗聯(lián)合使用。
【注意事項】
福莫司汀應(yīng)該僅由具有癌癥治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下并在有條件進行監(jiān)控和處理任何意外情況的單位使用。1． 不推薦將本品用于過去4周內(nèi)接受過化療（或6周內(nèi)用過亞硝基脲類藥物治療）的患者。2． 只有患者在血小板和/或粒細胞計數(shù)分別等于或大于100,000/mm3和2,000/mm3 的情況才考慮使用本品。3． 每次新給藥前，均需進行血細胞計數(shù)，并根據(jù)血液學(xué)狀態(tài)調(diào)整用藥劑量。下表可作指導(dǎo)：血小板/mm3粒細胞/ mm3給藥劑量百分數(shù)%N100,000N2,000100%100,000≥N80,0002,000≥N1,50075% 1,500≥N1,00050%N≤80,000N≤1,000推遲治療4． 建議從誘導(dǎo)治療開始和維持治療開始之間，推薦的間隔期是8周，每兩次維持治療周期之間，間隔期是3周。5． 只有在血小板和/或粒性白細胞計數(shù)分別達到100,000/mm3和2,000/mm3時，才考慮進行維持治療。6． 建議在誘導(dǎo)及其后治療期間進行肝功能檢查。7． 當(dāng)動物血漿濃度相當(dāng)于人靜脈滴注治療劑量的濃度時，大鼠可出現(xiàn)視網(wǎng)膜萎縮，猴子可出現(xiàn)視網(wǎng)膜脫落，這個變化對人的影響還不清楚。在治療期間應(yīng)常規(guī)進行眼底檢查。8.配制的溶液應(yīng)避免接觸皮膚和粘膜，以及任何藥物溶液吸收的可能性，建議配制溶液時戴口罩和保護手套，如果意外濺出，用水徹底沖洗。9． 污染的物品應(yīng)在保證安全的條件下予以廢棄。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】已知亞硝基脲類有潛在的致突變性和致癌性，故孕期及哺乳期禁用。
【兒童用藥】目前未對兒童進行本品研究的資料。不推薦使用。
【老人用藥】本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
與所有細胞毒藥物有相同的相互作用。1． 因為腫瘤增加了血栓的危險，通常采用抗凝血治療。腫瘤病例中血液凝固性存在很大的個體間差異，從而增加了口服抗凝血劑與抗腫瘤化療之間相互作用的不測事件。因此，如若決定患者口服抗凝血劑治療，需要增加INR檢驗的次數(shù)。2． 聯(lián)合用藥禁忌1）苯妥英鈉（為了預(yù)防某些抗腫瘤藥物誘發(fā)的驚厥時應(yīng)用）應(yīng)用阿霉素、柔紅霉素、卡鉑、順鉑、卡莫司汀、長春新堿、長春堿、博來霉素、甲氨蝶呤時，由于細胞增殖抑制劑導(dǎo)致苯妥英鈉在消化道吸收的減少，從而誘發(fā)驚厥的發(fā)作�？啥虝r間與抗驚厥的苯二氮卓類藥合用。2) 黃熱病疫苗引致廣泛致命的疫苗疾病的危險。3． 聯(lián)合用藥需考慮1）環(huán)孢菌素（阿霉素、依托泊苷）：可能有過度的免疫抑制，導(dǎo)致淋巴組織增生的危險性。2）免疫抑制劑（由環(huán)孢菌素外推法得出）：過度的免疫抑制，導(dǎo)致淋巴細胞增生的危險性。4． 本品與達卡巴嗪特定的相互作用：當(dāng)本品與大劑量達卡巴嗪在同一天同時應(yīng)用時偶爾會發(fā)生肺毒性（急性成年人呼吸窘迫綜合癥），注意避免此種給藥方法。應(yīng)根據(jù)下述推薦方法進行聯(lián)合用藥：1） 誘導(dǎo)治療：福莫司汀100mg/m2/天，在第1天和第8天。達卡巴嗪250mg/m2/天，在第15，16，17和18天。5周的治療休息期。2）維持治療：福莫司汀100mg/m2/天，在第1天。達卡巴嗪250mg/m2/天，在第2，3，4，5天。
【藥物過量】目前尚無特效的解毒劑，需加強血液學(xué)監(jiān)控。出現(xiàn)藥物過量時，對癥處理
【藥理】福莫司汀為亞硝基脲類中的抑制細胞增殖的抗腫瘤藥物，具有烷基化和氨甲�；钚�，及實驗性的廣譜抗腫瘤活性。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式含有一個丙氨酸的生物電子等配體（氨基-1-乙基磷酸），使其容易穿透細胞及通過血腦屏障。福莫司汀在鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變試驗、小鼠微核試驗、體外人淋巴試驗測定結(jié)果均為陽性，是致突變劑。尚未進行生殖毒性研究。但其他的亞硝基脲類藥物在動物試驗中顯示致畸和胚胎毒性。因此福莫司汀在孕婦和育齡婦女中盡量避免使用，特別是在懷孕前3個月在使用時需權(quán)衡母嬰的利弊。
【藥代動力學(xué)】
人體靜脈輸注后，血漿消除動力學(xué)呈單指數(shù)或雙指數(shù)消除，終末半衰期短。藥物分子幾乎完全被代謝。血漿蛋白結(jié)合率低（25～30%）。福莫司汀可以穿過血腦屏障。用14C標記后，大約有50~60%放射活性在尿中檢測到（其中30~40%是在24小時檢測到的），在尿中未檢測到代謝物。約5%的發(fā)射活性在分辯中檢測到，不到0.2%以CO2形式排除。
【ATC分類】L01
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD009792
【貯藏】遮光，密封，在2～8℃保存，新配制的溶液必須立刻使用。
