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注射用甲硫酸新斯的明
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用甲硫酸新斯的明
英文名稱：NeostigmineMethylsulfateforInjection
商品名稱：依定
【成份】新斯的明 化學(xué)名稱為：N,N,N-三甲基-3-〔(二甲氨基)甲酰氧基〕苯銨分子式：C12H20N2O3S分子量：240.3
【適應(yīng)癥】
用于重癥肌無力,手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。
【功能主治】用于重癥肌無力,手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。
【用法用量】
常用量,皮下或肌內(nèi)注射,一次0.25-1mg,一日1-3次。極量,皮下或肌內(nèi)注射,一次1mg,一日5mg�；蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
本品可致藥疹,大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等,嚴(yán)重時可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏。
【禁忌】對本品中任何成份過敏者禁用。癲癇、心絞痛、室性心動過速、機(jī)械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。心律失常、竇性心動過緩、血壓下降、迷走神經(jīng)張力升高禁用。
【注意事項(xiàng)】
甲亢和帕金森癥等慎用。使用本品期間,如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng), 請咨詢醫(yī)生。同時使用其他藥品,請告知醫(yī)生。
【藥物相互作用】
本品不宜與去極化型肌松藥合用。某些能干擾肌肉傳遞的藥物如奎尼丁，能使本品作用減弱，不宜合用。
【藥物過量】過量時可導(dǎo)致膽堿能危象,甚至心臟停搏。
【藥理】本品通過抑制膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用,此外能直接激動骨骼肌運(yùn)動終板上煙堿樣受體(N2受體)。其作用特點(diǎn)為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道平滑肌能促進(jìn)胃收縮和增加胃酸分泌，并促進(jìn)小、大腸，尤其是結(jié)腸的蠕動,從而防止腸道弛緩、促進(jìn)腸內(nèi)容物向下推進(jìn)。本品對骨骼肌興奮作用較強(qiáng)，但對中樞作用較弱。
【藥代動力學(xué)】
本品注射后消除迅速，肌注給藥后平均半衰期0.89～1.2小時。靜脈注射后，半衰期為47～60分鐘。 在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短，但其治療作用持續(xù)時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽堿酯酶水解，亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內(nèi)經(jīng)尿排出。其中原形藥物占給藥量50%，15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。本品血清蛋白結(jié)合率為15%～25%,但進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥量很少。
【ATC分類】N07A
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD009872
