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相關產品信息

注射用硫酸西索米星

    【藥品名稱】
    通用名稱:注射用硫酸西索米星
    英文名稱:SisomicinSulfateforInjection
    商品名稱:德寶益
    【成份】本品主要成份為硫酸西索米星,其化學名為O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-L-鏈霉胺硫酸鹽。分子式:(C19 H37 N5 O7 )2 ?5H2 SO4分子量:1385.43主要成份相關鏈接: 硫酸西索米星
    【性狀】本品為白色或類白色的疏松塊狀物。
    【適應癥】
    本品適用于革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系統(tǒng)感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、膽道感染、皮膚和軟組織感染、感染性腹瀉及敗血癥等。 本品用于上述嚴重感染時宜與青霉素或頭孢菌素等聯合應用。
    【功能主治】本品適用于革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系統(tǒng)感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、膽道感染、皮膚和軟組織感染、感染性腹瀉及敗血癥等。 本品用于上述嚴重感染時宜與青霉素或頭孢菌素等聯合應用。
    【規(guī)格】7.5萬單位(以西索米星計)
    【包裝】西林瓶裝,10瓶/盒。
    【用法用量】
    靜脈滴注。腎功能正常者成人:輕度感染一日0.1g(以西索米星計),重度感染一日0.15g(2瓶),均分2~3次給藥。小兒:按體重一日2~3 mg/kg,分2~3次給藥。療程均不超過7~10日。有條件時應進行血藥濃度監(jiān)測。腎功能減退者腎功能減退患者應用本品時,應根據腎功能調整劑量。有條件者應同時監(jiān)測血藥濃度,以調整劑量。
    【不良反應】
    常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈(耳毒性,影響前庭)、惡心或嘔吐(耳毒性,影響前庭,腎毒性)。少見視力減退(視神經炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結、靜脈炎等。極少見過敏性休克。
    【禁忌】對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。腎衰竭者禁用。
    【注意事項】
    腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退、失水、重癥肌無力或帕金森病者及老年患者慎用。用藥時間一般不宜超過10日,若必須繼續(xù)用藥時,應對聽覺器官和腎功能進行嚴密監(jiān)護。交叉過敏,對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者,可能對本品過敏。有條件時在療程中應監(jiān)測血藥濃度(本品血藥峰濃度超過10mg/L,谷濃度超過2mg/L時易出現毒性反應),并據此調整劑量,不能測定血藥濃度時,應根據測得的肌酐清除率調整劑量,尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。本品不能靜脈注射,以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。長期應用本品可能導致耐藥菌過度生長。應給患者補充足夠的水分,以減少腎小管損害。
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過血-胎盤屏障,在羊水中達到一定濃度,可能對胎兒的第8對腦神經造成損害,故孕婦禁用。哺乳期婦女慎用,應用本品期間暫停哺乳。
    【兒童用藥】早產兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。若使用本品,應根據血藥濃度或肌酐清除率調整劑量。
    【老人用藥】老年患者應用本品后可產生各種毒性反應,因此在療程中監(jiān)測腎功能極為重要。腎功能正常者用藥后亦可能產生聽力減退。此外,老年患者應采用較小劑量或延長給藥間隔,以與其年齡、腎功能和第8對腦神經的功能相適應。
    【藥物相互作用】
    本品與其他氨基糖苷類同用或先后連續(xù)局部或全身應用,可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用?赡馨l(fā)生聽力減退,停藥后仍可能進展至耳聾;聽力損害可能恢復或呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停),用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復。本品與神經肌肉阻滯藥合用,可加重神經肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉,利尿藥如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、順鉑、萬古霉素等合用,或先后連續(xù)局部或全身應用,可增加耳毒性與腎毒性,可能發(fā)生聽力損害,且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾,聽力損害可能恢復或呈永久性。本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。本品與多粘菌素類合用,或先后連續(xù)局部或全身應用,因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用,后者可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先后應用,以免加重腎毒性或耳毒性。本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和四環(huán)素等(以上均為注射液)聯合應用,因可發(fā)生配伍禁忌。本品與β內酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)合用?色@得協(xié)同作用。本品與β內酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)混合可導致相互失活,需聯合應用時必須分瓶滴注。
    【藥物過量】長期或大量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經肌肉阻滯作用等。由于缺少特異性拮抗劑,主要用對癥療法和支持療法。腹膜透析或血液透析可幫助本品從血液中清除。
    【藥理】藥理作用本品屬氨基糖苷類抗生素?咕V與慶大霉素相似。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。體外研究提示,硫酸西索米星對金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌有效。對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強,與妥布霉素相近;對沙雷桿菌的作用低于慶大霉素,但高于妥布霉素。
    【毒理】毒理研究聽覺毒性:豚鼠連續(xù)30天肌注或靜注硫酸西索米星,500mg/Kg/天組動物均出現耳廓反射消失,聽覺性腦干反應振幅下降,螺旋器損傷及前庭功能輕度損傷,其損傷程度,出現頻率在給藥途徑間未見差別;30mg/Kg/天組中,8例中有1例出現輕度前庭功能損傷。
    【藥代動力學】
    本品的體內過程與慶大霉素相近。正常人單次靜脈給藥1mg/kg后,血藥峰濃度(Cmax )約為7.4mg/L,血消除半衰期(t1/2β )約為2小時,腎功能減退者半衰期相應延長。24小時內自尿排出給藥量的75%左右。與其他氨基糖苷類抗生素相仿,本品可在腎中積聚,腎皮質中濃度較髓質高,尿毒癥患者經8小時血液透析后血藥濃度可降低約50%。
    【ATC分類】J01G
    【編碼】HD009971
    【貯藏】密閉,在涼暗處保存。

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