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注射用尼麥角林
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用尼麥角林
英文名稱：NicergolineforInjection
商品名稱：海南普利
【成份】尼麥角林 化學(xué)名稱為：10-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8-甲醇基-5-溴煙酸脂。
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物
【適應(yīng)癥】
改善腦梗后遺癥引起的意欲低下和情感障礙（反應(yīng)遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等）。急性和慢性周圍循環(huán)障礙（肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合征、其它末梢循環(huán)不良癥狀）。
【功能主治】改善腦梗后遺癥引起的意欲低下和情感障礙（反應(yīng)遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等）。急性和慢性周圍循環(huán)障礙（肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合征、其它末梢循環(huán)不良癥狀）。
【規(guī)格】4mg
【包裝】管制抗生素玻璃瓶，1支/盒、2支/盒、5支/盒、10支/盒。
【用法用量】
肌注：每次2-4mg,每日2次。靜脈滴注：每次4-8mg，溶于100ml生理鹽水或葡萄糖注射液中靜脈滴注，每日1-2次。
【不良反應(yīng)】
未見嚴重不良反應(yīng)的報道�？捎械脱獕�、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現(xiàn)象與給藥量和給藥時間無相關(guān)性。
【禁忌】本品禁用于下述情況：對尼麥角林過敏者；近期心肌梗塞、急性出血、嚴重的心動過緩、直立性調(diào)節(jié)功能障礙、出血傾向。
【注意事項】
偶有暫時性的直立性低血壓及眩暈發(fā)生，注射后應(yīng)讓病人平臥數(shù)分鐘。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。慎用于高尿酸血癥的患者或有痛風(fēng)史的患者。腎功能不全者應(yīng)減量。置于兒童接觸不到處！
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦一般不宜使用，必需使用時應(yīng)權(quán)衡利弊。本藥不適用于哺乳婦女。
【兒童用藥】根據(jù)目前的適應(yīng)癥，本藥不適用于兒童。
【老人用藥】藥代動力學(xué)與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差異。
【藥物相互作用】
尼麥角林可能會增加降血壓藥的作用。由于尼麥角林是通過CYTP4502D6代謝，不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。
【藥物過量】高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降。一般不需治療，平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續(xù)的血壓監(jiān)測下，給予擬交感神經(jīng)藥。
【藥理】本品為半合成麥角堿衍生物。具有α-受體陰滯作用和擴血管作用�？杉訌娔X細胞能量代謝，增加氧和葡萄糖的利用。促進神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)的傳導(dǎo)，加強腦部蛋白質(zhì)的合成，改善腦功能。毒性實驗未能顯示尼麥角林有致畸作用。
【藥代動力學(xué)】
尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL（1，6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）和MDL（6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）。尼麥角林大部分（﹥90%）與血漿蛋白結(jié)合，對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中，給3H標記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給3H和14C標記的尼麥角林后，腎排泄是放射活性訂要衰減途徑（約占總量的80%）。糞便中的放射活性只占總量的10-20%。在四組年輕（平均24-32歲）和老年人（平均69-70歲）的志愿者中進行研究，對得到的藥代動力學(xué)參數(shù)分別比較，結(jié)果顯示尼麥角林的藥代動力學(xué)不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄量顯著減少。
【ATC分類】C04A
【編碼】HD010025
【貯藏】避光。30℃以下密閉保存。
