心腦血管類藥物相關(guān)分類
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注射用酒石酸美托洛爾
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用酒石酸美托洛爾
英文名稱：MetoprololTartrateForInjection
商品名稱：均青
【成份】美托洛爾 化學(xué)名稱為：1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇分子式：C15H25NO3分子量：267.37
【性狀】本品為白色凍干塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
快速性心律失常(快速性室上性心動(dòng)過(guò)速及室性早搏)；誘導(dǎo)麻醉或麻醉期間出現(xiàn)的竇性心動(dòng)過(guò)速。
【功能主治】快速性心律失常(快速性室上性心動(dòng)過(guò)速及室性早搏)；誘導(dǎo)麻醉或麻醉期間出現(xiàn)的竇性心動(dòng)過(guò)速。
【用法用量】
快速心律失常緊急治療：酒石酸美托洛爾成人劑量5mg，用葡萄糖稀釋后，以每分鐘1～2mg速度緩慢靜脈注射，如病情需要5分鐘后重復(fù)注射一次，視病情而定，總劑量不超過(guò)10mg(靜脈注射后4～6小時(shí)，心律失常已經(jīng)控制，用口服膠囊或片劑維持，每天2～3次，每次劑量不超過(guò)5mg)誘導(dǎo)麻醉或麻醉期間治療心律失常：采用每分鐘1～2mg速度緩慢靜脈注射，成人2mg，根據(jù)需要及耐受程度可以重復(fù)注射2mg，必要時(shí)最大總量為10mg。
【不良反應(yīng)】
個(gè)別病例有低血壓、心動(dòng)過(guò)緩，頭暈不適感。
【禁忌】Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，心源性休克，嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩(心率小于60次/分)，收縮期血壓小于12kpa，心功能不全，病態(tài)竇房結(jié)綜合癥及孕婦禁用。肝、腎功能不全及嚴(yán)重支氣管痙攣患者慎用。
【注意事項(xiàng)】
酒石酸美托洛爾靜脈內(nèi)給藥，必須緩慢，每分鐘1～2mg速度注射并在心電圖與血壓的密切觀察下使用。靜脈注射時(shí)易引起嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩與低血壓甚至虛脫和心臟停搏，必須十分謹(jǐn)慎，應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥、劑量和注射速度。出現(xiàn)明顯的心動(dòng)過(guò)緩與低血壓時(shí)即須停止注射，可用阿托品1～2mg靜脈注射，必要時(shí)可使用升壓藥如mataramimol(阿拉明)或去甲腎上腺素，亦可用glucagon(高血糖素)1～5mg靜注。糖尿病病人使用酒石酸美托洛爾特別小心，因?yàn)棣率荏w阻滯劑可以掩蓋心動(dòng)過(guò)速及低血糖。疑有甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。未確診前，不宜使用。本藥治療結(jié)束時(shí)，不要突然停藥，尤其在嚴(yán)重心絞痛病人突然停藥會(huì)誘發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速和猝死，應(yīng)逐漸地減量停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女用藥尚不明確。
【兒童用藥】新生兒禁用。
【老人用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
兒茶酚胺耗竭劑(如利血平)與本品合用時(shí)會(huì)引起暈眩，或體位性低血壓。心痛定和硫氮?酮抑制心肌收縮，松弛血管平滑肌，有不同程度降低血壓作用，禁與β受體阻斷藥合用。
【藥理】為選擇性心臟β1-受體阻斷劑，對(duì)β2-受體作用較弱。降低靜息時(shí)和運(yùn)動(dòng)時(shí)的心率和心輸出量。降低運(yùn)動(dòng)時(shí)的收縮期血壓。抑制異丙腎上腺素引起的心動(dòng)過(guò)速。降低反射直立的心動(dòng)過(guò)速。在正常人不能逆轉(zhuǎn)腎上β2介導(dǎo)的血管舒張作用。在哮喘病人酒石酸美托洛爾降低FEV1(1秒用力呼出量)和FVC(用力肺活量)明顯小于非選擇性β阻滯劑(如心得安)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品廣泛在肝臟代謝，靜脈給藥后大約95%藥量在72小時(shí)內(nèi)原形及無(wú)活性代謝產(chǎn)物由尿液排出。清除率為92.4L/h，本品在血漿中約12%與血漿蛋白結(jié)合，能通過(guò)血腦屏障，亦能穿過(guò)胎盤及經(jīng)過(guò)乳汁排泄，腦脊液中的濃度為血漿濃度的70%。靜注本品分布半衰期大約是12分鐘。在健康人志愿者靜注本品大約在20分鐘達(dá)到最大藥效。用5mg和15mg劑量注射產(chǎn)生心度降低最大幅度分別是10%和15%。對(duì)心率的影響兩個(gè)劑量以同樣速度與時(shí)間直線下降，5mg和10mg劑量對(duì)心率的影響分別在5和8小時(shí)消失。
【ATC分類】C07A
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD009891
【貯藏】遮光，密閉保存。
