心腦血管類藥物相關(guān)分類
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注射用磷酸肌酸鈉
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用磷酸肌酸鈉
英文名稱：CreatinePhosphateSodiumforInjection
商品名稱：北京利祥
【成份】磷酸肌酸鈉 化學(xué)名稱為：N－[亞氨基(膦氨基)甲基]－N－甲基甘氨酸二鈉鹽四水合物分子式：C4H8N3Na2O5P*4H2O分子量：327.14
【性狀】本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末
【適應(yīng)癥】
心臟手術(shù)時(shí)加入心臟停搏液中保護(hù)心肌。 缺血狀態(tài)下的心肌代謝異常。
【功能主治】心臟手術(shù)時(shí)加入心臟停搏液中保護(hù)心肌。 缺血狀態(tài)下的心肌代謝異常。
【規(guī)格】0.5g
【包裝】管制抗生素玻璃瓶。
【用法用量】
遵醫(yī)囑靜脈滴注，每次1g(2瓶)，每日1－2次，在30－45分鐘內(nèi)靜脈滴注。心臟手術(shù)時(shí)加入心臟停搏液中保護(hù)心肌：心臟停搏液中的濃度為10mmol/l。
【不良反應(yīng)】
尚不明確。用藥過程中如有任何不適，請立即通知醫(yī)生。
【禁忌】對本品組份過敏者禁用。 慢性腎功能不全患者禁止大劑量(5－10g/日)使用本品。
【注意事項(xiàng)】
快速靜脈注射1g以上的磷酸肌酸鈉可能會(huì)引起血壓下降。大劑量(5－10g/日)給藥引起大量磷酸鹽攝入，可能會(huì)影響鈣代謝和調(diào)節(jié)穩(wěn)態(tài)的激素的分泌，影響腎功能和嘌呤代謝。上述大劑量需慎用且僅可短期使用。配伍禁忌：無。對駕駛和操縱機(jī)械的影響：無
【孕婦及哺乳期婦女用藥】無禁忌。
【老人用藥】通常無需調(diào)整用藥劑量，但腎功能不全者應(yīng)適當(dāng)減少用藥劑量。
【藥物相互作用】
本品不與其它藥物發(fā)生相互作用。
【藥物過量】無特異性解毒藥。如過量可采取對癥治療。
【藥理】磷酸肌酸鈉在肌肉收縮的能量代謝中發(fā)揮重要作用。它是心肌和骨骼肌的化學(xué)能量儲(chǔ)備，并用于ATP的再合成，ATP的水解為肌動(dòng)球蛋白收縮過程提供能量。氧化代謝減慢導(dǎo)致的能量供給不足是心肌細(xì)胞損傷形成和發(fā)展的重要因素。磷酸肌酸水平不足在心收縮力和功能恢復(fù)能力的損傷中具有重要的臨床意義。實(shí)際上，在心肌損傷中，細(xì)胞內(nèi)高能磷酸酸化合物的數(shù)量，與細(xì)胞的存活和收縮功能恢復(fù)能力之間存在緊密聯(lián)系。所以保持高能磷酸化合物的水平成為各種限制心肌損傷方法的基本原則，同時(shí)也是心臟代謝保護(hù)的基礎(chǔ)。
【毒理】動(dòng)物試驗(yàn)顯示，短期和長期使用磷酸肌酸鈉進(jìn)行治療均無潛在毒性。磷酸肌酸鈉無致畸作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
兔注射磷酸肌酸鈉，20－40分鐘后血藥濃度達(dá)到峰值，此時(shí)約有25－28％的給藥劑量在血液中。然后數(shù)值緩慢下降，250分鐘后仍有9％外源性磷酸肌酸在血液中。肌注磷酸肌酸后40－250分鐘期間，可觀察到血液ATP水平升高，100分鐘后達(dá)到最高濃度，此時(shí)ATP水平升高25％。兔靜脈給藥后，磷酸肌酸以活性形式出現(xiàn)在血液中并在30分鐘內(nèi)逐漸減少。血液ATP水平升高(峰值時(shí)升高大于24％)，300分鐘后恢復(fù)正常。人體靜脈給予磷酸肌酸的平均消除半衰期為0.09－0.2小時(shí)。緩慢滴注5g的磷酸肌酸40分鐘后，血藥濃度下降至5nmol/ml以下。10g劑量給藥40分鐘后，血藥濃度可達(dá)10nmol/ml。肌肉注射磷酸肌酸500mg，5分鐘后磷酸肌酸出現(xiàn)在血液中，30分鐘后達(dá)到峰值，約為10nmol/ml，1小時(shí)后下降至4－5nmol/ml。2小時(shí)后，仍為1－2nmol/ml。750mg劑量給藥的峰濃度為11－12nmol/ml。對組織的分析顯示，外源的磷酸肌酸主要分布在心肌和骨骼肌，腦和腎組織次之，肺和肝組織最少。體內(nèi)代謝和排泄過程為磷酸肌酸經(jīng)催化去磷酸化形成肌酸，然后肌酸環(huán)化為肌酐，最后經(jīng)尿排泄。
【ATC分類】C01E
【編碼】HD009939
【貯藏】密封，在陰暗干燥處保存。
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