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注射用甲磺酸二氫麥角堿
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用甲磺酸二氫麥角堿
英文名稱：ErgoloidMesylateforInjection
商品名稱：思清
【成份】甲磺酸二氫麥角堿（總堿）
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物。
【適應(yīng)癥】
急性缺血性腦卒中卒中后狀態(tài)或腦外傷后遺癥外周血管�。ㄑ芩ㄈ悦}管炎、雷諾氏病、動脈硬化和糖尿病引起的功能紊亂）
【功能主治】急性缺血性腦卒中卒中后狀態(tài)或腦外傷后遺癥外周血管病（血管栓塞性脈管炎、雷諾氏病、動脈硬化和糖尿病引起的功能紊亂）
【規(guī)格】0.3mg
【包裝】每盒1支、每盒2支。
【用法用量】
用注射用水溶解后，緩慢靜脈滴注，肌內(nèi)注射或皮下推注。常用量0.3mg-0.6mg，或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
通常耐受性良好，偶見消化道紊亂：惡心、嘔吐、腹脹、厭食；個別病人出現(xiàn)視物模糊、鼻充血及皮疹，出現(xiàn)以上現(xiàn)象無須停藥。頭暈、心動過緩、直立低血壓和功能亢進偶有發(fā)生。
【禁忌】對本品或本品中任何成分過敏者禁用；明顯的心博徐緩及嚴(yán)重的低血壓患者禁用。應(yīng)避免用于嚴(yán)重肝腎功能障礙的病人、卟啉癥和精神病患者。
【注意事項】
對于進行性局部缺血和嚴(yán)重外周血管病患者須小心使用。使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。請放置于兒童不能夠觸及的地方。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女用藥的安全有效性尚不明確。
【兒童用藥】尚缺乏本品兒童用藥的安全有效性研究資料。
【老人用藥】參見，或遵醫(yī)囑。
【藥物相互作用】
與抗高血壓藥合用可能增加降壓作用。大劑量甲磺酸二氫麥角堿和另一些麥角生物堿以及舒馬曲坦不能合并使用。與環(huán)孢霉素合用時，將改變環(huán)孢霉素的藥代動力學(xué)。多巴胺與二氫麥角堿聯(lián)合應(yīng)用時，可誘導(dǎo)周圍血管痙攣，特別是肢體遠(yuǎn)端血管收縮。請告訴醫(yī)生你使用的所有藥物。
【藥物過量】大量服用甲磺酸二氫麥角堿片可出現(xiàn)急性中毒，包括：腦血管和冠狀血管供血不足的低血壓、嘔吐和腹瀉。嚴(yán)重時有血管痙攣、驚厥和意識缺損可能發(fā)生。
【毒理】據(jù)文獻報道:在人體的作用機理還未被充分解釋。在動物研究上,已經(jīng)證明甲磺酸二氫麥角堿的作用是基于增加神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的代謝活性。通過降低無氧代謝和改進氧的利用改進腦組織的代謝能量。特別重要的是它在老年大腦中的神經(jīng)化學(xué)過程的作用。甲磺酸二氫麥角堿影響卷入糖酵解主要酶的活性。因此,改進葡萄糖在大腦中的消耗。進而,功能性損傷神經(jīng)的細(xì)胞內(nèi)代謝得以改進。越來越多的數(shù)據(jù)可能建議甲磺酸二氫麥角堿作用在介入乙酰膽堿合成的膽堿乙酰化酶。此酶的活性在甲磺酸二氫麥角堿治療幾星期后被恢復(fù)。因此,本品用于識別功能障礙的病人是具有理論基礎(chǔ)的。甲磺酸二氫麥角堿也作用在另一些大腦的中樞神經(jīng)遞質(zhì):多巴胺,5-羥色胺,去甲腎上腺素。甲磺酸二氫麥角堿作用在多巴胺和5-羥色胺受體上并為α-甲腎上腺素受體拮抗劑。最重要的甲磺酸二氫麥角堿的外周作用是阻斷α-甲腎上腺素和通過5-羥色胺刺激引起的抑制血管收縮的外周多巴胺受體抑制,以及導(dǎo)致血壓下降。甲磺酸二氫麥角堿的中樞和外周作用的最終結(jié)果是改善腦部和外周的血流。二氫麥角堿為相對無毒的物質(zhì),二氫麥角堿致畸試驗顯示妊娠大鼠在服用12mg/kg后體重的增加無明顯抑制。被報道的動物耐受的最大口服劑
【藥代動力學(xué)】
據(jù)文獻報道，在6個成人年齡在76到86之間肌肉注射后，6個病人年齡在66到86之間口服后的藥代動力學(xué)特性，比較平均年齡在25歲的健康受試者，研究顯示如下所述：腎清除相當(dāng)可觀的降低（50%）代謝清除降低（30%），可能由于與年齡有關(guān)的肝臟血流降低。與口服后生物等效性相比具有可觀的增加，隨著吸收增加或通過肝臟的首過效應(yīng)的降低。甲磺酸二氫麥角堿從體內(nèi)大部分由糞便排除，只有8%在尿中。清除分兩個階段：α階段（包括各種體內(nèi)分布階段），β階段和排除。
【ATC分類】C04A
【編碼】HD009857
【貯藏】在陰涼干燥處保存。
