心腦血管類藥物相關(guān)分類
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注射用己酮可可堿
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用己酮可可堿
英文名稱：PentoxifyllineForInjection
商品名稱：奧諾紅
【成份】己酮可可堿 化學(xué)名稱為：3,7-二氫-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮分子式：C13H18N4O3分子量：278.31
【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
1．腦部血循環(huán)障礙如暫時(shí)性腦缺血發(fā)作、中風(fēng)后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙; 2．外周血循環(huán)障礙性疾病如血栓栓塞性脈管炎、腹部動(dòng)脈血循環(huán)障礙、間歇性跛行或靜息痛; 3．內(nèi)耳循環(huán)障礙如突發(fā)性耳聾、老年性耳鳴及耳聾; 4．眼部血循環(huán)障礙。
【功能主治】1．腦部血循環(huán)障礙如暫時(shí)性腦缺血發(fā)作、中風(fēng)后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙; 2．外周血循環(huán)障礙性疾病如血栓栓塞性脈管炎、腹部動(dòng)脈血循環(huán)障礙、間歇性跛行或靜息痛; 3．內(nèi)耳循環(huán)障礙如突發(fā)性耳聾、老年性耳鳴及耳聾; 4．眼部血循環(huán)障礙。
【規(guī)格】(1)0.1g(2)0.2g
【包裝】西林瓶,1瓶/盒。
【用法用量】
靜脈滴注。用時(shí)患者應(yīng)平臥位。初始劑量為己酮可可堿100mg，于2～3小時(shí)內(nèi)輸入，最大滴速不可超過100mg/h。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用量不可超過200mg，每日1～2次。最大劑量不應(yīng)超過400mg/24h。
【不良反應(yīng)】
常見的不良反應(yīng)：惡心、頭暈、頭痛、厭食、腹脹、嘔吐等，其發(fā)生率約在5%以上。較少見的不良反應(yīng)有心血管系統(tǒng)：血壓降低、呼吸不規(guī)則、水腫；神經(jīng)系統(tǒng)的焦慮、抑郁和抽搐；消化系統(tǒng)的便秘、口干、口渴；皮膚血管性水腫、皮疹、指甲發(fā)亮；以及視力模糊、結(jié)膜炎、中央盲點(diǎn)擴(kuò)大、味覺減退、唾液增多、白細(xì)胞減少、肌肉酸痛和體重改變等。偶見的不良反應(yīng)有心絞痛、心律不齊；黃疸、肝炎、肝功能異常；血液纖維蛋白原降低和再生不良性貧血等。
【禁忌】以下患者禁用：對(duì)己酮可可堿和甲基黃嘌呤藥物過敏者。腦出血患者、廣泛視網(wǎng)膜出血者。急性心肌梗死、嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈及腦血管硬化伴高血壓者，嚴(yán)重心律失常者。
【注意事項(xiàng)】
低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能嚴(yán)重失調(diào)患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物試驗(yàn)提示長(zhǎng)期應(yīng)用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會(huì)，但沒有明顯致畸性。由于在懷孕婦女尚無(wú)充分的和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究資料，因此，妊娠期婦女禁用本品。己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女不推薦使用。在必須使用本品時(shí)，應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】?jī)和煌扑]使用。
【老人用藥】老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應(yīng)酌情減量。
【藥物相互作用】
與抗血小板或抗凝藥物合用時(shí)，凝血時(shí)間延長(zhǎng)，在應(yīng)用華法林的病人中合用此藥時(shí)應(yīng)當(dāng)減少劑量。與茶堿類藥物合用時(shí)有協(xié)同作用，將增加茶堿的藥效與毒性反應(yīng)。因此必須調(diào)整茶堿和已酮可可堿的劑量。與抗高血壓藥，β-受體阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常的藥物合用時(shí)沒有明顯的交叉作用發(fā)生，但可有輕度加重血壓下降，應(yīng)注意。
【藥物過量】過量反應(yīng)常在用藥后4～5小時(shí)出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅、血壓降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷，過量反應(yīng)時(shí)注意維持血壓和補(bǔ)充液體，所有過量患者均可完全恢復(fù)。
【藥理】藥理作用：己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物通過降低血液粘度而改善血液流變性，可增加慢性外周動(dòng)脈血管疾病患者受累微循環(huán)的血流，提高其組織供氧量。但其確切的作用方式及通過哪些作用改善患者臨床癥狀尚未確定。本品可劑量依賴性地降低血液粘度、提高紅細(xì)胞變形性、改善白細(xì)胞的血液流變特性，并能抑制嗜中性粒細(xì)胞的粘附和激活。
【毒理】遺傳毒性：小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)(Ames試驗(yàn))、多種沙門氏菌致突變?cè)囼?yàn)、體外培養(yǎng)哺乳細(xì)胞試驗(yàn)(程序外DNA合成試驗(yàn))結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠和家兔分別經(jīng)口給予576和264mg/kg(以體表面積計(jì)，分別為人每日最大推薦劑量的4.2倍和3.5倍)，未發(fā)現(xiàn)胎仔畸形。大鼠576mg/kg組，發(fā)現(xiàn)吸收胎增加。致癌性：大鼠連續(xù)18個(gè)月經(jīng)飼料給予本品，劑量為450mg/kg(以體表面積計(jì)，約為人每日最大推薦劑量的3.3倍)，然后停藥6個(gè)月，結(jié)果己酮可可堿可明顯增加雌性鼠的良性乳腺纖維腺瘤的發(fā)生率。此發(fā)現(xiàn)與臨床的相關(guān)性尚未明確。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品不與血漿蛋白結(jié)合，主要在肝臟代謝，通過腎臟排泄，其原形及代謝物的消除半衰期約為0.5和1.5小時(shí)。
【ATC分類】C04A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD009850
【貯藏】遮光，密閉保存。
