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注射用普魯卡因青霉素
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用普魯卡因青霉素
漢語拼音：Zhusheyonɡ Pulukɑyin Qinɡm(xù)eisu
英文名稱：Procaine Benzyl Penicillin for Injection
【成份】本品為普魯卡因青霉素與青霉素鈉(鉀)加適宜的懸浮劑與緩沖劑制成的無菌粉末，其化學(xué)名為對氨基苯甲�；�2-(二乙氨基)乙酯(6R)-6-(2-苯基乙酰氨基)-青霉烷酸鹽-水合物。結(jié)構(gòu)式：分子式：C13H20N2O2C16?H18N2O4S?H2O分子量：588.72
【性狀】本品為白色粉末。
【適應(yīng)癥】
由于本品血藥濃度較低，故其應(yīng)用僅限于青霉素高度敏感病原體所致的輕、中度感染，如A組鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致癤、癰、以及奮森咽峽炎等。本品尚可用于治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒。
【功能主治】由于本品血藥濃度較低，故其應(yīng)用僅限于青霉素高度敏感病原體所致的輕、中度感染，如A組鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致癤、癰、以及奮森咽峽炎等。本品尚可用于治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒。
【規(guī)格】（1）40萬單位（普魯卡因青霉素30萬單位，青霉素鈉(鉀)10萬單位）（2）80萬單位（普魯卡因青霉素60萬單位，青霉素鈉(鉀)20萬單位）
【用法用量】
本品供肌內(nèi)注射，臨用前加適量滅菌注射用水使成混懸液，每次40萬～80萬單位，每日1～2次。
【不良反應(yīng)】
1．過敏反應(yīng)：蕁麻疹等各類皮疹較常見、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng)較少見；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵�，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2．赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用普魯卡因青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應(yīng)；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。3．二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌二重感染。
【禁忌】有青霉素類藥物或普魯卡因過敏史者，以及青霉素或普魯卡因皮膚試驗陽性患者禁用。
【注意事項】
1．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素、普魯卡因皮膚試驗。2．對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏。3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。4．應(yīng)用本品須新鮮配制。5．應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測定尿糖可能出現(xiàn)假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響；多數(shù)青霉素類的應(yīng)用可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物生殖試驗未發(fā)現(xiàn)青霉素有損害，但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對照試驗以排除這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
【藥物相互作用】
丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增強華法林的抗凝作用。
【藥物過量】藥物過量主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。
【藥代動力學(xué)】
普魯卡因青霉素肌內(nèi)注射后，青霉素徐緩釋放并被吸收。成人肌內(nèi)注射30萬單位，血藥峰濃度(Cmax)2小時到達(dá)，約為1.6mg/L，24小時后仍可測得微量。出生1周內(nèi)新生兒按體重肌內(nèi)注射5萬單位/kg后，2～12小時平均血藥濃度為7.4～8.8mg/L，24小時為1.5mg/L。給予出生1周以上新生兒相同劑量時，血藥濃度則較低，4小時為5～6mg/L，24小時為0.4mg/L。約60%～90%的給藥量經(jīng)腎排出。
【ATC分類】J01C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HF003675
【貯藏】密閉，在干燥處保存。
